Мидокалм и алкоголь: взаимодействие препарата и спиртного
Мидокалм один из наиболее популярных медикаментозных средств из группы миорелаксантов.
Действие препарата направлено на снижение тонуса скелетной мускулатуры и расслабление спазмированных мышц.
При назначении миорелаксанта лечащий врач определяется с необходимой дозировкой и дает пациенту рекомендации о необходимости исключить спиртные напитки на весь период терапии.
Какую опасность для человека представляет сочетание Мидокалма и алкоголя: для предупреждения осложнений важно знать взаимодействие препарата и спиртного.
Особенности Мидокалма
Основным активным компонентом Мидокалма является толперизон – миорелаксантное средство центрального действия, Н-холинолитик.
Лекарство назначается пациентам для устранения спазмов мускулатуры и снижения гипертонуса различного генеза. Препарат входит в российский перечень жизненно необходимых лекарственных средств.
Мидокалм является миорелаксантом, направленным на снижения тонуса и спазмов мышц
Толперизон способствует улучшению периферического кровообращения и оказывает легкий спазмолитический эффект на гладкие мышцы полых органов.
После приема лекарство быстро и практически в полном объеме всасывается в системный кровоток из органов пищеварения. Активное вещество равномерно распространяется в тканевых структурах организма, метаболизируется в печени. Выводится препарат совместно почками совместно с мочой.
Действующие компоненты препарата
Препарат производится в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для инъекций. Действующим веществом выступает толперизон.
Толперизон — структурная формула действующего вещества препарата Мидокалм
Показания для назначения Мидокалма
Взаимодействие Мидокалма со спиртным
При прохождении медикаментозной терапии пациентов часто беспокоит вопрос, можно ли употреблять алкоголь при приеме Мидокалма?
В инструкции к использованию лекарства говорится о том, что этанол не коим образом не влияет на эффективность препарата.
Специалисты не рекомендуют совмещать прием спиртного и Мидокалма
Следовательно, спиртное и Мидокалм вещества вполне совместимы, но медики предупреждают о возможной нагрузке на органы, в которых метаболизируется препарат и происходит расщепление этилового спирта. Сочетание медикамента и спиртного может привести к нарушениям работы печени и почек.
Взаимодействие Мидокалма с алкоголем не ухудшает лечебные свойства препарата, но спиртное значительно повышает риски развития побочных эффектов.
Возможные последствия
Употребление алкоголя вовремя приема миорелаксантов не всегда способствует развитию осложнений, но при наличии патологических процессов в организме либо хронических заболеваний вероятность ухудшения самочувствия повышается. Врачи не рекомендуют совмещать Мидокалм и алкоголь во избежание непредсказуемых последствий.
Заключение
Мидокалм с алкоголем можно принимать только в тех случаях, когда это связано с сопутствующим лечением препаратами с содержанием спирта.
В остальных случаях употребление спиртного можно отложить до окончания медикаментозной терапии.
Видео: Мидокалм травматология
Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.
Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах
Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.
Показания к применению
Мидокалм назначают в следующих случаях:
Противопоказания
Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:
Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:
Побочные эффекты препарата Мидокалм
Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.
Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница
К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:
К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:
К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:
Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.
Как принимать Мидокалм?
Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.
Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.
Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:
Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.
Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):
Дозы препарата (уколы):
Мидокалм при беременности и лактации
Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.
Мидокалм при беременности
Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.
Мидокалм при остеохондрозе
Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.
Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.
Мидокалм назначают при остеохондрозе
Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.
Взаимодействие
Активность вещества усиливают:
Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.
Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.
Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.
Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.
Аналоги Мидокалма
Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.
Аналоги препарата:
Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.
Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами
Очень часто пациенты, принимающие лекарства употребляют алкоголь. В результате многие люди употребляют алкоголь, когда в их организме присутствует лекарство, или наоборот. Так, из 869 американских пациентов, которые постоянно принимали лекарства, 348 (40,0%) совмещали прием лекарства с алкоголем. Больше, чем в 20% случаев эти сочетания были клинически значимыми. В другом исследовании было показано, что 60% пожилых пациентов одновременно принимают ЛП и систематически употребляют алкоголь (1). При этом больные не осведомлены, не придают значения, не понимают или забывают о том, что алкоголь может взаимодействовать с лекарственными препаратами. Для первостольника важно знать с какими лекарствами алкоголь не сочетается для того, чтобы правильно проконсультировать и вовремя напомнить о необходимости избегать употребления алкоголя. Важные значимые взаимодействия, о которых надо помнить рассмотрим в статье.
Алкоголь обладает собственным токсическим действием на организм, его сочетание с лекарственными веществами может привести к самым разным нежелательным последствиям. Алкоголь и лекарства могут взаимно влиять друг на друга. Последствия совместного приема нельзя предугадать наверняка, поскольку здесь играют роль многие переменные: ЛС, особенности биохимии пациента, количество, вид, крепость и регулярность потребления алкоголя, сопутствующие заболевания и прочие факторы.
Алкоголь может свести на нет, а может усилить действие ЛС и наоборот, а лекарства могут усиливать фармакологическое действие алкоголя на органы и системы (печень, ЦНС).
Вариации взаимодействий алкоголя в зависимости от дозы, длительности употребления и концентрации
Дозы алкоголя, необходимые для угнетения или активации функции печени, индивидуальны и варьируют в широком диапазоне.
Научных работ, посвященных взаимодействию лекарств и алкоголя немного. Однако существуют известные комбинации ЛС с этанолом, полученные эмпирическим путем и их отрицательные последствия. Приведем известные опасные и нежелательные взаимодействия этилового спирта и ЛС.
Антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты и алкоголь
Алкоголь и препараты, действующие на ЦНС
Совместное влияние этанола и лекарств на печень
Совместный прием с алкоголем лекарств, неблагоприятно влияющих на состояние печени, таких как, например, Метронидазол повышает риск гепатотоксичности. Особенно опасна комбинация алкоголя с парацетамолом. Его часто принимают в качестве жаропонижающего средства и анальгетика, он входит в состав практически всех порошков от простуды и во многие обезболивающие препараты. У людей, выпивающих регулярно, повышается активность фермента CYP2E, который метаболизирует парацетамол до токсичного для печени N-ацетил-р-бензохинонимина. В то же время количество глутатиона, его обезвреживающего, при постоянном приеме алкоголя снижается. Опасный метаболит разрушает гепатоциты и может возникнуть острая печеночная недостаточность (2).
Статины — группа препаратов опасная в плане гепатотоксичности и развития цирроза и печеночной недостаточности совместно с алкоголем.
При хроническом алкоголизме происходит поражение печени вплоть до цирроза, детоксикационная функция ухудшается и печень уже не справляется с обезвреживанием лекарств (12). В данном случае необходима коррекция доз препаратов врачом в сторону снижения.
Алкоголь совместно с инсулином и гипогликемическими средствами
Этанол подавляет глюконеогенез, вследствие чего повышается риск гипогликемии, а при сочетании с алкоголем это может привести к гипогликемической коме. Причем сначала при приеме алкоголя уровень глюкозы повышается. Такие скачки глюкозы не лучшим образом сказываются на самочувствии и искажают картину при контроле уровня глюкозы в крови (2,7).
Гипогликемические средства сульфонилмочевины замедляют биотрансформацию алкоголя (7).
Некоторые другие сочетания
Лекарства, влияющие на биотрансформацию алкоголя.
Этанол обезвреживается печенью в 2 этапа. Сначала алкогольдегидрогеназой до токсичного ацетальдегида, а затем альдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты. Ряд лекарств тормозят работу альдегиддегидрогеназы, и в организме проявляется «синдром ацетальдегида». Человек испытывает жар, одышку, сердцебиение, тошноту, рвоту, общее недомогание, повышенное потоотделение, озноб, боли в сердце, тяжесть в голове, чувство страха за жизнь, может понизиться артериальное давление. Именно это свойство положено в основу лечения алкогольной зависимости дисульфирамом, который подавляет выработку ацетальдегидрогеназы в печени (7). Реакция на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой. Антабусоподобным действием обладают метронидазол, орнидазол, хлорамфеникол, фуразолидон, некоторые цефалоспорины, кетоконазол, клотримазол, гризеофульвин, изониазид, сульфаметоксазол/триметоприм. Прием алкоголя в любом виде во время лечения этими ЛС и в течение минимум трех дней после завершения противопоказан.
Замедляет превращение алкоголя в ацетальдегид и анальгин : одновременный прием усиливает опьянение (7, 13). Препарат Верапамил замедляет выведение алкоголя, усиливая его токсичность (14).
Алкоголь и антибиотики
Ряд антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств, о которых мы сказали выше вызывают нежелательные дисульфирамподобные реакции при совместном приеме с алкоголем. Есть данные о том, что этанол снижает эффективность антибиотиков. В частности, этанол снижает концентрацию в плазме доксициклина, а значит он не оказывает необходимого действия (15).
Строгих ограничений по приему алкоголя с остальными антибиотиками нет. Веской причиной не пить на фоне терапии антибиотиками будет то, что алкоголь однозначно не способствует мобилизации защитных сил организма в борьбе с инфекцией, а создает дополнительную нагрузку на печень, которая загружена выведением ЛС и микробных токсинов. Поэтому при лечении антибиотиками от алкоголя лучше отказаться.
Результат употребления алкоголя в комбинации с лекарствами может быть непредсказуем, и как показывает опыт, в большинстве случаев отрицателен для организма. Поэтому, на вопрос покупателя: «А можно ли мне выпить во время лечения?» — важно помнить про опасные комбинации, а лучше рекомендовать воздержаться от приема алкоголя с любыми лекарствами.
Мидокалм и алкоголь
Мидокалм – вид миорелаксанта, борющийся с болевыми ощущениями. Препарат снижает активность мускулатуры и приводит организм к полному обездвиживанию. Лекарство действует на центральную нервную систему, посылая ей сигналы к действию. Основной активный компонент – толперизон, откладывается в организме на длительное время. Средство влияет на мозг, орган прекращает передавать нервный импульс скелетным мышцам, те прекращают сокращение.
В основе действия Мидокалма лежит вещество толперизона гидрохлорид. Указанный препарат понижает тонус скелетной мускулатуры и уменьшает активность движений до полной недвижимости, устраняет мышечные спазмы. При многих заболеваниях болевой синдром возникает непосредственно по причине мышечных спазмов, препятствующих терапевтическому лечению. Мидокалм воздействует на центральную нервную систему, посылая мозгу сигнал об уменьшении степени напряжения мышц.
Принцип действия препарата до конца не известен. Предположительно, медикамент блокирует отдельные сигналы мозга, снижает его рефлексы и улучшает кровообращение отдельных участков организма. Оказывает спазмолитический и антиадренергический эффект. Мидокалм используют как местную анестезию. Производится в виде драже и раствора для инъекций.
В каких случаях используют медикамент
Применяют лекарственное вещество в подобных случаях:
Результат заметен после курса терапии. Один приём лекарства не принесёт желаемого результата. Обычно рекомендуется препарат к применению во время еды до трёх раз в день. Назначается лечащим врачом, доктор устанавливает дозу приёма медикамента, разрабатывает систему курса лечения.
Побочные действия Мидокалма
Во время приёма препарата побочные эффекты встречаются крайне редко. Но любой организм индивидуален, полагается знать о негативных симптомах:
Обычно побочные действия лекарства проявляются у пациентов при инъекциях. В этом случае разумным решением станет переход на лечение таблетками. О симптомах потребуется подробно рассказать лечащему врачу и принять его рекомендации.
Взаимодействие Мидокалма с алкоголем
Инструкция к применению медикамента не говорит о запрете спиртного в период лечения. Препарат не считается успокаивающим веществом, поэтому при взаимодействии со спиртными напитками опасных и угрожающих жизни реакций для организма не происходит. Лекарство в виде инъекций не вступает в реакцию с этанолом, при их сочетании побочные эффекты не проявляются. Это создаёт относительную совместимость с алкоголем. Но не всё так просто.
При серьёзных заболеваниях почек не рекомендуется лечиться таблетками Мидокалма. В этом случае лечащий врач вправе назначить уколы лекарственного средства. При сочетании с алкогольными веществами это самый безопасный способ.
Этанол оказывает разрушительное влияние на здоровье почек, не имеющих патологических заболеваний. Чрезмерное и регулярное употребление спиртных напитков негативно влияет на органы. А если одновременно употреблять Мидокалм с алкоголем, вещество окажет вдвойне разрушительное действие.
Препарат, принимаемый в виде таблеток перорально, вступает в химическую реакцию с этанолом. Любой организм индивидуален, взаимодействие и проявление этих веществ спрогнозировать сложно. Врачи утверждают, что принятие с этанолом любых лекарств обеспечит губительные последствия. Спирт способен усилить действие препарата, вызвав передозировку, либо блокировать лечение, нейтрализуя действие медикаментов. В период приёма Мидокалма лучше ограничить употребление крепких спиртосодержащих напитков.
Возможные последствия при сочетании с алкоголем
Если чрезмерно употреблять крепкие напитки в период лечения, возможны симптомы:
Важно знать чувство меры. Правильный расчёт этанола и лекарства избавит человека от мучительных и опасных последствий. Превышение допустимой нормы спиртного провоцирует у пациента нервозность, агрессивность и раздражительность. Мудрым решением видится прекратить применение этанолсодержащих веществ в период курса лечения, в точности рассчитать индивидуальную допустимую дозу невозможно. В инструкции к препарату может не упоминаться информация о вреде этанола. Но превышение допустимого количества алкоголя ведёт к передозировке и необратимым последствиям!
Тандем алкоголя и лекарственных средств
Лекарственные препараты в сочетании со спиртными веществами образуют гремучую смесь, которая пагубно отражается на организме человека. Многое зависит от вида лекарства и крепости напитка. Печень играет немаловажную роль в переработке алкоголя, лекарств и даже ядов в безопасные метаболиты. Этанол оказывает разрушительное действие на работу печени, поэтому несовместим со многими лекарственными веществами.
При снижении активности печёночных ферментов организм человека становится неустойчивым к действию алкоголя. Человек начинает пьянеть даже от незначительных доз. Этанол и лекарства проходят процесс метаболизма за счёт ферментов печени. Когда детоксикация двух веществ пересекается, одно из них обезвреживается быстрее, а другое продолжает путешествие по организму в высокой концентрации, причиняя массу вреда внутренним процессам и органам.
На опасность употребления спиртного и его переработку влияет генетическая предрасположенность. У избранных людей ферменты, перерабатывающие алкоголь, отсутствуют. Тогда вещество, попадая в кровь, циркулирует в опасной концентрации. Приём одновременно этанола и лекарства способен стать смертельным. С подобной патологией этот вариант лучше не рассматривать.
Разовый приём медикамента в сочетании с алкоголем не всегда приводит к глобальным последствиям. Но употребление опасной смеси на постоянной основе станет причиной появления опасных заболеваний и патологий внутренних органов.
Передозировка медикаментом и её последствия
В медицинской практике передозировка и отравление Мидокалмом встречается крайне редко. Но сочетание с алкоголем увеличивает риск возникновения таких симптомов:
При возникновении вышеприведённых симптомов полагается немедленно промыть желудок, пить большое количество жидкости, чтобы избавиться от внутреннего раздражителя. Особой антидотной терапии при передозировке Мидокалмом не предлагается.
Через какое время после медикамента можно пить спиртное
Если время курса лечения совпадает с важным торжеством, предполагающим банкет и обилие алкоголя, рекомендуется выждать определённое время. Этанол не принесёт вреда организму, если препарат полностью успел вывестись из него. Мидокалм и его компоненты полностью выводятся из организма в течение четырнадцати дней. Лечащий врач может порекомендовать воздержаться от алкоголя по истечении месяца. Период воздержания от этанола зависит от состояния здоровья пациента, возраста, веса, пола и крепости иммунитета.
Через сколько времени после алкоголя можно принимать лекарство
Любое лекарственное средство врачи советуют принимать после того, как спирты полностью покинут организм. В каждом организме этот процесс происходит индивидуально. Длительность периода зависит от возраста пациента, его пола, состояния здоровья. Важно, насколько крепким был выпитый напиток. Минимальный промежуток между приёмом спиртного и Мидокалма – сутки. Порой стоит дождаться истечения трёх суток. Для точного расчёта вывода алкоголя из организма допустимо воспользоваться специальной таблицей.
Особые указания к применению препарата
Мидокалм не рекомендуется к применению в период беременности и кормления грудью. Препарат может нанести вред не родившемуся ребёнку. Лекарственное средство, попадая в кровь, с грудным молоком может проникать в организм младенца и нарушить его функции.
В исключительных случаях Мидокалм может быть назначен во время беременности, если польза от препарата для женщины превысит возможный вред ребёнку. В этот период важно наблюдение и рекомендации лечащего врача. Нельзя назначать препарат детям, не достигшим трёхлетнего возраста.
Стоит ли экспериментировать, сочетая Мидокалм и алкоголь
Принимать спиртные напитки во время курса лечения или нет, каждый человек решает самостоятельно. Мидокалм – достаточно безопасное вещество, не ведущее к опасным заболеваниям и патологиям. Некоторые пациенты применяют его одновременно с алкоголем, не испытывая при этом болевых последствий.
Решая, совмещать ли спиртосодержащие вещества с Мидокалмом, следует основываться не на отзывах других людей, а на состоянии собственного организма. При серьёзных заболеваниях печени или желудочно-кишечного тракта такой тандем настоятельно не рекомендуем!
Алкоголь всасывается в стенки желудка и печени, разрушая их ткани. Взаимодействие с лекарственными препаратами усиливает действие этанола. Одновременный приём указанных веществ влияет на здоровье и становится опасным для жизни человека. Врачи не рекомендуют сочетать спиртные напитки с медикаментами на постоянной основе. Такая смесь даже в здоровом организме постепенно разовьёт необратимые последствия.
Мидокалм раствор : инструкция по применению
Инструкция
Качественный и количественный состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.
Описание
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Показания к применению
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Побочное действие
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.
