Совместимость алкоголя и антибиотиков
Назначая антибиотики, врач запрещает пациенту употреблять алкоголь. Однако многие люди сомневаются в целесообразности такого запрета. Многочисленные исследования доказали негативное взаимодействие препаратов с антибактериальным эффектом и этанола. Но есть ли исключения из правила?
Можно ли употреблять алкоголь с антибиотиками
Практически во всех инструкциях по применению антибактериальных препаратов есть пометка, касающаяся запрета употребления алкоголя во время лечения. Однако реальные побочные эффекты описываются редко. Чрезмерное употребление спиртных напитков приводит к снижению защитных функций иммунной системы. Организм больного перестает бороться с инфекциями. Даже «разрешенные» антибиотики становятся неэффективными.
Злоупотребление алкоголем также может привести к ухудшению усваиваемости антибактериальных препаратов, принимаемых перорально. В процессе метаболизма этилового спирта продуцируется ацетальдегид. Компонент вызывает тошноту, головные боли (в народе «похмелье»). Люди, которые принимают антибиотики в таблетированной форме, также испытывают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употребление спиртных напитков во время антибиотикотерапии может привести к обострению язвенной болезни, общему ухудшению концентрации и координации.
Последствия одновременного приёма антибиотиков и спиртного
В большинстве случаев алкоголь не влияет на эффективность антибиотиков. Однако некоторые комбинации могут привести к неприятным побочным эффектам. Этиловый спирт расщепляется в печени особыми энзимами. Некоторые антибактериальные препараты метаболизируются похожими ферментами. Печень людей, употребляющих спиртные напитки слишком часто, не может усвоить антибиотики. В лучшем случае препарат становится неэффективным, в худшем — печеночные клетки разрушаются.
Дисульфирамоподобная реакция является одним из самых распространенных побочных эффектов одновременного употребления алкоголя и антибиотиков. Больной жалуется на следующие осложнения:
Симптомы антабусного эффекта (второе название патологии) возникают в течение 15-30 минут после попадания этанола и медикаментов в организм. Интенсивность болезненных ощущений усиливается на протяжении нескольких часов и достигает пика через 8-12 часов. Опасность дисульфирамоподобной реакции в том, что неприятные симптомы могут возникать даже через 1,5-2 недели после отказа от алкоголя. Антабусный эффект может привести к летальному исходу. Крайне важно обратиться за профессиональной медицинской помощью при развитии первых симптомов. Осложнения может спровоцировать даже некрепкий алкоголь.
Этанол угнетает центральную нервную систему. Медикаменты с метронидазолом в составе также ухудшают нервную проводимость. Сочетание двух компонентов приводит к:
Аддитивный эффект особенно опасен для пожилых людей, водителей, работников умственного труда.
Последствия смешивания алкоголя с антибактериальными препаратами напрямую зависят от индивидуальных факторов. Например, женщины испытывают побочные эффекты гораздо чаще, чем мужчины. Из-за нарушений скорости метаболизма, пожилые люди плохо переносят дисульфирамоподобную реакцию, дольше страдают от осложнений.
Больные, которые принимают антидепрессивные препараты, опиоидные болеутоляющие, миорелаксанты, противосудорожные средства, плохо переносят одновременный прием антибиотиков и спиртных напитков.
Когда можно пить алкоголь после приема антибиотиков
Человек, который не страдает от хронических болезней, не проходил лучевую или химическую терапию в течение последнего года, может выпить небольшую порцию алкоголя через сутки после завершения антибиотикотерапии. Больные, принимавшие метронидазол, должны избегать употребления спиртных напитков в течение 48 часов после последней таблетки или инъекции. После терапии тинидазолом алкоголь находится под запретом на протяжении 72 часов. Пациентам, которые страдают от цирроза, гепатита, рекомендуется избегать алкогольных напитков не менее двух недель.
Важно! БАДы, натуральные лекарства, спреи и ополаскиватели для полости рта также могут содержать этанол в составе. Стоит проконсультироваться с лечащим врачом касательно целесообразности одновременного приема антибиотиков и использования этанолсодержащих препаратов.
Когда можно принимать антибиотики после алкоголя
Антибиотикотерапию часто назначают при обострении заболеваний. Стоит ли отказываться от приема лекарственного средства если в организме есть алкоголь? Окончательное решение принимает врач, отталкиваясь от истории болезни, состояния здоровья пациента. Если преимущества антибиотикотерапии превышают потенциальные угрозы, то первую инъекцию проводят без учета времени, прошедшего с момента последнего употребления спиртного. Если основное заболевание не несет прямой угрозы жизни больного, то начало курса антибиотикотерапии откладывают до полного выведения этанола из организма. Точные сроки зависят от типа и количества выпитого.
Врачи категорически не рекомендуют давать антибиотики лицам, которые находятся в состоянии острого алкогольного опьянения. У человека, выпившего большое количество спиртного в течение короткого периода времени, печеночные ферменты ингибируются. Это значит, что лекарство не сможет метаболизироваться. Количество действующего вещества в крови увеличится. Повысится риск развития побочных эффектов.
Если антибиотикотерапия требуется человеку, злоупотреблявшему алкоголем на протяжении долгого периода времени, предварительно проводится анализ крови. Ферменты печени хронических алкоголиков расщепляют медикаменты слишком интенсивно. В результате чего концентрация активных компонентов в крови снижается. Необходимо пересмотреть дозировку назначенного средства, провести тест на резистентность к антибактериальным агентам.
С какими лекарствами категорически запрещено принимать алкоголь
Существует несколько специфических антибиотиков, напрямую взаимодействующих с этиловым спиртом. Прием любого количества алкоголя категорически запрещен во время лечения препаратами из списка.
Алкоголь в сочетании с вышеуказанными препаратами провоцирует резкое повышение давления, головные боли, сонливость. Нужно помнить, что побочные эффекты проявляются даже в том случае, если антибактериальное средство применяется в формате наружного крема или геля.
С какими антибиотиками безопасно употреблять спиртное
Лучше полностью отказаться от употребления спиртных напитков во время болезни. Однако медикаменты из нижеприведенного списка не имеют негативного взаимодействия с алкоголем:
Антибиотики тетрациклиновой группы, в том числе Доксициклин, имеют незначительное взаимодействие с алкоголем. Развития дисульфирамоподобной реакции можно не опасаться. Однако этиловый спирт значительно снижает количество тетрациклинов в крови. Необходимо сообщить врачу о количестве выпитого алкоголя. Специалист пересчитает дозировку медикаментов, изменит длительность курса терапии.
Даже если врач назначит антибиотик совместимый с алкоголем, необходимо ответственно отнестись к процессу лечения. Любая инфекция ослабляет организм, а попадание этилового спирта в кровь, только ухудшит сопротивляемость иммунной системы.
Вместо горячительных напитков лучше пить чистую воду, правильно питаться и много спать. Алкоголь мешает организму усваивать жизненно важные питательные вещества, способствует повышению уровня сахара в крови. А хронический алкоголизм и вовсе спровоцирует постоянные рецидивы инфекционных заболеваний, развитие полирезистентности, устойчивости бактерий ко всем известным типам антибиотиков.
Автор статьи
Михаил Иванович Сквира
Окончил УО «ГомГМУ» по специальности «Лечебное дело». Клинический психолог, магистр психологических наук, с 2016 по 2018 год ведущий специалист в УЗ «ГОКПБ» по работе с алкогольной зависимостью методом «Эдельвейс», автор статей и публикаций. Отмечен благодарностью за многолетний плодотворный труд в системе здравоохранения.
Стаж работы: 16 лет
Можно ли употреблять алкоголь вместе с лекарствами и как это отразится на самочувствии? Из этой статьи вы узнаете о совместимости спиртных напитков со многими лекарственными препаратами.
ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ
И ФЛЮКОСТАТ, и Флуконазол являются препаратами, действующим веществом которых является флуконазол. Отличия между препаратами могут быть обусловлены качеством субстанции, из которой они производятся; перечнем и качеством вспомогательных ингредиентов, оказывающих влияние на стабильность и срок активности основного действующего вещества; уровнем контроля качества, установленным на самом предприятии-производителе; наличием собственных клинических исследований, доказавших эффективность препарата и рядом других факторов.
ФЛЮКОСТАТ является первым препаратом на основе флуконазола отечественного производства, появившимся на Российском фармацевтическом рынке. «Фармстандарт» отвечает за качество и эффективность препарата ФЛЮКОСТАТ. При его производстве используется только качественная европейская субстанция. Кроме того, производство ФЛЮКОСТАТа осуществляется в строгом соответствии с Европейским стандартом качества GMP (сертификат №ZV/LV/2009/001H). Наличие у производственной линии Европейского сертификата GMP свидетельствует о ее стандартизации в соответствии с признанным во всем мире стандартом качества. Компания «Фармстандарт» в настоящий момент является единственной российской компанией, зарегистрированной в европейской базе данных. Эффективность ФЛЮКОСТАТа подтверждена клиническими исследованиями, проведенными в различных ведущих научных учреждениях страны.
Формы выпуска
Капсулы 150 мг №1
При впервые возникшем эпизоде «молочницы» и неосложненной форме
Капсулы 150 мг №2
Для лечения «молочницы» с выраженными симптомами и профилактики рецидивов
Капсулы 50 мг №7
Дерматологические формы кандидоза. Системные микозы
Флюкостат и алкоголь: взаимодействие лекарства со спиртным
Лекарственное средство Флюкостат назначается для лечения инфекций, спровоцированных грибком.
Лекарство отличается удобной формой выпуска, высокой эффективностью и быстродействием.
Однако многих интересует вопрос: Флюкостат и алкоголь: взаимодействие лекарства со спиртным.
Особенности препарата
Флюкостат представляет собой противогрибковое лекарство, которое выпускается в виде капсул или вагинальных свечей.
Препарат может вводиться в виде раствора через шприц. Компоненты средства убивают патогенные микроорганизмы, не нанося вреда бактериям, необходимым для нормальной жизнедеятельности организма.
Флюкостат является противогрибковым лекарственным средством
Действующим веществом Флюкостата служит флуконазол. На его выведение почками уходит порядка 30 часов даже в случае однократного применения. Метаболиты при этом не образуются.
При правильном и регулярном применении препарат обладает высокой эффективностью и способен предотвратить рецидивы.
Флюкостат успешно борется с инфекциями, вызванными различными типами грибков. Такие микроорганизмы вызывают патологии у женщин и мужчин, поэтому лекарства назначается пациентам обоих полов.
Грибки постоянно присутствуют в организме каждого человека никак себя не проявляя. Но резкое снижение иммунитета, создание благоприятной среды для роста бактерий и их размножения приводит к их активизации.
Действие и преимущества Флюкостата
Дозировка препарата подбирается с учетом состояния здоровья и особенностей патологии.
Флюкостат начинает действовать через 2 часа с момента приема. Для лечения заболевания часто хватает единственной капсулы.
Интенсивность неприятных проявлений снижается практически сразу, а через сутки появляется заметное улучшение состояния. У многих пациентов к концу вторых суток полностью исчезают симптомы заболевания.
В большинстве случаев достаточно приема одной капсулы Флюкостата
Результат от однократного приема лекарства аналогичен недельному курсу терапии, проводимой внутривлагалищными препаратами.
При этом у пациентов не возникает никакого дискомфорта. Никаких ограничений по приему до или после еды, дням менструального цикла у женщин, а также по времени суток нет.
Когда можно и нельзя принимать лекарство?
Лекарство используется для лечения пациентов со сниженным иммунитетом, часто назначается носителям ВИЧ-инфекции, онкологическим больным.
В последнем случае средство помогает предотвратить инфекции, возникающие на фоне лучевой терапии или цитотоксической химической терапии.
Перед приемом Флюкостата необходимо проконсультироваться с врачом на предмет противопоказаний
Применение Флюкостата оправдано при генерализованном кандидозе слизистой глаз или мочевыводящих путей. С помощью препарата лечат глубокие микозы внутренних органов.
Можно ли пить Флюкостат с алкоголем?
Что касается совместимости Флюкостата с алкоголем, инструкция указывает на недопустимость совместного приема.
Тем, кто считает, что Флюкостат совместим с алкоголем, нужно помнить о риске развития аллергических реакций в различных видах.
Употребление препарата после спиртного существенно повышает риск всех побочных эффектов.
Врачи утверждают, что недопустимо совмещать Флюкостат с алкоголем
Более того, лекарство в сочетании со спиртом утрачивает свою эффективность. Флюкостат очень хорошо всасывается, отличается хорошей биодоступностью и скоростью усвоения.
Всего через час после поступления в организм концентрация в крови достигает наивысших значений. Это можно сказать и об алкоголе, который распространяется по организму за пару часов. При этом почки выводят его не менее чем за сутки.
Из этого вытекает ответ на вопрос: через сколько можно пить алкоголь после Флюкостата? От спиртного нужно отказаться как минимум на пару дней.
Препарат остается в крови достаточно долго, поэтому лучший вариант – воздержаться от употребления спиртного на неделю. Это поможет избежать негативных проявлений.
Влияние на организм
Флюкостат, имеющий мощное действие гепатотоксического характера, может быть опасен для людей с патологиями печени.
В некоторых случаях такие болезни протекают без внешних проявлений, и, если совместить прием лекарства и алкоголя, последствия будут весьма серьезными.
Совмещение Флюкостата и алкоголя может привести к усиленному проявлению побочных эффектов
При почечной недостаточности лекарство создает большую нагрузку на мочевую систему и почки.
Взаимодействие Флюкостата со спиртом может усугубить почечную патологию в связи с токсическим действием этанола. В результате хронические болезни почечной системы обостряются.
Продукты распада алкоголя вместе с компонентами Флюкостата могут вызывать нарушения в функциональности ЦНС. Алкоголь способствует повышению давления, расширению и сужению сосудистых стенок.
При приеме спиртного нагрузка на сердце и сосуды возрастает в разы, вызывая аритмию.
Заключение
Ответ на вопрос можно ли пить Флюкостат с алкоголем однозначен: делать этого ни в коем случае не следует.
Эффективность лекарства значительно снизится. С болезнью справиться не удастся и прием препарата потеряет всякий смысл.
Курс лечения занимает не слишком много времени, значительно проще воздержаться от употребления спиртного на это время, чем впоследствии бороться с серьезными осложнениями.
Видео: Флюкостат инструкция
Флюкостат: эффективное лечение молочницы
Молочница или вагинальный кандидоз — заболевание, с которым сталкиваются сегодня довольно часто. При этом встречается он как у мужчин, так и у женщин. С разницей в том, что у женщин он проявляется выраженными симптомами, а мужчина может быть лишь носителем, без характерных признаков. Возбудителем заболевания является диплоидный грибок Candida. Такой грибок есть в организме каждого человека, но благоприятные условия, снижение иммунитета условия и ряд других факторов провоцируют его размножение. Следствием чего является заболевание молочница.В статье рассказываем о причинах, симптомах молочницы, а также о популярном средстве лечения «Флюкостат».
Причины развития молочницы
Причин для развития молочницы достаточно много. Вместе с тем есть ряд основных факторов, которые оказывают сильное влияние на микрофлору и провоцируя тем самым появление молочницы:
острые респираторные вирусные инфекции и пищевые отравления;
хронические заболевания половой системы;
реакция на нижнее белье и средства интимной гигиены;
резкая смена климата.
Симптомы молочницы
Заметить молочницу можно уже на ранних стадиях заболевания:
выделения становятся более обильными, приобретают творожистую консистенцию;
появляется раздражение и отечность слизистой половых органов;
во время полового акта и мочеиспускания явно чувствуется дискомфорт — жжение, зуд.
Молочница у мужчин
Многие ошибочно полагают, что мужчины не страдают молочницей. На самом деле это не так. Причины развития молочницы аналогичны женским. Плюс к этому, вирус часто неосознанно передается половым путем. Развивается недуг как на половых органах, так и в ротовой полости. Налет охватывает десна, щеки и язык.
Лекарство Флюкостат
Флюкостат сегодня один из самых действенных препаратов для лечения.
Состав Флюкостата
Главное действующее вещество — противогрибковый компонент флуконазол.
В качестве вспомогательных компонентов Флюкостат содержит диоксид кремния, лактозу, стеарат магния, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, аэросил. Из желатина, красителя, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, диоксида титана и уксусной кислоты состоит оболочка капсулы.
Форма выпуска и дозировки
Выпускается Флюкостат в капсулах светло-розового или розово-коричневого цвета. Внутри находится белый порошок. Принимается препарат перорально.
При различных формах и стадиях заболеваний назначается определенная оза препарата — 50-150 мг в сутки. Период лечения варьируется обычно от 14 до 30 дней.
При криптококовом менингите и инфекциях Флюкостат принимают 400 мг разово, а после ежедневно по 200-400 мг. Весь срок лечения назначается индивидуально. Обычно он составляет от 6 до 8 недель.
При инвазивных кандидозных инфекциях также принимают 400 мг Флюкостата в первый день, далее по 200 мг ежедневно. Общий срок лечения определяется в зависимости от эффективности лечения.
При лечении орофарингеального кандидоза на протяжении 7 дней по 50-100 мг. лечится не менее 7 дней. Препарат назначают по 50-100 мг ежедневно.
При атрофическом кандидозе, образовавшемся в полости рта в течении двух недель по 50 мг препарата в сутки.
При лечении вагинальной молочницы Флюкостат принимается разово — 150 мг.
Показания
Флюкостат назначают при следующих заболеваниях:
криптококкоз во всех формах, а как профилактическое средство для пациентов со СПИДом;
генерализованный кандидоз во всех проявлениях и стадиях;
кандидоз слизистых оболочек;
Кроме этого Флюкостат назначается для профилактики пациентам с наличием злокачественных новообразований для предотвращения инфекционных заболеваний при проведении лучевой и химической терапии.
Схемы лечения
Практикуется три схемы лечения. Каждая назначается после определения степени тяжести диагностированных заболеваний.
Разовый прием 150 мг назначают при заболеваниях легкой степени при слабо выраженных симптомах.
В первый день принимается одна капсула 150 мг, вторая — по истечении 72 часов, Такая схема приема назначается при явно выраженных отеках, зуде и жжении.
В первый день принимается первая капсула объемом 150 мг, на 4 сутки вторая и на 7 день последняя. Схема назначается при рецидивах и прогрессирующих состояниях.
Кроме этого, врач может назначить дополнительный курс, который длится вплоть до полугода. Прием Флюкостата в этом случае осуществляется еженедельно по 1 капсуле.
Противопоказания
Флюкостат запрещен в следующих случаях:
детский возраст до 3 лет;
во время приема препаратов, способствующих удлинению интервала QT;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью:
при приеме гепатотоксичных препаратов;
при печеночной и почечной недостаточности;
при наличии проаритмогенных состояний.
Особые рекомендации
У пациентов с диагностированным СПИДом от приема Флюкостата может появиться сыпь. В этом случае следует немедленно прекратить курс приема, так как у таких пациентов кожные реакции выражаются в более тяжелой форме. При появлении сыпи у других людей следует начать тщательное наблюдение. Если сыпь не переходит в стадию образования буллезных поражений, лечение можно продолжать. Кроме этого, с особой осторожностью принимать Флюкостат следует при приеме препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450.
Флюкостат и антибиотики
Несмотря на то, что антибиотики могут стать причиной появления молочницы, для лечения также может понадобиться их прием. Дозировка и длительность курса определяется на основании анализа состояния пациента и стадии заболевания.
Назначают антибиотики для полного уничтожения инфекции. Вместе с тем важно строго придерживаться курса приема препаратов. Прием Флююкостата необходимо начинать не ранее чем через 2-5 дней после начала приема антибиотика. Также важно соблюдать определенный часовой интервал между приемом антибиотиков и Флюкостата.
Флюкостат может назначаться и после курса антибиотиков в качестве профилактического средства. Длится профилактический курс не более 2 недель. Обычно назначается 150-250 мг препарата.
Флюкостат и влияние на организм
Кроме того, что Флюкостат негативно влияет на работу почек и печени, негативное воздействие препарата может отразиться и на общем самочувствии пациента. Это может выражаться в расстройствах желудочно-кишечного тракта, головокружении, появлении сыпи. Кроме этого, препарат оказывает сильное влияние на кроветворную систему, что может привести к заболеваниям крови.
Флюкостат и влияние на половой акт
Действие препарата обычно наблюдается уже через 2 дня после приема. Однако возобновлять половую жизнь не рекомендуется ранее, чем через месяц. Лучшим решением будет сдать повторные мазки и возвращаться к половой жизни после получения положительного результата исследования мазков.
Флюкостат и менструация
Менструация при молочнице может спровоцировать ухудшение состояния. Во время менструации микрофлора влагалища становится благоприятной для развития грибка. Именно поэтому важно в это время продолжать прием препарата. Флюкостат никак не влияет на цикл. Он не относится к гормональным препаратам. Возможно усиление выделений, так как средство провоцирует уменьшение содержания калия.
Флюкостат сегодня является одним из самых эффективных средств при борьбе с молочницей и другими грибковыми инфекциями. Но принимать его следует строго по назначению специалиста.
Флуконазол : инструкция по применению
Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:
| Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃) |
Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей
Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)
150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю
Поддерживающая доза 6 месяцев
150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день
2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
tinea unguium (онихомикоз)
150 мг один раз в неделю
Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно
