Клотримазол (суппозитории вагинальные, 100 мг, ФАРМАПРИМ ООО) (Clotrimazole)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные, 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество- клотримазол 100 мг,
достаточное количество для получения суппозитория массой 2 г.
Описание
Белого цвета или белого с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Клотримазол в небольшой степени абсорбируется со слизистых оболочек и практически не оказывает системного действия. При интравагинальном введении абсорбируется 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями
Фармакодинамика
Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов, изменением проницаемости мембраны гриба и лизисом клетки.
Активен в отношении патогенных дерматофитов (Epidermophyton floccosum,Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, плесневых и дрожжеподобных грибов ( Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare.
Показания к применению
— генитальные инфекции, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами и/или Trichomonas vaginalis
— вагинальные бактериальные суперинфекции, вызванные чувствительными к клотримазолу микроорганизмами
— санация родовых путей перед родами
— профилактика гинекологических инфекций до и после хирургических манипуляций
Способ применения и дозы
Интравагинально. По одному суппозиторию 1 раз в сутки перед сном в течение 6 дней. При необходимости курс лечения повторяют после консультации врача. Для санации родовых путей рекомендуется однократное применение одного суппозитория
Побочные действия
— гиперемия и отек слизистой оболочки
— выделения из влагалища
Противопоказания
— гиперчувствительность к клотримазолу
— I триместр беременности, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Клотримазол снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. Активность Клотримазола снижается при одновременном применении с нистатином.
Особые указания
Для предотвращения реинфекции необходимо проводить одновременное лечение половых партнеров.
При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Появление выраженных местных реакций (раздражения) или признаков гиперчувствительности требует прекращения лечения.
При отсутствии клинического улучшения в течение 4-х недель необходимо провести микробиологическое исследование для уточнения диагноза.
Не рекомендуется применять препарат в период менструации.
При наличии одновременной инфекции наружных гениталий (половые губы, вульва) интравагинальное применение суппозиториев рекомендуется сочетать с местным наружным применением клотримазола в виде крема.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически проверять функциональное состояние печени.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена
Беременность и период лактации
Вопрос о целесообразности назначения препарата во II и III триместрах
беременности должен решаться индивидуально врачом. На время лечения прекращают кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка при интравагинальном применении маловероятна.
Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозировку не вызывает опасных для жизни реакций
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15-
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска
Производитель
ООО ФАРМАПРИМ, Молдова
MD-2028, г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
Владелец регистрационного удостоверения
ООО ФАРМАПРИМ, Молдова
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:
Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна
г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67
Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49
Клотримазол во время беременности
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Средство, которое широко используется в гинекологической практике ввиду его высокой эффективности – клотримазол при беременности. Но не существует однозначного мнения по поводу применения данного препарата во время беременности и его влияние на плод. Поэтому необходимо разобраться в вопросе основных фармакологических особенностей препарата и возможности его применения при беременности учитывая фармакологические характеристики.
[1], [2], [3], [4]
Основные фармакологические свойства клотримазола
Форма выпуска препарата – это вагинальные таблетки по 100 миллиграмм в количестве шесть таблеток в упаковке на курс лечения, а также крем и мазь 1% в тюбике в количестве 20-ти грамм. Для местного действия используют различные формы, в зависимости от участка поражения.
Клотримазол – это противогрибковый препарат широкого спектра действия. Основной механизм действия препарата заключается в нарушении строения клеточной мембраны грибков и их функции. Это происходит за счет того, что действующее вещество клотримазола нарушает нормальный синтез основного клеточного компонента грибковой стенки – эргостерола. Вследствие этого нарушается работа калий-натриевых насосов и натрий может свободно заходить в клетку, притягивая за собой воду – это нарушает работу всех элементов клетки и происходит лизис ее содержимого. Также клотримазол способствует нарушению работы митохондриального комплекса и происходит выход пероксида с преждевременным пероксидным окислением водорода. Это является дополнительным механизмом нарушения работы клетки грибков и некоторых микроорганизмов. В умеренных терапевтических дозах эффект препарата заключается во временном блокировании размножения грибков, то есть имеет фунгистатический эффект. При увеличении доз до больших препарат может иметь и фунгицидное действие, то есть убивает грибки. Это также касается некоторых стрептококков и стафилококков, трихомонад и амеб, поскольку в состав их клетки входит то же самое вещество – эргостерол.
Фармакокинетические особенности препарата
Клотримазол имеет лишь выраженное местное действие, не всасывается в системный кровоток в случае использования местных форм. Он проявляет свое действие из-за способности накапливаться в роговом слое кожи, что в свою очередь способствует его длительному действию, но вместе с тем, он не всасывается в кровеносные сосуды. При определении препарат в крови, его количество настолько мало, что не подлежит измерению. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками и частично с калом. Такая низкая всасываемость препарата и практически нулевая биодоступность позволяет предполагать о возможном применении клотримазола во время беременности.
Противопоказания к использованию и особенности побочный действий
Препарат противопоказан для приема, особенно в период беременности в первом триместре, при наличии аллергических реакций в анамнезе или при аллергии к дополнительным составным компонентам препарата. Побочные явления случаются очень редко именно из-за особенностей фармакодинамики, поскольку препарат не всасывается и не влияет на системные органы. Передозировка клотримазола может вызывать диспепсические нарушения в виде боли в животе, тошноты, недомогания, рвоты, головокружения. Могут быть местные проявления при применении свечей клотримазола в виде зуда, неприятных ощущений во влагалище, жжения, а также определенных выделений. Побочные действия клотримазола при беременности в случае использования его в первом триместре – это нарушения дифференциации тканей плода и нарушение плацентации.
[5], [6]
Особенности применения клотримазола во время беременности
Свечи клотримазол применяют вагинально. Перед приемом необходимо провести туалет половых органов. Применяют по одной свечке один раз на день – вечером, при этом использовать суппозитории не рекомендуется, чтобы избежать повреждений слизистой шейки матки и цервикального канала. Свечку при этом необходимо намочить в воде и ввести рукой. Курс лечения – шесть дней. Для лучшего эффекта параллельно можно использовать мазь клотримазол. Такое местное лечение кандидоза не способствует влиянию на плод из-за минимального всасывания.
Клотримазол крем используют при поражениях кожи, а клотримазол таблетки – для системного приема, но в период беременности они противопоказаны.
Передозировка при применении клотримазола бывает редко, что связано с тем, что препарат не всасывается. Может быть незначительное местное проявление.
Взаимодействие с другими препаратами заключается в снижении их эффективности в случае использования одновременно с другими противогрибковыми или гормональными препаратами.
Условия хранения свечей следующие: срок годности два года. Хранить при относительной температуре не выше 28 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур, а также исключить повышенную влажность.
Изучив основные фармакологические особенности клотримазола, можно точно сказать, что препарат не имеет системного влияния на организм даже во время беременности из-за его минимального всасывания. При этом прием препарата противопоказан в первом триместре, поскольку в процессе закладки органов плода любое влияние, даже при местном лечении, может быть тератогенным. Поэтому клотримазол можно применять во время беременности, поскольку он весьма эффективен при многих грибковых заболеваниях, но следует его использовать только во втором и третьем триместре. Каждый случай назначения лечения необходимо изучать индивидуально и принимать только по назначению врача, ведь нужно быть внимательными не только к своему здоровью, но и к здоровью будущего ребенка.
[7], [8]
Основные принципы применения клотримазола во время беременности
Беременность – период, когда в женском организме развивается еще одна жизнь и в это время нужно очень внимательно относиться к питанию и приему любых фармакологических препаратов. Процесс органогенеза начинается в первом триместре, а дальше продолжается рост и дифференцирование тканей, что также требует повышенного внимания к приему любых лекарств. Плод – это чужеродный для организма женщины агент, ведь 50% информации он содержит от папы. Иммунная система женщины воспринимает его, как в некой мере антитело, поэтому до момента формирования своей плаценты с индивидуальным барьером и кровотоком, развивается состояние относительной имуносупрессии. Такое состояние беременной женщины способствует изменению всех реакций женского организма, которые до этого могли быть в норме. То есть реакции фармакологического преобразования лекарств также происходят по–другому, что таким образом может значительно повлиять на ребенка. Особенно это касается первого триместра беременности, когда еще нет своей плаценты, как индивидуального защитного механизма.
Состояние относительной имуносупрессии организма беременной женщины способствует развитию и размножению условно-патогенной флоры, что влечет за собой много неприятных моментов. Влагалище – это место, которое имеет свой собственный биоценоз и нормально функционирует за счет условно-патогенной микрофлоры, которая в норме ингибирует размножение патогенных микроорганизмов. Когда у женщины снижается общий иммунитет, снижаются и местные защитные силы, что способствует снижению активности полезных бактерий. Таким образом развивается одно из частых заболеваний, которое беспокоит беременных женщин – грибковый вагинит или еще его называют молочницей. Это патология, которая характеризуется размножением грибковой флоры влагалища с развитием соответствующих клинических проявлений. Это происходит на фоне того, что снижается количество лактобактерий влагалища и палочек Додерляйна, которые в норме в вагине при расщеплении глюкозы образуют молочную кислоту и таким образом способствуют поддержанию слабокислой среды влагалища. Это является одним из основных местных механизмов защиты влагалища, которое нарушается у беременных женщин при кандидозе или грибковом вагините.
Читайте также о лечении молочницы клотримазолом в данной статье.
Вопрос вреда или пользы любых лекарств при беременности широко дискутируется, в том числе и вопрос применения клотримазола. Чтобы определить эффективность и возможный вред препарата во время беременности необходимо знать некоторые его фармакологические особенности.
Клотримазол – это противогрибковый препарат, который владеет местным действием и является производным вещества имидазола. Данный препарат является одним из наиболее старых препаратов и имеет эффективность против всех возможных грибков. Он эффективен в отношении дрожжеподобных, плесневых грибков, дерматофитов, актиномицетов, бластомикозов, что способствует его широкому использованию не только для лечения молочницы, а и при грибковых инфекциях другой локализации – грибковые поражения кожи, слизистых, волосяной части головы. Также препарат эффективен в отношении некоторых грамотрицательных стафилококков и стрептококков, трихомонад и амеб.
[9], [10], [11], [12]
Клотримазол свечи : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота адипиновая, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные и антисептические препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола. Клотримазол.
Фармакологические свойства
При интравагинальном введении абсорбция составляет 3-10 % от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. Абсорбированный клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и выводится с мочой и калом.
Клотримазол – синтетическое антимикотическое и противопротозойное (трихомонацидное) средство группы производных имидазола. Механизм действия заключается в торможении синтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибов, что приводит к нарушению ее проницаемости и последующему лизису клетки. В минимальных бактерицидных концентрациях клотримазол способствует выходу из клеток калия, соединений фосфора и разрушению клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Кроме того, угнетая активность пероксидаз, клотримазол повышает концентрацию перекиси водорода в клетке гриба до токсического уровня, что приводит к последующему разрушению клетки.
Показания к применению
— генитальные инфекции, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (кандидозный вульвит, вульвовагинит, трихомониаз).
Способ применения и дозы
Обычно препарат применяют по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 дней или по 1 таблетке в день в течение 6 – 7 дней. Таблетку следует вводить глубоко во влагалище. Лечение должно быть завершено до начала менструации.
Побочные действия
— зуд, покраснение, боль и отек слизистой оболочки в области входа во
влагалище (при появлении этих симптомов лечение следует прекратить)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
— при одновременном применении клотримазола с нистатином активность
клотримазола может снижаться
— дексаметазон, применяемый в больших дозах, снижает противогрибковое
— антимикробное действие клотримазола усиливают высокие местные
концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты
— при одновременном применении клотримазол снижает активность
амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.
Особые указания
По назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1% мазью или 1% раствором Клотримазола; при необходимости врачом могут назначаться дополнительные системные лекарственные средства (например, метронидазол внутрь). У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функциональное состояние. При отсутствии эффекта, следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания. Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.
Появление раздражения или других проявлений повышенной чувствительности требует обязательной консультации врача.
Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения.
Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
Запрещается применять таблетки внутрь!
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О случаях влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не сообщалось.
Как лечить кандидоз на более поздних сроках беременности?
Период беременности часто сопровождается появлением или рецидивом некоторых заболеваний. Одним из таких заболеваний является влагалищный кандидоз, или молочница. Хотя врачи и уверенны, что кандидоз не наносит вреда плоду, все же пускать болезнь на самотек не следует.
Причины появления
Возбудитель кандидоза — дрожжеподобный гриб рода Candida, который начинает активно размножаться при воздействии определенных факторов внешней и внутренней сред. Уровень рН во влагалище меняется, что и обуславливает появление симптомов молочницы.
К факторам, провоцирующим развитие кандидоза, относятся:
Симптомы
Основными проявлениями кандидоза являются:
Следует помнить, что подобные симптомы могут быть проявлением других гинекологических заболеваний. При их появлении необходимо обязательно обратиться к врачу для установления точного диагноза.
Риски для плода
Гинекологи утверждают, что молочница не может причинить вреда растущему организму. Но зуд, возникающий при кандидозе, может быть настолько сильным, что женщина становится нервной, раздражительной и даже начинает страдать бессонницей. Постоянный стресс приводит к повышению уровня адреналина, что влечет за собой спазм кровеносных сосудов, а следовательно – дефицит кислорода и питательных веществ у плода.
Методы диагностики
Диагностика молочницы предполагает посещение гинеколога для осмотра и сдачи анализов. Прием у врача начинается со сбора информации относительно протекания беременности, жалоб на самочувствие, боли, наличие и характер выделений. Далее следует осмотр, во время которого врач берет мазок для исследования влагалищной микробиоты.
Кроме того, существует метод полимеразной цепной реакции, который заключается в выделении ДНК возбудителя. Этот метод диагностики достаточно точный, но применяется редко по причине высокой стоимости исследования.
В норме у женщины могут быть единичные споры гриба, но значительное их количество, а также присутствие в мазке псевдомицелия гриба уже свидетельствует о патологии и необходимости проведения лечения.
Диагноз ставят, анализируя симптоматику и результаты бактериологического исследования.
Лечение молочницы на поздних сроках беременности
Лечение молочницы у беременной на поздних сроках проводят при наличии характерной симптоматики (зуд, обильные белые выделения, боль при мочеиспускании).
В основном, применяются местные противогрибковые средства. Со второго триместра назначают свечи с нистатином, препараты изоконазола.
Перед родами гинекологи назначают комплексные средства, предназначенные для санирования родовых путей, а также лечения кандидоза и/или бактериального вагиноза, который может развиться вследствие нарушения баланса микрофлоры во влагалище.
Обязательно следует соблюдать диету с ограничением употребления сладкого и острого. Питаться здоровой сбалансированной пищей, укреплять иммунитет и получать необходимое количество витаминов и микроэлементов.
При появлении симптомов молочницы, необходимо обращаться к врачу. Особенно, если речь идет о поздних сроках беременности, когда заболевание может навредить ребенку.
Клотримазол (суппозитории) : инструкция по применению
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество: клотримазол 100 мг,
вспомогательное вещество: твердый жир.
Описание
Белого или белого с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола. Клотримазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбция клотримазола составляет 3-10% от введенной дозы. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и выводится с мочой и калом. Пик концентрации клотримазола в плазме крови после вагинального применения 500 мг составляет менее 10 нг/мл, что подтверждает тот факт, что при интравагинальном применении клотримазол не приводит к значимым системным или побочным эффектам.
Фармакодинамика
Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.
При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют менее 0,062-8,0 мкг/мл субстрата.
В зависимости от концентрации обладает фунгистатическими или фунгицидными свойствами.
In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба, споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность.
Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов при лечении до сих пор наблюдалось очень редко.
Показания к применению
— для лечения вагинитов, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida.
