Метрогил (5 мг/мл) (Metronidazole)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
Метрогил : инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного использования. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Показания к применению
Показания связаны с противопаразитарной и противомикробной активностью метронидазола и его фармакокинетическими свойствами.
Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— тяжелый амебиаз печени или кишечный амебиаз;
— лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными анаэробными микроорганизмами;
— профилактика послеоперационных инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями, как следствие желудочно-кишечных или колоректальных хирургических вмешательств, в комбинации с противомикробным препаратом, активным в отношении аэробных микроорганизмов.
Следует учитывать официальные рекомендации по применению антибактериальных препаратов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу, другим имидазолами или любому из вспомогательных веществ
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и иные виды взаимодействия
Дисульфирамоподобная реакция
Поскольку многие лекарственные препараты могут вызывать дисульфирамоподобную реакцию, следует избегать их совместного применения с алкоголем.
Противопоказанные комбинации
Алкоголь (напитки или продукты, содержащие алкоголь)
Дисульфирамоподобный эффект (лихорадка, приливы крови, рвота, тахикардия). Следует избегать употребления алкогольных напитков или применения препаратов, содержащих алкоголь. Прежде чем употреблять алкогольные напитки или принимать лекарственные средства, содержащие алкоголь, следует дождаться полной элиминации препарата исходя из периода его полувыведения.
Бусульфан
Совместное применение с высокими дозами бусульфана: метронидазол вызывает двукратное увеличение концентрации бусульфана.
Дисульфирам
Существует риск развития острых психотических расстройств или спутанности сознания, которые исчезают после прекращения совместного применения препаратов.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Противосудорожные препараты с ферменто-индуцирующим действием
Индукторы ферментов вызывают снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие увеличения его метаболизма в печени.
Рекомендуется клинический мониторинг и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения индукторами и после их отмены.
Рифампицин
Рифампицин вызывает снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие увеличения его метаболизма в печени.
Рекомендуется клинический мониторинг и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его отмены.
Препараты лития
Возможно повышение уровня лития в плазме крови, что может оказывать токсическое действие, в том числе с симптомами передозировки лития. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития и возможная коррекция дозы препаратов лития.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Фторурацил (а также тегафур и капецитабин на основе экстраполяции данных по фторурацилу)
Увеличение токсичности фторурацила в связи со снижением его клиренса.
Некоторые проблемы, связанные с нарушением МНО:
Зарегистрированы многочисленные случаи увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. В контексте этого факторами риска являются инфекционно-воспалительный статус, возраст и общее состояние пациента. Неясно, какую роль в возникновении нарушения МНО в таких случаях играют само заболевание или получаемое по его поводу лечение. Однако некоторые классы антибиотиков с большей вероятностью приводят к такому взаимодействию, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и ее придатков
Возможно развитие жизнеугрожающих (в том числе анафилактический шок) аллергических реакций. В этом случае следует прекратить применение метронидазола и начать соответствующую терапию.
При развитии в начале лечения генерализованной эритемы, сопровождающейся лихорадкой и формированием пустул, следует исключить острый генерализованный экзантематозный пустулез. Это состояние требует прекращения лечения и является противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.
Зарегистрированы такие тяжелые аллергические реакции со стороны кожи, связанные с применением метронидазола, как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Следует информировать пациентов о признаках и симптомах таких реакций, и тщательно следить за состоянием их кожи.
При появлении каких-либо признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (например, прогрессирующей сыпи, часто сопровождающейся формированием везикул, или поражений слизистой оболочки) или AGEP (генерализованная эритема, сопровождающаяся лихорадкой и формированием пустул) лечение следует прекратить. Кроме того, эти признаки или симптомы являются противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.
Центральная нервная система (ЦНС)
При появлении симптомов энцефалопатии или токсического воздействия на мозжечок следует немедленно пересмотреть схему терапии и прекратить лечение метронидазолом.
В пострегистрационном периоде выявлены случаи энцефалопатии. Также зарегистрированы связанные с энцефалопатией изменения на МРТ. Наблюдаемые поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев связанные с энцефалопатией изменения на МРТ были обратимыми после прекращения лечения. Зарегистрировано несколько случаев поражения ЦНС со смертельным исходом.
Пациентов с нарушениями со стороны ЦНС следует наблюдать на предмет появления признаков энцефалопатии или ухудшения состояния.
При развитии асептического менингита, связанного с применением метронидазола, не рекомендуется повторять лечение препаратом, но в случае тяжелой инфекции его можно рассмотреть в рамках оценки соотношения «польза-риск».
Периферическая нервная система
Пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими нарушениями периферической нервной системы, а также получающих длительную терапию метронидазолом, следует наблюдать на предмет появления признаков периферической нейропатии.
Нарушения психики
Психотические реакции с возможным риском поведенческих расстройств могут развиться уже после первого курса лечения, особенно у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. В этом случае следует прекратить лечение метронидазолом, сообщить об этом врачу и провести надлежащие терапевтические мероприятия.
Нарушения клеточного состава крови
Мониторинг показателей общего анализа крови (особенно лейкоцитарной формулы) рекомендуется пациентам с нарушениями клеточного состава крови в анамнезе или нуждающимся в терапии высокими дозами и/или длительной терапии.
Продолжительность лечения при лейкопении зависит от тяжести инфекции.
Вспомогательные вещества с известным действием
Данный лекарственный препарат содержит натрий. 100 мл раствора содержит 0,340 г натрия.
Это следует учитывать при лечении пациентов на строгой диете с низким содержанием натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол не рекомендуется применять совместно с алкогольными напитками.
Метронидазол не рекомендуется применять совместно с бусульфаном.
Метронидазол не рекомендуется применять совместно с дисульфирамом.
Влияние на результаты параклинических методов исследования
Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
У пациентов с синдромом Коккейна зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, внезапно и быстро манифестировавшие после начала лечения препаратами для системного применения, содержащими метронидазол. У таких пациентов метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения «польза-риск» и только при отсутствии альтернативного метода лечения. Оценку функции печени следует проводить непосредственно перед началом, во время и после окончания терапии до нормализации показателей функции печени или до их возвращения к исходным значениям. Если во время лечения показатели функции печени существенно повышаются, терапию следует прекратить.
Пациентам с синдромом Кокейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекращать терапию метронидазолом при их появлении.
Рекомендации по применению
· Амебиаз
— Пациенты взрослого возраста 1,50 г/сутки (по 500 мг три раза в сутки путем в/в инфузий);
— Пациенты детского возраста 30-40 мг/кг/сутки путем внутривенной инфузии.
У пациентов с амебиазом печени в стадии формирования абсцесса лечение метронидазолом следует начать после дренирования абсцесса.
· Анаэробные инфекции
— Пациенты взрослого возраста 1-1,5 г/сутки, распределенные на 2-3 в/в инфузии;
— Пациенты детского возраста 20-30 мг/кг/сутки, распределенные на 2-3 в/в инфузии.
Если состояние пациента позволяет, препарат следует заменить на пероральную форму в той же дозе.
· Профилактика послеоперационных инфекций
Длительность антибиотикопрофилактики должна быть короткой, в основном ограничиваясь послеоперационным периодом (24 часа, но не более 48 часов).
— Пациенты взрослого возраста однократную дозу 1 г вводят внутривенно за 30 мин до хирургического вмешательства;
— Пациенты детского возраста однократную дозу 20-40 мг/кг вводят внутривенно за 30 мин до хирургического вмешательства.
Способ применения
Содержимое одного флакона объемом 100 мл (500 мг) вводят в/в медленно в течение 30-60 мин. Лечение анаэробных инфекций в течении 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, возможно продление лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза.
При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях Метрогил раствор для внутривенного введения можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении.
Метрогил, раствор для внутривенного введения нельзя смешивать с другими препаратами.
Передозировка
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы ограничивались рвотой, атаксией и небольшой дезориентацией. Специфического антидота к метронидазолу не существует. При значительной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.
Метрогил ® Плюс (Metrogyl ® Plus) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение препарата в РФ:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метрогил ® Плюс
Гель вагинальный опалесцирующий, однородный, белого или почти белого цвета.
| 1 г | |
| метронидазол | 10 мг |
| клотримазол | 20 мг |
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.
Метронидазол активен в отношении простейших : Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов : Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов : Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя C max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C max метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения C max — 6-12 ч.
Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.
Метаболизм и выведение
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Метрид : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 0.5 % 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество: метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол
Фармакологические свойства
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
— тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
— инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга
— некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
— инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
— инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
— инфекции кожи и мягких тканей
— сепсис, газовая гангрена
— в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)
— профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутривенных инфузий.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.
Метрогил ® (Metrogyl ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение препарата в РФ:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метрогил ®
Гель вагинальный однородный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 г | |
| метронидазол | 10 мг |
Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер-940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода.
Фармакологическое действие
Метронидазол обладает высокой активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125–6.25 мкг/мл.
Механизм действия Метрогила заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила средняя C max препарата в сыворотке крови 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C max метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения C max составляет 6-12 ч после интравагинального применения однократной дозы 5 г и 1-3 ч после перорального приема метронидазола в дозе 500 мг.
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.
