Действующий компонент
Действующий компонент лекарства – мелоксикам снимает любое воспаление. Это доказано клиническими испытаниями. Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно. Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема препарата она не испытывает негативного влияния.
Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.
Мовалис против артрита пальцев на кисти руки
Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления, лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.
Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема препарата Мовалис.
Показания
От чего помогают таблетки?
Для чего назначают суспензию?
Противопоказания
Применение препарата Мовалис запрещено в следующих случаях:
С осторожностью стоит употреблять Мовалис в пожилом возрасте
Применять с осторожностью, если у вас:
Противопоказания к применению в педиатрии:
Побочные эффекты
Как и при терапии другими НПВП, во время приема препарата Мовалис, появляется вероятность возникновения побочных реакций со стороны организма:
Комплексный прием лекарства Мовалис и препаратов, подавляющими функционирование костного мозга, может спровоцировать цитопению (дефицит одного или нескольких видов клеток крови). Если во время терапии лекарством Мовалис наблюдается желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, то они могут привести к смерти.
В случае применения раствора д/и возможны:
Как принимать Мовалис
Общий совет к применению любой из лекарственных форм лекарства Мовалис – препарат рекомендуется применять в минимально эффективной дозе, и терапевтический курс должен продолжаться как можно меньше. Причем во время лечения рекомендуется проводить оценку необходимости приема препарата и ответные реакции организма. В течение суток можно принимать, вне зависимости от лекарственной формы препарата Мовалис, только 15 мг/сут. Это максимальный показатель за день.
Как правильно принимать лекарство Мовалис?
Таблетки и суспензию Мовалис применяют перорально во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):
Уколы препаратом Мовалис: инструкция по применению
Мовалис в ампулах применяет исключительно внутримышечно (внутривенное применение запрещено). Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг. Обычно уколы препаратом Мовалис используют в первые 2-3 дня терапии.
Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу.
Рекомендуемая суточная доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут., в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Свечи Мовалис: инструкция по применению
Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите ректальные суппозитории вводят в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При показаниях доза может быть увеличена до максимально возможной в сутки – 15 мг.
Особые указания по применению препарата Мовалис:
Важно! Необходимую дозировку и продолжительность курса определяет лечащий врач.
Мовалис во время беременности и ГВ
Как и в случае применения других ингибиторов Pg (простагландинов), мелоксикам может негативно влиять на возможность зачатия. Поэтому при планировании беременности рекомендуется прекратить терапию данным лекарственным средством.
Мовалис при беременности
Подавление синтеза простагландинов плохо отзывается на развитии беременности и/или плода. В частности, клинические данные говорят о том, что Мовалис в первом и втором триместрах беременности повышает риск выкидышей, а также шанс возникновения гастрошизиса и пороков сердца у плода. Поэтому в этот период Мовалис назначается врачом, только если существует реальная угроза жизни матери.
Что касается третьего триместра, то прием препарата в это время может привести к аномалиям в развитии плода:
Кроме того, прием Мовалиса на последних неделях беременности может спровоцировать увеличение времени кровотечения, развитие противоагрегационного эффекта, угнетение способности гладкой мускулатуры матки сокращаться, а это приводит к задержке или нарушению процесса родов.
Активный компонент Мовалиса легко попадает в грудное молоко матери, поэтому его нельзя принимать во время ГВ (грудного вскармливания).
Мовалис и алкоголь
Можно ли совмещать Мовалис с алкоголем?
Четкого запрета на одновременный прием лекарства Мовалис и алкоголя в инструкции по применению нет. Правда, это не говорит о том, что подобная комбинация не принесет вреда. Так, употребление спиртных напитков во время терапевтического лечения препаратом может привести к острой почечной недостаточности. Это происходит из-за обезвоживания, которое провоцирует алкоголь.
Можно ли принимать одновременно препараты Мильгамма, Мовалис и Мидокалм?
Если боль сильная, доставляет дискомфорт, ее невозможно терпеть, и она влияет на привычный ритм жизни, то доктор может назначить комбинированную систему лечения. Зачастую вместе с Мовалисом выписывают Мильгамма и Мидокалм, которые показали хорошие результаты при терапии некоторых заболеваний (межпозвонковая грыжа, остеохондроз). Но прежде, чем колоть Мовалис, Мильгамма и Мидокалм, необходимо посетить врача, так как эти лекарственные средства в любом случае имеют противопоказания и риск развития негативных реакций организма пациента.
Классическая схема терапии препаратами Мовалис, Мильгамма и Мидокалм выглядит так: в течение первых трех дней вводятся инъекции Мовалис раз в день, затем пациент переводится на таблетированую форму препарата. Мильгамма вводится по 2 мл в/м раз/сут. Затем инъекции вводятся два-три раза в неделю, либо назначается таблетированая форма Мильгамма.
Инъекции Мидокалм (100 мг) показаны 2 раза/сут., дозировка составляет 100 мг. Чтобы усилить эффект, уколы могут назначать в один день.
Таким образом, Мовалис, Мильгамма и Мидокалм прописывают для устранения симптоматики заболевания. Несмотря на то, что лекарства принадлежат различным фармакологическим группам, при совместном применении дают положительную динамику при терапии.
Стоит помнить, что больным, у которых имеется чувствительность или непереносимость лидокаина, подобная схема лечения противопоказана.
Аналоги
Что касается уколов Мовалис, то врач может заменить их на лекарства, содержащие то же действующее вещество: Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.
Аналоги лекарства Мовалис
Мовалис/Мелоксикам
В основе препаратов находится одно и то же действующее вещество, поэтому терапевтическое действие у них идентично. Разница лишь в цене.
Мовалис/Вольтарен
Действующее вещество Вольтарена – диклофенак. Отмечается частое развитие побочных эффектов. В отличие от Вольтарена, Мовалис положительно влияет на метаболизм хрящей. Поэтому для купирования боли оба препарата эффективны, а вот при остеоартрозе лучше оказывается Мовалис.
Мовалис/Найз
Активное вещество Найза – нимесулид. Оба препарата характеризуются эффективностью при жаре, воспалении и боли.
Но нимесулид токсичен для печени, а вот Мовалис нет и подобного действия не оказывает.
Мовалис медленнее снимает боль, но при этом его эффект пролонгирован, тогда как Найз хорош для быстрого купирования боли.
Источники
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Взаимодействие между Кеторол и Мовалис при одновременном приёме.
Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Кеторол и Мовалис.
Кеторол
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Мовалис
Метотрексат – НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция – есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Одновременное применение увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно- кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Стах (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику.
При использовании препарата Мовалис (так же как и большинства других НПВП ) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, а также сопровождаются другими признаками поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи), Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными и клиническими изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП ) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.
Применение НПВП может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
длительное использование НПВП ;
Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании препарата МОВАЛИС (так же как и большинства других НПВП ) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, МОВАЛИС следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
одновременный прием других НПВП ;
При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Мовалис : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATX: М01АС06.
Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере, один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным способом введения составляет практически 100%. В связи с этим отсутствует необходимость коррекции дозы препарата при переходе с внутримышечного на пероральный способ введения. Пиковые концентрации в плазме крови после внутримышечной инъекции 15 мг препарата достигались через 1-6 часов и составляли около 1,6-1,8 мкг/мл.
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентрации, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови.
Объем распределения низкий, приблизительно 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, с коэффициентом межиндивидуальной вариации около 7-20%.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин. после однократного приема внутрь, внутривенного или ректального введения.
Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 до 15 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью
Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применению
Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае невозможности применения препарата перорально или ректально.
Способ применения и дозы
Инъекция 15 мг один раз в сутки.
НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 мг/сутки.
Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответа на терапию.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций
Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).
Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»),
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, см. в разделе «Противопоказания»).
МОВАПИС раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находятся в кровеносном сосуде.
В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.
Использовать можно только прозрачный раствор без каких-либо включений.
Побочное действие
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Большинство побочных эффектов наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам в суточной дозе 7,5 или 15 мг в течение периода до одного года.
Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:
гиперчувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу;
третий триместр беременности;
дети и подростки в возрасте до 18 лет;
гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода с подтвержденным наличием язвы или кровотечения);
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе;
нарушения гемостаза или одновременное лечение антикоагулянтами (противопоказание для данного способа введения);
выраженная сердечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, функцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВС, которые также могут наблюдаться при передозировке.
При передозировке НПВС пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследование показало ускорение выведения мелоксикама при пероральном введении 4 г холестирамина в 3 приема в сутки.
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.
Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.
Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.
Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).
При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанный препарат данному пациенту в последующем не должен назначаться повторно.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:
сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (независимо от причины);
застойная сердечная недостаточность;
тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.
Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении, вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.
Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется.
Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)
При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или язвообразования в ЖКТ.
Антикоагулянты или гепарин
Риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки значительно повышается. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. Вследствие внутримышечного введения раствор мелоксикама противопоказан у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами.
В остальных случаях (в т.н. профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты
Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную) проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы)
Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
За счет влияния НПВС на синтез почечных простогландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).
Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.
Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. выше).
При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо проведение комбинированной терапии мелоксикамом и пеметрекседом, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в отношение миелосупрессии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
