Азитромицин порошок : инструкция по применению
Общая характеристика
Международное название: азитромицин; 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомо-эритромицин А дигидрат;
Основные физико-химические свойства
порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом
Состав
20 г порошка содержат азитромицина дигидрата 300 мг, 600 мг или 1500 мг
вспомогательные вещества : ксантан гам, диоксид кремния, кальция стеарат, натрия бензоат, натрия карбонат безводный, аспартам, тартразин, понсо, добавка вкусоароматическая «Ванилин», добавка вкусоароматическая «Абрикос», сахар-рафинад.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для перорального применения.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01FA10.
Фармакологические свойства
Распределение. После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в организме. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в т.ч. в предстательной железе), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, которые во много раз превышают его концентрации в плазме. Это связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
Способ применения и дозы.
Перед применением азитромицина необходимо из порошка приготовить суспензию. Для этого во флакон с порошком наливают до метки «60 мл» кипяченой охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывают. После того, как осядет пена, образовавшуюся повторно доводят «объем суспензии водой до метки« 60 мл », тщательно взбалтывают. Суспензия готова к употреблению. Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена. 1 мл раствора содержит 5 мг (300 мг / 60 мл), или 10 мг (600 мг / 60 мл), или 25 мг (1500 мг / 60 мл) азитромицина в пересчете на активное вещество.
Препарат следует принимать за 1:00 до еды или через 2:00 после еды.
Необходимое количество препарата следует отмерить дозирующей стаканом.
Можно ли азитромицин разводить в воде
Описание
Форма выпуска и состав
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Способ применения и дозы
Суспензию готовят непосредственно перед применением. Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Условия отпуска из аптек
Смотрите также:
Минолексин капсулы 100 мг
Кларитромицин Экозитрин таблетки 250 мг
Левофлоксацин Эколевид таблетки 500 мг
Линкомицин Эколинком капсулы 250мг
Инструкция по применению Азитромицин Экомед® порошок 200 мг/5 мл флакон
Торговое название препарата: Азитромицин ЭКОмед
Международное непатентованное название: азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
Описание:
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическая группа: антибиотик – азалид.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
аэробные грамположительные микроорганизмы:
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и лактации
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Режим дозирования
Азитромицин ЭКОмед в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans)
у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания;
курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Особые указания
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
Срок годности
Готовая суспензия – 5 дней.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.
Тел/факс: (495) 956-75-54.
Адрес места производства:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
тел:(8332) 25-12-29, (495) 956-75-54.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Азитромицин-ника : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса белого или почти белого цвета; восстановленный раствор прозрачный бесцветный раствор, не содержащий механических включений.
Состав
активное вещество: азитромицин (в форме азитромицина моногидрата) – 500 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид (в виде 10 % раствора).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация МИК)
| Микроорганизмы | МИК, мг/л* | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | ≤ 1 | > 2 |
| Streptococcus А, В, С, G | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | > 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Азитромицин связывается с субъединицей 50S рибосом чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка.
Азитромицин оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, но обладает бактериостатической активностью в отношении стафилококков большинства видов аэробных грамотрицательных бактерий.
Концентрация в крови.
После однократной внутривенной инфузии у пациентов с внебольничной пневмонией в дозе 500 мг азитромицина в сутки (в концентрации 2 мг/мл) среднее значение Cmax ± SD составляло 3,63 ± 1,60 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови на протяжении 24 часов составил 0,2 ± 0,15 мкг/мл, а значение AUC24 9,6 ± 4,80 мкг*ч/мл.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3-х часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл/ч.
В случае приема азитромицина внутрь значительно более высокие значения азитромицина наблюдались в различных тканях, таких как легкие, предстательная железа или миндалины, в которых концентрация азитромицина была в 50 раз выше, чем в плазме.
В случае приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг значения Cmax и AUC были приблизительно на 50 % ниже, чем при внутривенной 3-часовой инфузии. Таким образом, внутривенное введение обеспечивает поддержание в плазме крови более высоких концентраций препарата на всем протяжении суток.
Средний объем распределения составляет около 30 л/кг. Период полувыведения составляет 24 дня из плазмы крови и тканей. Активное вещество метаболизируется путем деметилирования, гидроксилирования и гидролизом.
Клиренс плазмы составляет около 600 мл/мин. Основной путь выведения азитромицина осуществляется через печень.
Высокая концентрация неизмененного вещества найдена в желчи, наряду с многочисленными неактивными метаболитами. Около 12 % введенной внутривенно дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 3 дней после введения, большая часть в течение первых 24 часов.
Не наблюдается изменение фармакокинетики азитромицина у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 40 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакокинетика азитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. Не рекомендуется изменение дозировки у пациентов с нарушениями функции печени.
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами, при необходимости первичной инфузионной терапии в следующих случаях:
внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus aureus или Staphylococcus pneumoniae.
урогенитальные инфекции, такие как эндометрит и сальпингит, вызываемые Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis.
Противопоказания
гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
холестатическая желтуха / нарушение функции печени, связанная с использованием азитромицина в анамнезе;
совместный прием с препаратами спорыньи;
тяжелая печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внебольничная пневмония: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение двух и более дней. После проведения цикла внутривенной терапии азитромицин назначают внутрь по 500 мг один раз в сутки. Общая продолжительность курса терапии составляет 710 дней.
Урогенитальные инфекции: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение одного или двух дней. По завершении внутривенных инъекций азитромицин назначают внутрь по 250 мг один раз в сутки. Курс терапии 7 дней от начала внутривенного введения.
Время прекращения перорального приема препарата определяется врачом по клиническому состоянию пациента.
Раствор для инфузии готовят согласно указаниям настоящей инструкции и вводят внутривенно в течение периода, составляющего не менее 60 минут.
Особенности применения в особых группах пациентов
Не рекомендуется изменение дозировки у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ
Побочное действие
При введении азитромицина внутривенно при лечении атипичной пневмонии самыми частыми проявлениями побочного действия являются диарея / жидкий стул, тошнота, боль в желудке и рвота. Воспаление/боли в месте инфекции зафиксированы при внутривенном введении азитромицина. Частота и тяжесть проявления таких побочных действий были одинаковыми в случае применения 500 мг азитромицина внутривенно в течение 1 часа (2 мг/мл при 250 мл инъекции) или 3 часов (1 мг/мл при 500 мл инъекции).
При введении азитромицина внутривенно при лечении мочеполовых воспалений у взрослых женщин самыми частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота, вагинит, боль в желудке, анорексия, сыпь и зуд. Во время подобного применения азитромицина и метронидазола такие побочные реакции, как тошнота, боль в желудке, рвота, раздражение в месте инъекции, воспаление желудка, головокружение или одышка отмечены у большого числа женщин.
В таблице указано побочное действие, зафиксированное во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления. Побочное действие, зафиксированное после введения лекарства в оборот, обозначено курсивом.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Передозировка
Данные о передозировке Азитромицин-Ника отсутствуют. Типичные симптомы передозировки макролидных антибиотиков включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту, диарею, боли в животе. В этих случаях применяют симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
Фармакокинетические свойства азитромицина позволяют вводить препарат один раз в сутки. Не следует применять препарат более длительный срок, чем указано в инструкции. Безопасность и эффективность внутривенного введения азитромицина у детей и подростков моложе 16 лет окончательно не установлена.
Нет необходимости изменять дозу у пожилых пациентов и стариков. Гиперчувствительность: редко сообщалось о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Несмотря на изначально успешное симптоматическое лечение аллергических симптомов, при прекращении симптоматической терапии аллергические симптомы повторялись у некоторых пациентов без дальнейшего применения азитромицина. Взаимосвязь этих эпизодов с длительным периодом полувыведения азитромицина из тканей не установлена. Гепатотоксичность.
Сообщалось о нарушениях функции печени, гепатите, холестатической желтухе, некрозе печени и печеночной недостаточности.
Необходимо немедленно прекратить применение азитромицина при появлении признаков и симптомов гепатита.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея
Сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина в форме раствора для инфузий. При этом тяжесть варьировала от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными агентами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile.
Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, было зарегистрировано при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации сердца, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов:
с наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
которые в настоящее время получают другие лекарственные препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например антиаритмические средства классов IA и III, цизаприд и терфенадин;
с электролитными нарушениями, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Назначение Азитромицин-Ника в виде инфузий при отсутствии доказанной бактериальной инфекции, или значительного подозрения на бактериальную инфекцию, или в профилактических целях маловероятно обеспечит пользу для пациента и повышает риск развития устойчивости бактерий к препарату.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность: адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Хотя существенного влияния азитромицина на плод в опытах на животных не обнаружено, при беременности препарат следует применять только в случае обоснованной необходимости.
Грудное вскармливание: проникает ли азитромицин в женское молоко неизвестно. Поэтому азитромицин назначают кормящим грудью матерям только в случае особой необходимости.
Хотя безопасность, эффективность и дозы для специфических педиатрических проблем, которые бы ограничивали применение данного препарата у детей, не предполагают. В результате одного исследования установлено, что дозы 10 мг/кг в 1-й день и по 5 мг/кг в последующие 4 дня приводили к созданию в сыворотке крови концентраций, сходных с концентрациями у взрослых.
Данные по фармакокинетике у здоровых людей пожилого возраста (6585 лет) сходны со значениями у молодых добровольцев (1840 лет).
Более высокая максимальная концентрация (на 3050 %) выявлена у пожилых женщин, но значительного накопления не отмечалось. У больных старшего возраста с нормальной функцией почек и печени нет необходимости в корректировке дозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не выявлено доказательств, указывающих на возможное действие Азитромицин-Ника на способность пациентов к вождению транспортных средств и управлению механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цетиризин: по результатам совместного получения 5-дневного режима приема азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не установлено фармакокинетического взаимодействия, а также значимых изменений интервала QT у здоровых добровольцев.
Диданозин (дидеоксиинозин): совместное применение 1200 мг/день азитромицина с 400 мг/день диданозина шестью ВИЧ-положительными пациентами не оказало отрицательного действия на фармакокинетику диданозина в равновесном состоянии по сравнению с плацебо.
Дигоксин: установлено, что некоторые антибиотики группы макролидов приводят к нарушению микробного метаболизма дигоксина в кишечнике у некоторых пациентов. Необходимо иметь в виду возможность увеличения уровней дигоксина у пациентов, получающих сопутствующую терапию азитромицином и дигоксином.
Зидовудин: однократные дозы азитромицина 1000 мг и многократные дозы азитромицина 1200 мг или 600 мг оказывают незначительное действие на фармакокинетику в плазме крови или на выведение зидовудина и его метаболита глюкуронида с мочой. Тем не менее, прием азитромицина привел к увеличению концентрации клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническая значимость этого факта неясна; тем не менее, это может быть благоприятным для пациента.
Азитромицин не взаимодействует значимо с системой цитохрома Р450 печени. По-видимому, азитромицин не вступает в фармакокинетическое лекарственное взаимодействие в отличие от эритромицина и других антибиотиков группы макролидов. При приеме азитромицина не наблюдается индукции или дезактивации цитохрома Р450 печени посредством комплекса «цитохром-метаболит».
Производные эргота (эрготамин): не рекомендуется совместное применение азитромицина с производными эргота в связи с теоретической возможностью эрготизма.
Проведены исследования фармакокинетики азитромицина и препаратов, указанных ниже, которые подвергаются значимому метаболизму, опосредованному цитохромом Р450.
Аторвастатин: совместное применение аторвастатина (10 мг в день) и азитромицина (500 мг в день) не повлияло на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови (по результатам количественного анализа ингибирования ГМГ-КоА редуктазы).
Карбамазепин: по результатам исследования фармакокинетического взаимодействия, проведенного с участием здоровых добровольцев, не выявлено значительного влияния на уровень карбамазепина или на его активных метаболитов в плазме крови пациентов, получавших сопутствующее лечение азитромицином.
Циметидин: по результатам исследования фармакокинетики, направленного на определение действия однократной дозы циметидина, принимаемой за 2 часа до приема азитромицина, на фармакокинетику азитромицина, не выявлено изменений в фармакокинетике азитромицина.
Кумариновые антикоагулянты для приема внутрь: по результатам исследования фармакокинетического взаимодействия установлено, что азитромицин не привел к изменению антикоагулирующего действия при приеме однократной дозы варфарина 15 мг здоровыми добровольцами. В ходе периода пострегистрационного наблюдения описаны случаи усиленного антикоагулирующего действия на фоне совместного приема азитромицина и кумариновых антикоагулянтов для приема внутрь. Причинно-следственная связь не установлена, тем не менее, необходимо обратить внимание на частоту мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, получающих одновременно кумариновые антикоагулянты для приема внутрь.
Циклоспорин: по результатам исследования фармакокинетики, проведенного с участием здоровых добровольцев, получавших 500 мг/день азитромицина внутрь в течение 3 дней с последующим приемом однократной дозы циклоспорина 10 мг/кг внутрь, было выявлено значимое увеличение значений Cmax и AUC циклоспорина (на 24 % и 21 % соответственно); тем не менее, значение AUC05 значимо не изменилось. Соответственно, следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных препаратов. При необходимости их совместного применения необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз: совместное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфаривенза ежедневно в течение 7 дней не привело к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: совместное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не привело к изменению фармакокинетики при приеме однократной дозы флуконазола 800 мг. Общий уровень воздействия и период полувыведения азитромицина не изменились при совместном применении с флуконазолом; тем не менее, установлено клинически незначительное снижение значения Cmax (18 %) азитромицина.
Индинавир: совместное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не привело к статистически значимому воздействию на фармакокинетику индинавира при приеме 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: по результатам исследования фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев не установлено значимого воздействия азитромицина на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: совместный прием азитромицина 500 мг/день в течение 3 дней не привел к статистически значимым изменениям фармакокинетики и фармакодинамики при приеме однократной дозы мидазолама 15 мг здоровыми добровольцами.
Нелфинавир: совместное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентраций азитромицина. Не установлено клинически значимого нежелательного действия; корректировки дозы не требуется.
Рифабутин: совместное применение азитромицина и рифабутина не оказало воздействие на концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.
Нейтропения наблюдалась у пациентов, получавших сопутствующее лечение азитромицином и рифабутином. Нейтропения была связана с приемом рифабутина; тем не менее, причинно-следственная связь с комбинированным приемом азитромицина не установлена.
Силденафил: не установлено действия азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на значения AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита у здоровых добровольцев мужского пола с показателями без отклонений от нормы. Терфенадин: по результатам исследований фармакокинетики не выявлено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Описаны редкие случаи, в которых нельзя полностью исключить возможность такого взаимодействия; тем не менее, это взаимодействие точно не доказано.
Теофиллин: не установлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при совместном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.
Триазолам: совместный прием азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день 14 здоровыми добровольцами не оказал значимого воздействия на фармакокинетические переменные триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: совместный прием триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней и азитромицина 1200 мг в 7-й день не оказал значимого воздействия на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови была сопоставима с концентрацией, установленной в ходе других исследований.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок хранения 2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 500 мг азитромицина в стеклянном прозрачном флаконе объемом 10 мл. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывается в картонную пачку.
Производитель. ГЛАНД ФАРМА ЛИМИТЕД
Д. П. Палли, Дундигал пост, Кутбуллапур Мандал, Р. Р. Дистрикт, 500 043 А. П., Индия.
Упаковано ООО «НИКА ФАРМАЦЕВТИКА», Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский район, пос. Альба, ул. Заводская, 1, пом. ЗЗ
