Ксарелто при онкологии можно принимать или нет
Краткая инструкция по применению препарата
КСАРЕЛТО ® (Xarelto ® )
Международное непатентованное название (МНН): ривароксабан.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 2,5/10/15/20 мг ривароксабана микронизированного.
Показания к применению:
Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу таблеток; клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение); заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения, беременность и период лактации (период грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; тяжелая степень нарушения функции почек (КлКр ® или же когда НФГ назначается в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера; наследственная непереносимость лактозы или галактозы (например, врожденный дефицит лактазы или глюкозогалактозная мальабсорбция) (в связи с наличием в составе лактозы).
Дополнительно для таблеток 2,5 мг: лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку.
Дополнительно для таблеток 10 мг, 2,5 мг: цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью.
Дополнительно для таблеток 10/15/20 мг: повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения (например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, недавнее внутричерепное кровоизлияние, диагностированные или предполагаемые варикозное расширение вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или большие аномалии сосудов головного или спинного мозга).
Дополнительно для таблеток 10/15/20 мг: Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечения.
Дополнительно для таблеток 10 мг: У пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.
Дополнительно для таблеток 10/2,5 мг: При недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах.
А наблюдались после больших ортопедических операций.
В регистрировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин моложе 55 лет.
Регистрационный номер: для таблеток 2,5 мг: ЛП-002318. Актуальная версия инструкции от 23.04.2018; для таблеток 10 мг: ЛСР-009820/09. Актуальная версия инструкции от 28.08.2018; для таблеток 15/20 мг: ЛП-001457. Актуальная версия инструкции от 17.08.2018.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и производитель:
Байер АГ, Германия.
Отпускается по рецепту врача.
Подробная информация содержится в инструкциях по применению.
АО «БАЙЕР»
107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18 стр.2.
Тел.: +7(495) 231-12-00.
www.pharma.bayer.ru
Согласен Данный веб-сайт содержит информацию для специалистов в области медицины. В соответствии с действующим законодательством доступ к такой информации может быть предоставлен только медицинским и фармацевтическим работникам. Нажимая «Согласен», вы подтверждаете, что являетесь медицинским или фармацевтическим работником и берете на себя ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения. Информация на данном сайте не должна использоваться пациентами для самостоятельной диагностики и лечения и не может быть заменой очной консультации врача.
Сайт использует файлы cookies для более комфортной работы пользователя. Продолжая просмотр страниц сайта, вы соглашаетесь с использованием файлов cookies, а также с обработкой ваших персональных данных в соответствии с Политикой конфиденциальности.
Ксарелто® №28 (20 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.
После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.
Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.
При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.
Различные весовые категории
Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).
Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.
Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.
Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.
Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.
У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина
Ксарелто при онкологии можно принимать или нет
ФГБУ «Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины» Минздрава России, Москва
ФГБУ «Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины» Минздрава России, Москва
Клинические случаи эффективного использования ривароксабана для лечения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с онкологическими и системными заболеваниями
Журнал: Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2015;(10): 73-75
Кургинян Х. М., Суворов К. С. Клинические случаи эффективного использования ривароксабана для лечения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с онкологическими и системными заболеваниями. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2015;(10):73-75.
Kurginyan Kh M, Suvorov K S. Clinical cases of effective use of rivaroxaban in venous thromboembolic complications management in patients with cancer and collagen diseases. Khirurgiya. 2015;(10):73-75.
https://doi.org/10.17116/hirurgia20151073-75
ФГБУ «Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины» Минздрава России, Москва
ФГБУ «Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины» Минздрава России, Москва
ФГБУ «Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины» Минздрава России, Москва
Тромбоз глубоких вен (ТГВ) относится к часто встречающимся заболеваниям. По данным International Consensus Statement, распространенность данной патологии составляет около 160 случаев на 100 тыс. населения. Более чем в 30% наблюдений ТГВ сопровождается тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА) с частотой летальных случаев 60 на 100 тыс. населения [1, 8]. Примерно в 10—20% наблюдений венозные тромбоэмболии (ВТЭ) осложняют течение онкологических заболеваний [2]. При этом у пациентов с активным раком риск ВТЭ в 4—7 раз выше, чем у людей того же возраста без рака. Проведение химиотерапии существенно повышает этот риск до 6,5 раза [4, 5].
Онкологическим пациентам с ТГВ или ТЭЛА показана длительная монотерапия низкомолекулярным гепарином (НМГ) [3]. Но по медицинским и экономическим причинам, а также из-за влияния на качество жизни длительное применение инъекционных НМГ не рекомендуется, более распространена схема последовательного приема НМГ, затем антагонистов витамина К (варфарин).
Применение гепаринов у онкологических пациентов ограничено во времени (из-за риска развития тромбоцитопении и сложности применения в амбулаторных условиях), а использование варфарина затруднительно ввиду сложности подбора его дозы (в том числе из-за большого количества лекарственных взаимодействий), невозможности регулярного контроля и медленного начала действия. Однако в настоящее время доступны новые пероральные антикоагулянты, в частности ривароксабан (ксарелто), который может применяться для лечения и профилактики рецидивов ВТЭ. В отличие от варфарина данный препарат не требует постоянного мониторинга показателей свертывания крови, так как обладает широким терапевтическим окном [9].
Эффективность и безопасность ривароксабана была изучена в исследованиях III фазы Einstein у пациентов с ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). Субанализ данных исследований продемонстрировал, что у пациентов с активным онкологическим заболеванием (n=655) ривароксабан был также эффективен, как и стандартная терапия в отношении профилактики рецидивов ВТЭ (4,5% против 6,6%; относительный риск (ОР) 0,67; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,35—1,30) при меньшем количестве массивных кровотечений (2,3% против 5,0% соответственно; ОР 0,42; 95% ДИ 0,18—0,99) [6, 8].
Принимая во внимание данные результаты, в ГНИЦ профилактической медицины применение ривароксабана для лечения осложнений ВТЭ у пациентов с активным раком рассматривается в качестве альтернативы стандартной терапии.
Это наглядно демонстрируют 2 клинических случая лечения пациентов, описанные ниже.
Клинический пример 1.
Пациентка Н., 54 лет, диагноз: рак молочной железы, метастазы в матку. Состояние после химиотерапии. Анемия средней степени тяжести. Обратилась с жалобами на отек левой нижней конечности. Из анамнеза: на момент обращения симптомы появились 5 дней назад, когда на фоне полного благополучия пациентка отметила вышеуказанные жалобы. По данным ультразвукового ангиосканирования (УЗАС) выявлен тромбоз подколенной вены без флотации (рис. 1), на момент обращения обнаружен тромбоз на уровне общей бедренной вены без флотации.
Рис. 1. Тромбоз подколенной вены.
Пациентка отказалась от инъекций НМГ. В качестве альтернативы был назначен ривароксабан 15 мг 2 раза в сутки в течение 3 нед, а также диосмин 600 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки и компрессионный трикотаж.
При контрольном осмотре через 7 дней: тромб частично лизирован, подколенная вена сжимаема, поверхностная бедренная вена тромбирована.
При осмотре через 14 дней: по данным УЗАС наблюдается полная реканализация тромботических масс (рис. 2), уровень гемоглобина не изменился. Через 3 нед для дальнейшего лечения дозировка ривароксабана снижена до 20 мг/сут. Через 1 мес после начала заболевания просвет вен спадается, ультразвуковых признаков тромбоза нет. Терапию рекомендовано продолжить на срок до 6 мес.
Рис. 2. Стадия полной реканализации через 14 дней.
Клинический пример 2.
Пациентка Л., 67 лет, в ГНИЦ профилактической медицины обратилась с жалобами на боли и отек обеих нижних конечностей. Из анамнеза: в течение года отмечала периодические боли в эпигастрии. Затем в течение 2 мес наблюдалась значительная потеря массы тела. При эзофагогастродуоденоскопии выявлена опухоль нижней трети желудка. Осмотрена онкологом, направлена в стационар для комплексного лечения. В течение 1 мес находилась на стационарном лечении в хирургическом отделении с диагнозом: рак нижней трети желудка (T3N2M0), стадия IIIА. Выполнена субтотальная дистальная простая резекция желудка. Рекомендовано проведение адъювантной химиотерапии по схеме XELOX. Выписана с улучшением. Через 3 мес после выписки появились боли и отеки нижних конечностей. Обратилась к флебологу. При УЗАС вен нижних конечностей: ультразвуковые признаки посттромбофлебитического синдрома правой нижней конечности и тромбоз одной из суральных вен голени справа.
Назначено лечение ривароксабаном 15 мг 2 раза в сутки в течение 21 дня. С 22-го дня в целях профилактики повторных тромбоэмболических осложнений назначено: ривароксабан 20 мг/сут с приемом пищи, компрессионный трикотаж 2-го класса, длительность терапии не менее 12 мес. Пациентке проведен курс химиотерапии. Осуществлялось динамическое наблюдение каждые 14 дней с ультразвуковым контролем в течение месяца, далее 1 раз в месяц. В течение всего периода амбулаторного наблюдения (12 мес) «свежие» тромботические массы не выявлены, геморрагических осложнений и осложнений другого характера не отмечалось. Наблюдалась полная реканализация суральной вены голени справа через 3 мес терапии. Симптомы венозной недостаточности купировались.
Таким образом, ривароксабан показал себя в качестве эффективного препарата с хорошим профилем безопасности для лечения осложнений ВТЭ у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне проводимой химиотерапии. Так как препарат начинает быстро действовать (С max 2—4 ч) [7], перед началом его применения нет необходимости в назначении гепаринов, что позволяет избежать неудобств, связанных с введением парентеральных антикоагулянтов. При назначении ривароксабана у пациентов, описанных в клинических примерах, не наблюдалось побочных эффектов в виде различного рода геморрагий, а также не было отмечено прогрессирования тромботического процесса, ретромбозов и тромбоэмболических осложнений.
Показания к применению Ксарелто
Таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:
2,5 мг
профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;
10 мг
профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;
15 мг и 20 мг
Противопоказания
2.5 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.
Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.
10 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:
При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.
15 мг и 20 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день после еды. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг проводится, пока эффективность терапии превышает риск возможных осложнений.
Если прием дозы препарата пропущен, то следующая принимается немедленно. На следующий день можно продолжить регулярный прием.
При лечении острого ТГВ или ТЭЛА дозировка составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения, но не может составлять менее 3 месяцев.
При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день (не удваивать дозу!).
Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?
Что будет если поделить таблетку Ксарелто пополам?
При покупке Ксарелто можно столкнуться с отсутствием нужной дозировки, чаще это касается таблеток 10 мг и 20 мг. Возникает резонный вопрос: “Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?” В инструкции к препарату указан случай невозможности проглотить таблетку, тогда ее можно раскрошить и смешать с водой или жидкой пищей. Также, подобный способ приемлем при введении лекарственного средства через желудочный зонд. Но фармацевты разрешают и деление таблетки в 20 мг по риске на равные дозы по 10 мг.
Ксарелто при беременности
В результате лабораторных исследованиях выявлена интоксикация организма будущей матери и ребенка. Ривароксабан (активный компонент Ксарелто) проникает через плаценту и провоцирует кровотечение. Что касается периода грудного вскармливания, то ривароксабан выделяется с молоком. То есть прием Ксарелто показан только, когда период лактации завершился.
Ксарелто и алкоголь
Можно ли принимать Ксарелто совместно с алкоголем?
Как и большинство лекарственный препаратов, Ксарелто запрещено употреблять совместно со спиртными напитками. Клинические испытания показали, что при связке алкоголь и Ксарелто могут быть спровоцированы не только побочные эффекты, но и кровотечения.
Аналоги
Аналоги препарата Ксарелто
Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача. Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто. Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.
Ксарелто или Кардиомагнил
Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.
Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:
Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет. При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери. Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.
Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.
Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.
Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.
Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач! Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!
