Мидокалм раствор : инструкция по применению
Инструкция
Качественный и количественный состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.
Описание
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Показания к применению
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Побочное действие
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.
Мидокалм
Препарат Мидокалм предназначен для терапевтических целей в неврологии — купирует болевые синдромы, восстанавливает мышечный тонус, нормализует трофику. Обладает местным анестезирующим действием, мембраностабилизирующими свойствами. Расширяя кровеносные сосуды, ускоряет кровообращение и отток лимфы. Понижает напряжение в мышечно-скелетной системе.
Форма выпуска и состав
Средство выпускается в 2-х формах — таблетированной, инъекционной. Основным действующим веществом является гидрохлорид толперизон, содержащийся в объеме 50 мг, 150 мг, 1 мл. Раствор имеет прозрачный цвет, специфический запах. Расфасован в стерильные ампулы ёмкостью 1 мл. В одной упаковке содержится 5 единиц.
Таблетки круглой двояковыпуклой формы, белого цветом, с цифровой гравировкой с одной стороны. Запах характерный, но слабый. Выпускаются 2-х видов — 50 и 150 мг действующего вещества, в каждой упаковке находится по 30 штук.
Состав таблеток (внутреннее наполнение):
Дозировка толперизона (мг)
Лимонная кислота в виде моногидрата
Диоксид кремния коллоидный
В оболочке содержится следующее (на 50 мг и 150 мг соответственно):
В таблетках по 150 мг дополнительно присутствует макрогол 6000 в количестве 0,785 мг.
Вспомогательный состав инъекционного раствора:
Фармакологическое действие
Мидокалм относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов центрального действия. Кодировка по АТХ — M03BX04.
Фармакодинамика
Механизм воздействия до конца не изучен. Терапевтическая польза активного вещества достигается за счет тормозящего воздействия на спинномозговые рефлекторные пути и действия ингибирующего типа на проводящие нисходящие пути. Препарат угнетает потенциально-зависимые кальциевые каналы, тормозит активность натриевых каналов, благодаря чему устраняется негативное влияние. При вторичном действии блокируется путь для поступления в синапсы кальциевых ионов, что приводит к блокировке процесса выведения трансмиттера.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства таблетированной формы
После перорального приема вещества быстро всасываются и распространяются по организму из органов желудочно-кишечного такта, концентрируясь в максимальном количестве через 30-60 минут. Выраженный метаболизм первичного прохождения обеспечивает биодоступность до 20%. Для увеличения процентного соотношения биодоступности необходимо принять жирную пищу, но при этом время максимальной концентрации увеличивается на 20-30 минут. Вещество метаболизируется в почечной системе и печени, поэтому на 99% выводится посредством мочевой жидкости. Время полувыведения составляет 2 с половиной часа.
Фармакокинетика инъекционного раствора
Жидкий толперизон, как и в таблетках, метаболизируется в печени и почках. Полувыведение наступает через полтора часа. Лидокаин полностью адсорбируется. Если препарат вводить внутривенно, то максимальная концентрация действующего вещества в кровяной плазме отмечается через 30-40 минут, взаимосвязь с белками — на 60-80%.
Инъекционный раствор мгновенно распространяется по тканям, проникает сквозь плацентарные (на 40%) и гематоэнцефалические защитные барьеры. Расщепление происходит за счет дезалкилирующих аминогрупп и микросомальных ферментов, которые разрывают амидную связь, образовывая активные метаболиты. Выводится раствор на 10% мочой, остальное — желчью, но часть реабсорбируется в кишечнике.
Исходя из доклинических исследований по токсичности и безопасности, выяснено, что препарат не представляет угрозы для репродуктивной системы человеческого организма.
Показания к применению Мидокалма
Таблетки и уколы назначаются при следующих патологических состояниях:
Мидокалм назначается в комплексной терапии в качестве вспомогательного средства при таких патологиях:
Противопоказания
Таблетки запрещено принимать в таких случаях:
Противопоказания для назначения уколов:
Побочные действия Мидокалма
Побочные реакции возникают при неправильной схеме приема препарата (зачастую бесконтрольном самолечении) и на фоне наличия противопоказаний.
Негативный эффект от таблеток:
Побочное действие от инъекций:
В обоих случаях возможно проявление аллергической реакции:
Способы применения и дозировки Мидокалм
Таблетированный Мидокалм принимают перорально. Дозировка зависит от степени тяжести поражения, индивидуальных особенностей организма и вида заболевания. Суточная норма разделяется на 3 равноценных приема. В среднем это от 150 до 450 мг. На начальных этапах назначается минимальная доза. Таблетки пьют после приема пищи, запивая водой.
Дозировка в зависимости от возрастной категории:
Инъекционный раствор вводится разными способами:
Передозировка
Передозировка приводит к опасным для жизни состояниям — судорогам, повышенной раздражительности, одышке, параличу органов дыхательной системы, атаксии (мозжечковые расстройства), диспноэ, остановке дыхания. При этом антидота не существует, поэтому проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Известно, что толперизон оказывает воздействие на центральную нервную систему, но несмотря на это седативная реакция отсутствует. Поэтому ограничения в использовании лекарства Мидокалм не отмечены:
Наиболее часто Мидокалм сочетают в одной схеме терапии с Мильгаммой и Мовалисом при патологических нарушениях опорно-двигательного аппарата. Это позволяет значительно снизить болевой порог, купировать спазм, восстановить мышечный тонус. Кроме того, оказывается нейропротекторное воздействие, благодаря чему устраняются воспалительные процессы, приостанавливается дегенеративное развитие заболеваний.
Совместимость Мидокалма с алкоголем
Учитывая анестезирующие и сосудорасширяющие свойства лекарства, Мидокалм легко сочетается со спиртосодержащими напитками. Связано это с тем, что действующие вещества алкоголя и препарата при соединении не вступают в химические реакции. Причем это касается и таблеток, и инъекционного раствора. Но это возможно только в том случае, когда больной не принимает средства, запрещающие потребление спиртного. Важно учитывать, что количество выпитых напитков должно быть минимальным.
Мидокалм при беременности и лактации
Мидокалм в таблетках и инъекциях запрещен к приему детям до 3-летнего возраста. Соответственно, и в период вынашивания плода принимать препарат не рекомендовано. Лекарство не обладает тератогенным действием, однако и исследований на женщинах во время беременности и грудного вскармливания не проводили. На основании этого таблетки или уколы могут быть назначены, но в минимальных суточных дозировках — преимущественно в тех случаях, когда для матери это жизненно важно. От кормления малыша грудью придется отказаться.
Аналоги Мидокалма
Аналогами являются лекарственные препараты, обладающие одинаковым фармакологическим действием. Средства могут содержать аналогичное или другое действующее вещество, воздействовать на организм по такому же или прочему механизму. У Мидокалма существует достаточное количество аналогов. Поэтому стоит разобраться подробнее, что из представленных средств лучше или хуже Мидокалма.
Что лучше: Сирдалуд или Мидокалм?
Что общего у препаратов:
В чем заключается разница:
Что лучше: Толизор или Мидокалм?
Оба препарата основаны на толперизоне, поэтому и механизм влияния схожий. Но есть между ними и различия:
Таким образом, Мидокалм является оригинальным препаратом, который прошел все этапы клинических исследований, считается безопасным.
Что лучше: Мовалис или Мидокалм?
В Мовалисе главным действующим веществом является мелоксикам. Препарат относится к противовоспалительной группе, а не к миорелаксантам. На основании этого сравнение двух средств бессмысленно. Однако и Мовалис, и Мидокалм отлично справляются с болевыми синдромами в опорно-двигательном аппарате. Только первый кроме обезболивания снимает воспаление, а второй купирует боль и восстанавливает мышечный тонус.
Будучи нестероидным лекарством, Мовалис подавляет активность ЦОГ-1 и 2, а Мидокалм возбудимость нервных клеток. Довольно часто препараты назначаются в одной терапевтической схеме, так как они отлично сочетаются между собой, усиливая действие друг друга. В этом случае врач должен подобрать индивидуальную дозировку в зависимости от показаний.
Что лучше: Толперизон или Мидокалм?
Мидокалм и Толперизон совершенно идентичны, так как имеют в составе одно и то же активное вещество. Выпускаются медикаменты в одинаковой пропорции — 50 мг, 150 мг (в таблетированной форме). Толперизон — в виде драже, Мидокалм — таблеток, инъекционного раствора. По скорости действия второй считается быстрей, у него не отмечается в качестве побочной реакции общая слабость. Толперизон нельзя принимать до 18 лет, а Мидокалм назначается с 3-летнего возраста. Стоимость последнего ниже (в среднем на 100-150 рублей). Определить, что из них лучше, невозможно, так как уровень терапевтического эффекта во многом зависит от конкретных особенностей организма.
Что лучше: Мелоксикам или Мидокалм?
Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые направлены на купирование болевого синдрома и воспалительного процесса в опорно-двигательном аппарате. Мидокалм – миорелаксант, устраняющий боль, восстанавливающий тонус мышц. Следовательно, препараты имеют разное предназначение, но активно применяются вместе. Однако Мелоксикам назначается при таких же патологиях, как и Мидокалм (остеохондроз, артроз). Несмотря на то, что препараты разные, они являются аналогичными для снятия болевого синдрома. А что конкретно принимать, должен решать лечащий врач, исходя из причины боли.
Что лучше: Мексидол или Мидокалм?
У Мексидола активное вещество — этилметилгидроксипиридин сукцината, у Мидокалма — толперизон. Но у препаратов есть сходство по составу вспомогательных компонентов — тальк, диоксид титана, лактоза моногидратная (таблетированная форма). Лекарства направлены на устранение неврологических проблем:
Это позволяет использовать лекарства для лечения одинаковых заболеваний: спондилез, артроз, контрактура, гипертонус мышц, травмы, остеохондрозы и пр. Механизм влияния на организм практически равноценный, поэтому препараты взаимозаменяемы. Однако Мексидол дополнительно оказывает ноотропный анксиолитический эффект. Более того, их целесообразно применять вместе в качестве дополняющих друг друга средств.
Что лучше: Баклофен или Мидокалм?
Медикаменты относятся к одной группе — миорелаксанты центрального действия. В Мидокалме содержится толперизон, в Баклофене — баклофен. Общие показания:
Баклофен дополнительно применяется при ДЦП, абстинентном и аффективном состоянии на фоне алкоголизма и наркозависимости. У препаратов одни побочные реакции, но у Баклофена больше противопоказаний: возраст, с которого разрешен прием — 12 лет, атеросклероз, цереброваскулярная недостаточность. Баклофен нужно принимать с особой осторожностью, так как малейшая передозировка может вызвать остановку сердца и дыхания.
Что лучше: Тизанидин или Мидокалм?
Тизанидин основан на одноименном действующем веществе, входит в группу миорелаксантов центрального действия. Механизм заключается в стимуляции пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, благодаря чему подавляются медиаторные аминокислоты, что восстанавливает тонусное состояние скелетных мышц. Это свидетельствует о том, что Тизанидин действует на организм так же, как и Мидокалм, но принимать препарат разрешено лишь с 18-летнего возраста (Мидокалм — с 3-х лет). На выбор влияет тип заболевания, индивидуальные особенности организма больного, тяжесть течения и возрастная категория.
Мидокалм при остеохондрозе
При остеохондрозе любого из отделов позвоночника отмечается мышечное напряжение, проявляются спастические боли. Чтобы устранить такие признаки, принято назначать миорелаксанты центрального действия (центральные отделы нервной системы регулируют мышечный тонус). Поэтому Мидокалм назначается достаточно часто.
Преимущества применения Мидокалма при остеохондрозном синдроме:
Мидокалм при головной боли
Головная боль доставляет массу неприятных ощущений, поэтому каждый человек старается максимально быстро её купировать. Для этого люди принимают анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и прочее, что предназначено для обезболивания. Бесспорно, определенный эффект присутствует: болевой синдром снижается на время. Но при этом причина боли не устраняется. Мидокалм, являясь мощным миорелаксантом, показывает отличные результаты в борьбе с головной болью, так как обладает расслабляющими свойствами.
К сожалению, достичь желаемого эффекта при помощи миорелаксанта удается не всегда. Связан данный феномен с причиной возникновения болевых ощущений в головном мозге. Оказывается, основным показанием является напряженность и спазм. Это может быть спазмирование мышечной системы, передавливание кровеносных сосудов, защемление нервов, отчего и появляется напряженность.
Дело в том, что мышечное перенапряжение способствует сужению сосудов и замедлению процесса кровоснабжения (ишемии), что негативно сказывается на питательных функциях. Таким образом, к мышцам не попадают полезные вещества, образуется застойное явление. Мидокалм расширяет кровеносные сосуды, благодаря чему ускоряется кровообращение, мышечные волокна питаются. Одновременно с этим анестезирующий эффект купирует спазмы.
Проблемы, при которых целесообразно принимать Мидокалм (при наличии головных болей):
Мидокалм при межреберной невралгии
При некоторых заболеваниях позвоночного столба сдавливаются межреберные нервы, на фоне чего возникает синдром межреберной невралгии. При этом больной испытывает сильную боль, сковывающую движения. Для ее подавления назначаются разнообразные препараты — нестероидные противовоспалительные средства, спазмолитики. Но все они только купируют боль и снижают воспалительный процесс, поэтому лучшим вариантом лечения становятся миорелаксанты, в частности Мидокалм.
При межреберной невралгии из-за ущемления нервных окончаний, мышечная система спины начинает рефлекторно сокращаться, что значительно увеличивает её тонус. На этом фоне развивается спазм кровеносных сосудов, что приводит к скоплению молочной кислоты в тканях. Этот продукт жизнедеятельности оказывает отравляющее действие, что усиливает боль. Именно так возникает боль между ребрами.
Мидокалм направлен на устранение спазма сосудов, снижение мышечного тонуса, благодаря чему разрывается «замкнутый круг» происходящих процессов. Поэтому препарат не только купирует неприятные ощущения, но и оказывает терапевтическое действие, то есть устраняет причину болевого синдрома.
При невралгическом состоянии Мидокалм лучше применять в виде инъекционного укола, но это зависит от мощности болевого порога и степени запущенности патологии. Как правильно использовать средство:
Продолжительность терапии определяет лечащий врач.
Условия продажи
Мидокалм в таблетках и инъекционном растворе продается по рецепту, который выписывает специалист.
Мидокалм не отпускается без рецепта, поэтому приобрести препарат можно только по назначению лечащего доктора. Если средство осталось в доме после терапевтических мероприятий, не используйте его самостоятельно. Помните, дозировку и продолжительность лечения должен определять врач после комплексного обследования.
Условия хранения
Хранить средство в таблетках допустимо при температурном режиме +20… +30 градусов Цельсия в сухом, защищенном от доступа детей месте. Раствор сохраняется в темном месте (исключается проникновение солнечных лучей) при температуре от +8 до +15 градусов Цельсия (ампулы не должны быть вскрыты).
Срок годности
Таблетки Мидокалм рекомендовано хранить не более 3-х лет. По истечении данного срока препарат утилизируется. Инъекционный раствор имеет срок годности 36 месяцев.
Производитель
Производством Мидокалма занимается Венгерская фармацевтическая компания ОАО «Gedeon Richter Plc» (Гедеон Рихтер), которая располагается в Будапеште по улице Демреи, 19/21.
Мелоксикам (10 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество ‒ мелоксикам 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания к применению
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
— болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
Способ применения и дозы
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
Надеть иглу на шприц.
Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4
Побочные действия
головокружение, головная боль
диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
кожный зуд, кожная сыпь
отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
нарушения зрения, конъюнктивит
желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
тяжелая печеночная недостаточность
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Особые указания
По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Срок хранения после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
