Метформин (1000 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг
Состав
Одна таблетка 500 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 850 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 1000 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Метформин (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг
Состав
Одна таблетка 500 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 850 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 1000 мг содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Как правильно принимать метформин?
ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств при лечении диабета
Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).
Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?
ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:
С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.
Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.
Как назначают лекарство?
Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.
Уникальные свойства лекарства
Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:
При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.
Важные характеристики препарата:
Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.
Зачем выписывают Метформин: действие, применение, побочные эффекты, противопоказания
Зачем выписывают Метформин — действие применение побочные эффекты противопоказания
Метформин — это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.
Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.
Метформин — действие при диабете 2 типа
Метформин — широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.
Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы.
Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза.
Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект.
Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.
Метформин — показания
Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.
Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина.
Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ.
Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.
Метформин — препараты и дозировка (страны Европы)
Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога.
Существует два типа таблеток:
Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема.
Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина.
Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.
Метформин — эффекты и клиническая эффективность
В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев — атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей.
Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:
Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.
Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2 является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.
Метформин — побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству.
В начале лечения пациенты часто жалуются на:
Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня.
Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем — может развиться лактоацидоз.
Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.
Метформин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
активное вещество: метформина гидрохлорид 500,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 132,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг, повидон-К30 22,8 мг, магния стеарат 15,2 мг;
оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг;
активное вещество: метформина гидрохлорид 850,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 60,0 мг, лактозы моногидрат 40,0 мг, повидон-К30 30,0 мг, магния стеарат 20,0 мг;
оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 12,0 мг, титана диоксид 7,5 мг, макрогол 6,1 мг, тальк 4,4 мг) 30,0 мг;
активное вещество: метформина гидрохлорид 1000,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 80,0 мг, лактозы моногидрат 60,0 мг, повидон-К30 36,0 мг, магния стеарат 24,0 мг;
оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.
Дозировка 850 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.
Дозировка 1000 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени, задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приёма метформина масса тела пациента либо остаётся стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
Абсорбция
Метформин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет 50–60 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл. Время достижения Сmax — 2,5 ч. При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Распределение
Метформиy быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной каyальциевой секреции. Период полувыведения (T½) составляет около 6,5 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью T½ возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Показания
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов е ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
Противопоказания
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.
Способ применения и дозы
Препарат Метформин принимают внутрь, во время или непосредственно после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить приём другого гипогликемического препарата и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3 раза в сутки, препарата Метформин в дозировке 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки
С 10-летнего возраста препарат может применяться как в мопотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приёма пиши. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. разделённая на 2–3 приёма.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в плазме крови не менее 2–4 раз в год).
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата Метформин корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).
Длительность лечения
Длительность применения препарата Метформин определяется врачом.
Не рекомендуется прерывание приёма препарата без указания лечащего врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов оценивается следующим образом:
очень часто: >1/10; часто: 1/10–1/100; нечасто: 1/100–1/1 000; редко: 1/1 000–1/10 000; очень редко: Российская Федерация
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Метформин:
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.
