Максигра® GO
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
активное вещество: силденафил 25 мг (в виде силденафила цитрата 35.12 мг);
вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; кремний коллоидный, безводный; аспартам; натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактозы моногидрат; повидон К-30; калия гидроксид или кислота хлороводородная.
Описание
Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с обозначением «25» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых людей, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми людьми более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению со здоровыми людьми того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Максигра (100 мг) (Sildenafil)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип А), повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Максигра (50 мг) (Sildenafil)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип А), повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Действие препарата Максигра при эректильной дисфункции
Максигра – лекарственное средство, применяемое при нарушении эректильной функции легкой и средней тяжести. Фармакологическое действие препарата основано на силденафиле. Активный компонент способствует релаксации пещеристого тела в половом органе и улучшению кровоснабжения тканевой структуры. Параллельно средство оказывает сосудорасширяющее действие на артериолы в легких, из-за чего таблетки Максигра в редких случаях применяются при патологиях дыхательной системы.
Максигра – лекарственное средство, применяемое при нарушении эректильной функции легкой и средней тяжести.
Состав и лекарственные формы
Таблетированная лекарственная форма препарата окрашена в голубой цвет. Единицы медикаментозного средства обладают круглой двояковыпуклой моделью, покрытой пленочной оболочкой. 1 таблетка содержит 25, 50 или 100 мг активного химического соединения – цитрат силденафила.
Ядро состоит из действующего вещества и дополнительных компонентов, роль которых исполняют:
Внешняя мембрана таблетки состоит из талька, индигокармина, титанового диоксида, гипромеллозы, макрогола 6000.
Фармакологическая группа
Активное вещество силденафил относится к избирательным ингибиторам ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа) и цГМФ.
Таблетированная лекарственная форма препарата окрашена в голубой цвет.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство используется для восстановления эректильной дисфункции. Механизм действия основан на усилении местного кровообращения, за счет чего мышцы полового члена получают достаточное количество кислорода и питательных веществ. При этом силденафил не оказывает прямого влияния на релаксацию изолированного кавернозного тела.
Терапевтический эффект проявляется только при наличии естественной стимуляции сексуальной активности.
Клинические исследования эффективности Максигры выявили, что для достижения эрекции выносливостью 60% и более требовалось время в периоде между 12 до 37 минутами.
После приема внутрь перорально силденафил быстро абсорбируется в тонком кишечнике под действием эстераз на 25-63%. При однократном применении средней дозировки в 100 мг на голодный желудок время достижения максимальных показателей в плазме крови (18 нг/мл) составляет 30-120 минут. При употреблении жирной пищи максимальная плазменная концентрация активного компонента падает на 25-40% и достигается в течение 90-180 минут.
Силденафил трансформируется в гепатоцитах под действием комплекса изоферментов CYP3A4 и частично с помощью CYP2C9, располагающихся в микросомах. Под действием N-деметилирования химическое соединение распадается на продукты метаболизма, обладающие аналогичными фармакологическими свойствами. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа. Активный продукт при попадании в артериальный кровоток связывается с плазменными белками на 96%, благодаря чему быстро распределяется по тканям.
Общий период полувыведения для силденафила и метаболитов составляет в среднем 3,5-4 часа. Препарат покидает организм через кишечник на 80% и на 13% – через мочевыделительную систему.
Показания к применению Максигры
Медикаментозное средство востребовано для восстановления эректильной дисфункции и сохранения потенции, потеря которой связана с нарушением кровообращения. Эрекция должна быть достаточной для совершения полового акта (60%). Лекарство эффективно только при внешней психомоторной стимуляции сексуального возбуждения.
Медикаментозное средство востребовано для восстановления эректильной дисфункции и сохранения потенции, потеря которой связана с нарушением кровообращения.
Препарат в редких случаях используют против легочной гипертензии.
Можно ли использовать для женщин
Препарат не предназначен для назначения женщинам.
Как принимать Максигру
Таблетки используются для приема внутрь. Рекомендуется пить лекарство за час до предполагаемого полового акта. Максимальная кратность приема – 1 раз в сутки.
Для взрослых пациентов стандартная дозировка на начальной стадии терапии составляет 50 мг для приема однократно. В зависимости от дальнейшей переносимости препарата и необходимого терапевтического эффекта суточную норму можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Прием медикамента не должен превышать 100 мг в день.
Важно помнить, что при использовании силденафила параллельно с жирными продуктами время достижения максимальной концентрации увеличивается. При повышенном давлении в полости легких рекомендуется принимать по 20 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуется пить лекарство за час до предполагаемого полового акта.
Сколько действует после приема
В среднем препарат влияет на усиление притока крови во время сексуального возбуждения в течение 3-4 часов после достижения терапевтического действия.
Особые указания
В частных случаях через час после приема дозировкой 0,1 г наблюдалась легкая или средняя степень протаномалии – нарушения цветового восприятия, в особенности синего и зеленого оттенков. Через 2 часа зрительное расстройство проходило самостоятельно. Теоретически при приеме препарата цветовое зрение нарушается вследствие подавления ФДЭ-6, участвующей в передаче нервных импульсов в сетчатке глаза. При этом силденафил не влияет на остроту зрения, ВГД (внутриглазное давление), контраст и диаметр отверстия зрачка.
Таблетки нужно принимать с осторожностью больным с нарушениями морфологического строения полового органа (ангуляция, фиброз) и с повышенной вероятностью возникновения приапизма, сопровождающегося эритемой, анемией и лейкемией.
В частных случаях через час после приема дозировкой 0,1 г наблюдалась легкая или средняя степень протаномалии – нарушения цветового восприятия, в особенности синего и зеленого оттенков.
При сохранении терапевтического эффекта более 4 часов необходимо обратиться за квалифицированной помощью. Существует риск развития приапизма. Если не выявить патологический процесс в короткий срок, то заболевание может привести к импотенции и тяжелым повреждениям мягких тканей.
При беременности и кормлении грудью
Лекарство запрещено принимать при вскармливании грудью, и оно не предназначено для беременных женщин. Медикамент может навредить формированию плода в период эмбрионального развития.
В детском возрасте
Препарат категорически запрещен к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
В пожилом возрасте
Людям старше 60 лет не требуется дополнительно корректировать режим дозирования.
При нарушениях функции печени
При некорректной работе печени производят снижение начальной дозы до 25 мг. При хорошей эффективности и достижении терапевтического эффекта допускается увеличение суточной нормы до 50-100 мг.
При нарушениях функции почек
Клиренс креатинина (Cl) от 30 до 80 мл/мин при заболеваниях и дисфункции почек легкой и средней степени выраженности не требует дополнительной коррекции суточной дозировки. При тяжелом течении патологии (Cl Побочные эффекты Максигры
Противопоказания
Препарат не используется при наличии:
Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, язвенно-эрозивными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, миеломой, лейкозом, при снижении количества тромбоцитов.
Передозировка
При однократном приеме 0,8 г лекарства в ходе клинических исследований выявлены негативные реакции, аналогичные проявляющимся при употреблении более низкой дозы. Но частота и выраженность побочных эффектов возрастали в 3-4 раза.
В стационарных условиях пострадавшему назначалась симптоматическая терапия, направленная на устранение клинических проявлений передозировки. Препарат не выводится путем гемодиализа.
Взаимодействие и совместимость
Параллельный прием силденафила с другими лекарственными средствами ведет к следующим биохимическим проявлениям:
Сок грейпфрута относится к слабым ингибиторам CYP3A4 в стенках желудочно-кишечного тракта, за счет чего вызывает увеличение плазменной концентрации активного компонента.
Силденафил не влияет на действие Варфарина, Амлодипина, Ацетилсалициловой кислоты и не вызывает удлинение времени кровотечения.
С алкоголем
При концентрации алкоголя в крови менее 80 мг/дл препарат не оказывал гипотензивного действия, но в период лекарственной терапии рекомендуется отменить прием спиртных напитков. Этиловый спирт оказывает негативный эффект на клетки печени, вызывая деградацию структурных соединений и способствуя накоплению токсинов в цитоплазме. При параллельном приеме Максигры повышает риск массовой гибели гепатоцитов.
Производитель
Условия отпуска из аптек
Препарат продается без рецепта.
Средняя стоимость 1 таблетки 50 мг составляет около 350 рублей (4 штуки стоят 620 рублей), 100 мг – 450 рублей.
Условия и срок хранения
Рекомендуется хранить медикамент в недоступном для воздействия солнечных лучей месте при температуре до +30°C. Срок годности для таблеток 25 мг составляет 36 месяцев, 0,05 и 0,1 г – 4 года.
Аналоги
Таблетки Максигры является дженериком оригинального препарата на основе силденафила – Виагры, которая обладает наиболее высокой ценой. К аналогам, схожим по химической структуре и оказывающим восстанавливающее действие при нарушениях эрекции, относятся:
Перед заменой лекарственного средства необходима врачебная консультация.
Отзывы
На интернет-форумах при обсуждении эффективности Максигры встречаются положительные комментарии.
Врачей
Виталий Антипов, уролог-андролог, Екатеринбург
Препарат оказывает быстрое и эффективное действие при правильном приеме. Результат сохраняется в течение 4 часов. Но лекарство необходимо принимать строго по инструкции и по прямым медицинским показаниям, куда входят преждевременное семяизвержение, ухудшение секреции семенной жидкости, нарушения потенции различного генеза. При пренебрежении рекомендациями врача могут развиться побочные эффекты. Для быстрого лечения и закрепления эффекта рекомендую принимать препарат в течение 3-4 недель. На ранних стадиях патологии нужно принимать таблетки 3 раза в неделю.
Виктор Дробенко, сексопатолог, Москва
Таблетки Максигры являются качественным дженериком Виагры. Обладают аналогичным составом и фармакологическими свойствами. Терапевтическое действие ощущается через час после приема. Пациенты отмечают повышение сексуального влечения, прибавление энергии и укрепление эрекции. Лекарственные компоненты блокируют процесс эякуляции, за счет чего половой акт длится дольше. Лекарственное средство повышает чувствительность эрогенных зон и полового члена. Препарат подходит для ежедневного применения.
Мужчин
Анатолий Куликов, 34 года, Рязань
Месяц принимал препарат 3-4 раза в неделю по рекомендациям врача. Лекарство действует с первого применения 40-45 минут. Половой акт стал качественнее и дольше. Но когда решил принять 2 таблетки за раз, появилась мигрень. Эффективный препарат. Считаю, что побочные эффекты появляются при неправильном приеме.
Лев Королев, 25 лет, Санкт-Петербург
На работе сильно устаю. Перед свиданием ничего не хочется, кроме длительного сна. Решил попробовать исправить ситуацию – перед свиданием пил по 50 мг Максигры. Получил сексуальное удовлетворение, что поддержало организм психически и физически. Эрекция восстанавливается после однократного приема.
Женщин
Ульяна Лапина, 35 лет, Иркутск
Александра Назарова, 30 лет, Омск
Муж принимал таблетки Максигры для увеличения длительности секса. Отметила повышение сексуальной возбудимости и агрессивное поведение. Аллергии не вызвал. Препарат действовал 2-3 часа, после чего эффект проходил. Курс лечения составил 4 недели. Понравилось, что действие лекарства закрепилось, и муж будто стал на 10 лет моложе.
