Антибиотик при флюсе
Содержание:
Антибиотики — лекарственные препараты, проявляющие выраженные антимикробные свойства. Они блокируют рост и распространение патогенных микроорганизмов. Стоматологи назначают средства этой фармакологической группы при воспалительных болезнях десен, гнойных процессах, в период восстановления после хирургических вмешательств в полости рта. Также помогают антибиотики при флюсе.
Самостоятельно подбирать себе противобактериальный состав пациент с воспаленным зубным корнем не должен. Важно учесть:
Если пить неподходящий антибиотик от флюса, заболевание продолжит прогрессировать. При этом нарушится микрофлора кишечника. Поэтому никогда не занимайтесь самолечением.
Формы выпуска антибактериальных средств, применяемых в стоматологии
Стоматологи применяют препараты в виде: 
Противопоказания к лечению флюса антибиотиками
Запрещается использовать антимикробные средства, которые противопоказаны пациенту. Беременным и кормящим женщинам лекарства этой группы назначают, только если польза, ожидаемая для матери, превышает возможные риски для плода. Маленьким детям с ослабленным иммунитетам воспаление тканей рта всегда стараются устранить без антибиотиков.
Прежде чем начать антибактериальную терапию, рекомендуется внимательно ознакомиться с информацией, приведенной в инструкции. Там указаны побочные действия, противопоказания, максимальные суточные дозировки. Эти данные очень важны. Недопустимо их игнорировать. При возникновении любых вопросов, касающихся медикаментозной коррекции, необходимо проконсультироваться со стоматологом.
Какие нежелательные эффекты возможны во время медикаментозного курса
Побочные эффекты зависят от активного соединения конкретного препарата и индивидуальных особенностей организма больного. Среди общих осложнений, спровоцированных длительной антибиотикотерапий, следует назвать: 
При плохой переносимости антибиотика показана повторная консультация стоматолога. Не исключено, что доктор заменит медикамент на более безопасный аналог.
Когда не обойтись без противомикробных
Стоматологи выписывают противомикробные средства, если:
Так как не всегда есть время на то, чтобы установить возбудителя болезни, врачи обычно подбирают антибактериальные препараты широкого спектра действия. Они быстро справляются с негативной симптоматикой.
Какой антибиотик выбрать
Нельзя назвать один медикамент, который бы подошел всем. Только врач может определить эффективный для конкретного больного препарат. Для этого он провидит опрос, осматривает полость рта и осуществляет некоторые диагностические манипуляции.
Среди антимикробных, наиболее часто используемых в стоматологии, стоит выделить: 
Большинство из перечисленных медикаментов отпускаются в аптеке по рецепту врача. Это еще раз доказывает, что пытаться преодолеть зубную боль, ни разу не посетив стоматолога, нельзя.
Опасность передозировки
Некоторые пациенты считают, что, используя повышенные дозы медикамента, сумеют вылечиться скорее. Это не так. В случае с любыми препаратами важно соблюдение дозировки и регулярность приема.
Если намеренно повысить количество употребляемых в день таблеток, разовьется передозировка. Это коварное состояние, которое вредит здоровью. В случае с неправильно проведенной антибиотикотерапией оно проявляется: 
Если возникнет передозировка, необходимо сразу прервать лечение и проконсультироваться с врачом.
Почему нельзя заниматься самолечением
Одни противомикробные не способны вылечить флюс. Поэтому нет никакого смысла проводить антибактериальную терапию дома и откладывать визит в стоматологическую клинику. Медикаментозное лечение начинается после очищения и пломбирования корней, дренирования воспалительного очага. Следовательно, что ему предшествуют: 
Параллельно осуществляется разрез десны в зоне локализации «шишки», чтобы гной выходил естественным путем.
Антибактериальные средства — это лишь один из этапов комплексной терапии воспаления надкостницы челюсти. Нередко удается обойтись и без них. Для этого не нужно ждать, пока боль станет нестерпимой, а десна опухнет. Идти на прием к дантисту рекомендуется сразу — как только появилась гнойная «шишка» или начал болеть зуб.
Флюс зуба — что это, симптомы и как лечить?
Небольшая припухлость на десне — одно из первых проявлений флюса. Патология развивается довольно быстро и при отсутствии своевременных мер может привести к обширному воспалению. О том, как лечить флюс зуба и чем он может быть опасен, читайте в материале Startsmile.
Содержание статьи
Что такое флюс зуба?
Флюс, или, выражаясь языком стоматолога, периостит, — это весьма неприятная патология, которая характеризуется воспалением надкостницы и мягких тканей. Причины флюса на десне могут быть различными: травмы, болезни десен, некачественное стоматологическое лечение — все это может привести к осложнению в виде периостита. Локализация заболевания не зависит от участка челюсти: флюс верхнего и нижнего зуба встречаются одинаково часто.
Флюс под зубом (или над зубом, если мы говорим о верхней челюсти) визуально напоминает воспаленный мешочек. Однако это далеко не единственное возможное проявление периостита. Существует также серозная форма, когда надкостница воспаляется в результате травм и повреждений, а также одна из наиболее неприятных разновидностей — диффузная, когда инфекция локализуется в разных участках челюсти, что требует объемного хирургического вмешательства с участием челюстно-лицевого хирурга.
Симптомы флюса на десне
Флюс на десне у взрослого возникает гораздо чаще, чем у детей (примерно 80—90 процентов от всех случаев). Характерная особенность паталогии — она не проходит незаметно. Это одно из самых неприятных заболеваний, доставляющее сильный дискомфорт. Наиболее яркой симптоматикой отличается классический гнойный флюс.
Симптоматика
Сколько дней держится флюс зуба?
Ждать, пока флюс исчезнет сам по себе, по меньшей мере, наивно. Некоторые пациенты считают, что если флюс лопнул и из ранки вышел гной, то дальнейшее лечение можно вовсе не проводить. Это большая ошибка, поскольку для полного выведения гноя необходимы специальный дренаж, а также комплексная терапия и последующее лечение в кресле у стоматолога. При своевременном и правильно лечении флюс проходит в среднем за 12—14 дней; реабилитация после тяжелого периостита может занять больше месяца.
Методы лечения
О том, как лечить флюс на десне и какие меры необходимо принять для достижения успешного результата, должен рассказать лечащий врач после обследования. Механизм примерно одинаков, однако каждый клинический случай имеет свои нюансы. На сегодняшний день применяется несколько методик, направленных на устранение заболевания и его проявлений. Как правило, они идут в комплексе.
Антибиотики при флюсе десны
Лечение антибиотиками — важный этап реабилитации. Наиболее эффективными антибиотиками для борьбы с воспалением и инфекцией считаются Метронидазол, Линкомицин, Амоксиклав и их аналоги. Любые таблетки и антибиотики при флюсе зуба следует принимать только по назначению врача!
Физиотерапия
Применяется в качестве дополнительной меры для уменьшения воспаления и скорейшего восстановления. В число рекомендованных процедур входят электрофорез, терапия лазером и ультразвуком.
Терапевтическое лечение
Проводится в том случае, если зуб решено сохранить. Это эндодонтическое лечение и пломбирование корневых каналов, а также резекция верхушки корня при необходимости. Если причиной флюса стал пародонтит, то проводится ряд манипуляций по устранению скопления бактерий в пародонтальных карманах.
Хирургические манипуляции
Сюда относятся удаление зуба и периостотомия — основная процедура лечения флюса. Врач проводит надрез гнойного мешочка, а затем устанавливает дренаж, через который выходит гнойный экссудат.
Местная терапия и полоскание при флюсе зуба
Для лучшего выхода гноя, облегчения боли и уменьшения отека местно применяются гели и мази: Метрогил Дента, Левомеколь, Холисал. Многие интересуются, чем полоскать флюс на десне. Для полосканий обычно используются Мирамистин и содовый раствор. В качестве альтернативы можно применять народные средства: отвары и настойки из прополиса, ромашки, шалфея или календулы. Зуб после флюса все еще очень уязвим: для минимизации риска повторной инфекции данные лечебно-профилактические процедуры весьма важны.
Удаляют ли зуб при флюсе?
Зуб при флюсе могут удалить, однако в современной стоматологии акцент делается на зубосохраняющих манипуляциях. Это касается и флюса. Зуб подлежит удалению, когда его коронковая часть серьезно повреждена и ее невозможно восстановить с помощью штифта или вкладок. Если инфекция возникла под коронкой, то провести повторное протезирование зачастую сложно. В некоторых случаях зуб приходится удалять из-за невозможности провести распломбировку каналов после предыдущего неудачного лечения, но такое происходит крайне редко. В любом случае решение об удалении зуба врач принимает исходя из клинической картины.
Чем опасен флюс зуба?
Воспалительный процесс подобного типа имеет свойство развиваться и по мере распространения затрагивает более глубокие слои ткани. При отсутствии лечения флюс часто перерастает во флегмону — серьезное гнойное воспаление, не имеющее определенных границ. Самые тяжелые формы флюса провоцируют развитие сепсиса, который может привести к инфицированию всего организма и даже летальному исходу. Важно не только знать, как вылечить флюс и вовремя посетить стоматолога, но и соблюдать ряд профилактических мер, чтобы вероятность развития осложнений была минимальна.
Когда флюс какие антибиотики можно пить
Зубной флюс – одно из самых распространенных хирургических заболеваний в стоматологической практике. Оно сопровождается сильной ноющей болью, повышением температуры тела и характерным отеком пораженной стороны лица. Рассмотрим причины, виды и способы лечения заболевания.
Что такое флюс зуба?
Флюс – воспалительное заболевание полости рта, сопровождающееся отеком близлежащих тканей, иногда переходящим на носогубную складку, подбородок, висок или глаз. Иногда флюсом называют также непосредственно сам отек без уточнения причины. Зубная форма заболевания носит название периостита.
Справка! Флюс составляет около 15 % всех стоматологических хирургических заболеваний и около 75 % всех острых воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области.
Этиология и патогенез
Развитие периостита чаще всего происходит при воспалительных заболеваниях полости рта и зубов пульпите и периодонтите. Также развитие гнойного воспаления надкостницы может произойти после переломов челюсти, травм и ранений мягких тканей щеки, после проведенного лечения с применением анестезии. Через повреждения зубной ткани, десны или щеки к челюстной кости попадает возбудитель, вызывая воспаление.
Острый периостит может развиваться в результате острого или хронического пародонтита, при нагноении одонтогенных кист, затруднении в прорезывании зубов. Процесс начинается со внутреннего слоя надкостницы, постепенно распространяясь на все остальные слои. Периостит возникает при закупорке очага первичной инфекции канала зуба или десны и проникновении его содержимого к надкостнице. Экссудат проникает через мелкие отверстия в пластинке альвеолы по каналам.
Реже флюс развивается при заболеваниях глотки (ангине, фарингите, ларинготрахеите) либо при наличии в организме очага инфекции, откуда может быть перенесен в надкостницу с током крови или лимфы.
При исследовании гнойного содержимого при гнойном периостите часто обнаруживают стафилококки (золотистый стафилококк – одна из основных причин развития флюса), стрептококки, палочки различных типов и гнилостные бактерии.
Справка! 25 % всей патогенной микрофлоры при флюсе составляют аэробные бактерии, остальная масса приходится на анаэробные формы.
Общие факторы, влияющие на развитие заболевания:
В зависимости от причины возникновения флюса и его течения идет речь о его формах:
Клиническая картина
Основной симптом при всех типах флюса – сильная зубная боль в месте локализации инфекции, иногда разлитая (при обширном поражении кости). Постепенно начинает нарастать отек: сначала локализовано над местом воспаления, а затем – по окружающим тканям, затрагивая иногда шею, висок и глаз.
Важно! Иногда флюс протекает безболезненно либо со слабовыраженным болевым эффектом, что, как правило, говорит о развитии хронической формы с вялотекущим воспалением и периодическими рецидивами.
Воспаление сопровождается следующими симптомами:
Терапия и реабилитация
Лечение заболевания проводится двумя методами – консервативным и оперативным. Выбор метода зависит от формы заболевания, его тяжести, процесса протекания. На ранних стадиях развития патологического процесса возможно консервативное лечение путем назначения комплекса препаратов:
ВАЖНО! Консервативное лечение требует тщательного соблюдения всех предписаний врача до полного устранения процесса. В противном случае есть риск перехода заболевания в хроническую форму.
Гнойный периостит лечат широким вскрытием гнойного мешочка с рассечением надкостницы до кости. Параллельно решается вопрос о лечении зуба, ставшего причиной воспалительного процесса. Чаще всего такой зуб подвергают удалению. После удаления гноя назначают лекарственные препараты, включающие антибиотики, противовоспалительные и обезболивающие средства. Дополнительно может быть назначена физиотерапия: УВЧ, микроволны. Пациенту рекомендуются частые полоскания полости рта раствором питьевой соды или настойкой шалфея.
Простой периостит требует полного покоя травмированной области и лечения физиотерапевтическими процедурами. Все иные виды сводятся к лечению основного заболевания или ликвидации очага разрастания фиброзной ткани.
ВАЖНО! Ни в коем случае нельзя проводить лечение флюса самостоятельно. Особенно не рекомендуется прокалывать гнойный мешочек: высок риск занесения инфекции в соседние ткани.
Для ускорения процессов лечения и восстановления можно прибегать к методам народной медицины.
Осложнения
При несвоевременном или неправильном лечении флюс может дать следующие осложнения:
Профилактика
Флюс легче предотвратить, чем лечить. Способы профилактики просты и известны практически всем. Они заключаются в своевременном лечении кариозных зубов, своевременном удалении десневого капюшона с зубов мудрости, правильном выборе зубной щетки и пасты и своевременной замене средств гигиены полости рта. Рекомендуется посещать стоматолога не реже двух раз в год и проводить профессиональную глубокую чистку зубов от налета как минимум раз в год.
ВАЖНО! Не стоит забывать об укреплении иммунитета и отказе от вредных привычек.
Зубной флюс – неприятное заболевание, требующее лечения специалистами уже на ранней стадии развития. Самолечение в случае периостита недопустимо. При благоприятном течении и начальной стадии развития возможно консервативное лечение, однако чаще всего прибегают к оперативному методу.
Флюс и абсцесс: причины, диагностика, методика лечения
Флюс и абсцесс: причины, диагностика, методика лечения
В современной медицине термина «флюс» как такового больше не существует. Некогда востребованное слово теперь заменено на «одонтогенный периостит». Однако для многих слова «флюс зуба» является более понятным термином и обозначают сильную боль, отек и что-то серьезное с чем срочно нужно обращаться к врачу, и это правильно.
Существуют разные степени гнойных воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области – периостит (флюс), абсцесс, флегмона.
Чаще всего они проявляются на фоне запущенного кариеса.
Первой стадией воспаления является периостит (флюс) челюсти – это острое воспаление надкостницы. Причиной флюса является активация патогенной флоры: стрептококки, стафилококки и другие патогенные, нередко гнилостные бактерии, находившиеся в дремлющем состоянии, при определенных факторах начинают активно размножаться и распространяться, запуская острую реакцию организма, направленную на ликвидацию очага воспаления.
Периостит возникает как осложнение острого или хронического, но обострившегося периодонтита, который в свою очередь появляется вследствие запущенного кариеса. Предпосылкой может быть и пролеченный ранее пульпит. Гораздо реже воспалительный процесс может развиться при затрудненном прорезывании зубов, травмах, а также заболеваниях пародонта при наличии зубодесневых карманов.
Флюсможет возникнуть и после удаления зуба, вследствие травматичного удаления или неполного извлечения корней. Определенное значение в развитии заболевания имеют сенсибилизация и общие факторы: охлаждение, переутомление, стрессовые ситуации, снижающие защитные реакции организма.
Не зависимо от причины клиническая картина развивается одинаково
Флюс и его симптомы:
Абсцесс – вторая стадия воспаления
Абсцесс — это гнойное воспаление тканей с их расплавлением и образованием гнойной полости, функционально практически не отличается от периостита, формируется через день- два от начала заболевания. Симптомы в данном случае те же, но одновременно интенсивнее. Гной, как и при флюсе, ограничен надкостницей, однако может проникнуть более глубоко в ткани.
Иногда во время заболевания может появиться свищевой ход, через который гной будет выходить наружу. Создается эффект мнимого благополучия, ведь вместе с оттоком стихают и признаки воспаления. Однако при таком варианте развития заболевание переходит в хроническую форму, если инфекцию не остановить, то она может перейти на соседние ткани и вызвать осложнение в виде остеомиелита (некротического воспаления кости).
В случае, если абсцесс не был дренирован, а свищ так и не сформировался гнойное воспаление начинает распространяться на окружающие ткани- появляется флегмона.
Флегмона – опасное упущение
Флегмона является третьей, самой тяжелой стадией гнойного воспаления в тканях вокруг зуба. Гной в данном случае не ограничивается одной лишь надкостницей, а свободно гуляет по тканям.
Дальнейшее распространение инфекционно-воспалительного процесса в околочелюстных мягких тканях происходит обычно по клетчатке межфасциальных и межмышечных пространств, клетчатке, окружающей сосуды, нервы, слюнные железы. При этом возникает уплотнение тканей, часто сопровождающееся появлением асимметрии лица и шеи в виде припухлости. Боль перемещается за пределы челюсти, становится менее локализованной. Может наблюдаться нарушение функции жевания за счет боли и ограничения открывания рта. Может нарушаться внешнее дыхание, нарастают признаки интоксикации.
Гнойное поражение головы и шеи несет опасность дальнейшего распространения гнойной инфекции в лицевые мышцы, шейные отделы, а за ними в трахею и в грудную полость, в пищевод, в сердце, может проникать в лимфатическую систему и в мозговые ткани.
ВАЖНО! Если флегмону вовремя не вылечить, она может привести к смертельному исходу!
Лечение периостита, абсцесса
Первым и самым главным шагом в лечении флюса является посещение врача.
Лечение проводится комплексное: хирургическое — вскрытие и дренирование очага воспаления, и консервативная лекарственная терапия.
Все процедуры выполняются амбулаторно под местным обезболиванием. После проведенного обследования и установления причины воспаления первостепенно выполняется надрез в области флюса, чтобы выпустить скопившийся гной, после чего в ранку вставляется так называемый дренаж – резиновая полоска. Лечение абсцесса отличается от ликвидации периостита только сроком ношения дренажа.
Далее определяют показания к удалению или сохранению зуба. Если зуб, явившийся источником инфекции, разрушен и не представляет функциональной или эстетической ценности, то его удаляют одновременно с вскрытием абсцесса. Это позволит улучшить опорожнение гнойного очага и будет способствовать более быстрой ликвидации воспалительных явлений.
Удаление зуба иногда откладывают в связи с предполагающимися техническими трудностями или неудовлетворительным состоянием пациента.
В других случаях зуб сохраняют: раскрывают его полость, освобождают канал корня от продуктов распада и затем проводят консервативное лечение хронического периодонтита. Все это определяется врачом и зависит от конкретной ситуации в полости рта. Лечение на этом не заканчивается, а продолжается дома при помощи назначенных антибактериальных и противовоспалительных средств. Повторный осмотр назначается на 2-й день после операции, определяется степень стихания воспалительных явлений и в зависимости от этого назначают дополнительное лечение. Во время перевязки осуществляют местное лечение раны. Где-то на 3-4 день дренаж удаляется, но консервативное лечение продолжается.
Лечение флегмоны осуществляется в условиях стационара.
Что происходит после лечения?
После вскрытия абсцесса если не возникает осложнений, заболевание переходит в подострую стадию. В большинстве случаев воспалительные явления быстро (через 2-3 дня) идут на убыль. Наблюдается стихание местного воспалительного процесса: уменьшается инфильтрация тканей, снижается количество гнойного отделяемого из раны. По мере очищения раны в ней появляется грануляционная ткань, происходит рубцевание и эпителизация. Одновременно ослабевает выраженность общих реакций организма, улучшается самочувствие.
Обычно первые 2 дня сохраняются неприятные ощущения, хотя температура тела постепенно начинает снижаться, а боль уже не такая явная. Резкое улучшение состояния и внешнего вида наступает на третьи сутки. Инфильтрат – уплотнение ткани в очаге воспаления – может сохраняться еще довольно долго. Постепенно «шишка» должна рассосаться.
Дренаж – резиновая полоска – должен оставаться в ране еще некоторое время после процедуры. Он не дает разрезу затянуться раньше срока, оставляя открытым путь для выхода гноя. Категорически запрещается каким-либо образом расшатывать, выталкивать, поправлять дренаж. Если полоска выпала, сразу обратитесь к врачу. Необходимо связаться с врачом и в том случае, если через 12 часов после вскрытия флюса вам не стало лучше.
Прогноз периостита при своевременном радикальном вмешательстве преимущественно позитивный. Одиночные летальные случаи связаны с поздней обращаемостью людей за стоматологической помощью.
Самолечение флюса может привести к дальнейшему распространению гнойного воспаления в тканях и таким тяжелым осложнениям, как остеомиелит челюсти или флегмона мягких тканей лица и шеи.
Запрещено при воспалении:
Напоследок хочется сказать одно: пожалуйста, не бойтесь своевременно обращаться к врачу за помощью. Чем раньше будет начато лечение, тем благоприятнее исход. Берегите себя!
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
