можно ли собаке колоть мелоксикам

Мелоксидил 1,5мг/мл при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата 10мл

Инструкция по применению Мелоксидил 1,5мг/мл при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата 10мл

Показания к применению

Мелоксидил применяют собакам для лечения воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, вывихи, отеки, синовиты, теносиновиты).

Рекомендации по применению

Мелоксидил применяют перорально с кормом один раз в сутки в дозе 0,2 мг/кг мелоксикама в первый день лечения, далее в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама в течение 10 дней.

Перед применением встряхнуть содержимое флакона до образования однородной суспензии.

Каждая упаковка снабжена двумя мерными шприцами, что позволяет максимально точно дозировать лекарственный препарат мелким и крупным породам собак. Одно деление маленького шприца рассчитано на 0,5 кг массы животного, большого шприца – на 2,5 кг массы животного, что соответствует суточной поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама.

Клинический эффект наступает через 3-4 дня после начала применения препарата. Продолжительность курса лечения определяет ветеринарный врач в зависимости от показаний.

После 10-дневного курса лечения животное обязательно должно быть осмотрено ветеринарным врачом и в случае отсутствия улучшения клинического состояния применение препарата прекращают.

Передозировка Мелоксидила собакам в пять раз и более приводит к нарушению со стороны функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит), проявляющегося рвотой и диареей.

В случае передозировки препарата рекомендуется симптоматическое лечение.

Применение препарата животным в состоянии дегидратации, гиповолемии и гипотензии потенциально опасно, вследствие возможного токсического влияния мелоксикама на почки.

В случае крайней необходимости при назначении Мелоксидила таким животным суточную дозу следует уменьшить вдвое и вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата лечение необходимо возобновить как можно скорее в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится собаками. В редких случаях возможны: потеря аппетита, апатия, рвота, диарея, скрытая кровь в фекалиях.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей и животных месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов при температуре от 0°С до 25°С. Срок годности: 3 года.

Особые указания

Не рекомендуется применять Мелоксидил совместно с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками, антикоагулянтами, аминогликозидными антибиотиками и другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связывания с сывороточными белками из-за вероятности усиления токсического действия препарата. В случае отсутствия эффективности лечения другими НПВС, Мелоксидил назначают не ранее, чем через 24 часа после отмены предыдущего препарата под контролем ветеринарного врача.

Условия отпуска

Действие

Мелоксидил относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Механизм действия мелоксикама заключается в подавлении выработки циклооксигеназы (ЦОГ) в цикле арахидоновой кислоты, при этом преимущественно подавляется выработка ЦОГ-II, под действием которой происходит синтез воспалительных простагландинов (ПГЕ1 и ПГЕ2), вызывающих воспаление, отек и боль.

После орального введения мелоксикам хорошо абсорбируется из кишечника собак и в течение 7,5 часов достигает максимальной концентрации в плазме крови, период полувыведения составляет 24 часа. Мелоксикам метаболизируется в печени и выводится с желчью (75%) в виде метаболита глюкоуроновой кислоты.

По степени воздействия на организм Мелоксидил относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Состав

Активное вещество: мелоксикам;

Вспомогательные вещества:ксантановая камедь 0,20 г, безводный коллоидный кремний 2,00 г, сорбитол 30,00 г, глицерин 16,00 г, ксилитол 15,00 г, бензоат натрия 0,20 г, лимонная кислота до рН 4.0 и вода до 100 мл.

Противопоказания

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой «Сталкер Консалтинг».

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

Источник

Вся необходимая информация о Мелоксикаме для собак

Собаки подвержены простудным заболеваниям, обострениям хронических болезней, опасностям травм, переломов, вывихов и т.д. К сожалению, порой хозяева считают, что собачий недуг может пройти сам собой и не спешат предпринимать какие-либо меры.

Однако чаще всего снять болезненные ощущения четвероногого питомца необходимо. Выбор обезболивающих для собак не так уж и широк, поэтому, столкнувшись с проблемой, владельцы начинают судорожно размышлять, какие препараты можно дать питомцу. В частности, можно ли использовать средство под названием мелоксикам?

Можно ли?

Мелоксикам является одним из немногих обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных препаратов, которые можно назначать животным, в том числе и собакам.

Препарат противопоказан при:

Если соблюдать рекомендуемые дозы, в этом случае побочных эффектов можно избежать. Однако редко, но бывают следующие побочные действия:

Инструкция по применению

Как давать в таблетках?

Мелоксикам в виде таблеток собакам дают в дозировке 0,2 мг на 1 кг веса животного один раз в сутки, при дальнейшем лечении препарат дозируется 0,1 мг на 1 кг массы собаки один раз в сутки на протяжении 10 дней. Таблетки измельчаются и смешиваются с мягким кормом.

Дозировка суспензии

Мелоксикам в виде суспензии для перорального применения назначается собакам в дозе 0,1 мг на 1 кг веса. Для удобства использования упаковка мелоксикама содержит два мерных шприца для максимально точной дозировки.

У маленького шприца одно деление равно дозе, рассчитанной на 0,5 кг веса собаки, к большого шприца деление рассчитано на 2,5 кг веса. Перед применением флакон нужно встряхнуть до однородности суспензии.

Как сделать укол?

Для проставления уколов мелоксикам выпускается в виде суспензии. Дозировка инъекции назначается в зависимости от размера и веса собаки, а так же способа, как проставлять уколы.

Подкожно мелоксикам проставляется собакам в дозировке 0,2 на 1 кг массы тела животного один раз в сутки столько дней, сколько необходимо по состоянию животного.

Внутривенно мелоксикам вводится собакам в дозировке 0,13 мг на 1 кг веса собаки в первый день, далее 0,07 мг на 1 кг. Курс лечения обычно составляет три дня.

Важно! Нзначать точную дозировку мелоксикама должен принимать ветеринарный врач после тщательного осмотра и изучения результатов анализа собаки.

Беременным, кормящим или щенкам

Маленьким щенкам возрастом до шести недель Мелоксикам противопоказан. Начиная с шестинедельного возраста обезболивающее можно назначать в дозировке, рассчитываемой по весу собаки.

Мелоксикам не подходит для назначения в качестве обезболивающего препарата для беременных и кормящих особей.

Если стало плохо

При передозировке мелоксикамом могут возникнуть осложнения в состоянии питомца:

Если у собаки появились указанные выше симптомы, приём лекарственного препарата сразу прекращают. Следует обратиться к ветеринару за назначением симптоматического лечения.

Отзывы

«Для моей немецкой овчарки мелоксикам стал настоящим спасением. Собака тяжело восстанавливалась после операции, давала ей это обезболивающее, отлично понижает температуру, устраняет болезненные ощущения. Суспензия легко даётся собаке – заливала в пасть при помощи специального шприца из упаковки с препаратом».

«Пёс породы хаски страдал от воспалений суставов, ветеринар поставил диагноз артрит и прописал мелоксикам. Лекарство помогло довольно быстро, сейчас собака активна и весела, как прежде, на прогулках её не догнать. Надеюсь, что подобная проблема коснётся нас ещё не скоро, но если что, я уже знаю, каким препаратом облегчить боль моего друга».

Чем заменить?

Помимо мелоксикама собакам можно давать и другие обезболивающие препараты, подходящие именно для животных. Самыми распространёнными наряду с мелоксикамом являются следующие:

Читайте также:  когда ребенку можно положить подушку

Амантадин: блокирует боль. Используется для лечения болезни Паркинсона у людей, собакам данное лекарство назначается в случаях сильных болей при заболеваниях артрит, межпозвоночная грыжа, при раковых заболеваниях.

Амантадин сравнительно безопасен при использовании для лечения собак, побочным эффектом у животных является только диарея. Как и мелоксикам, противопоказан беременным и кормящим самкам, собакам с почечной и печёночной недостаточностью.

Габапентин: назначают в качество обезболивающего при сильных болях в отделах периферических нервов, при неврологических болезнях, например, при черепно-мозговых травмах, эпилепсии, нервных тиках и т.д., также габапентин помогает заглушить боли при межпозвоночной грыже, в послеоперационный период.

Побочные эффекты – возникновение заторможенности у животного, головокружение, но эти эффекты быстро проходят, не вызывая более серьёзных последствий.

Трамадол: сильный обезболивающий препарат в инъекциях для уколов. По своему действию на организм напоминает опиаты. Помогает достичь эффективного результата даже при злокачественных опухолях.

Считается сравнительно безопасным препаратом, из побочных действий у собак – диарея, рвота, нарушение координации. Минус – проставлять уколы трамадола можно короткий период, для длительного применения не подходит.

Римадил: мощный противовоспалительный препарат, эффективно борется с повышенной температурой. Подходит животных при болях в послеоперационный период, при артритах, артрозах, других заболеваниях хрящей и суставов. Из побочных действий – появление раздражения на слизистых оболочка, рвота, диарея.

Лекарство назначают с осторожностью, если у собаки есть непереносимость подобных препаратов, болезни сердечно-сосудистой системы, почек или печени. Противопоказан кормящим особям и щенкам до 7-месячного возраста.

Заключение

Мелоксикам является эффективным и относительно безопасным препаратом для заглушения болей у собак. Обычно улучшение состояния животного наступает после трёх-четырёх дней применения мелоксикама, но точную продолжительность лечебного курса назначает только ветеринарный врач.

Стоит помнить, каким бы хорошим средством не был данный препарат, какие бы положительные отзывы не писали о нём в Интернете, давать его собаке без консультации со специалистом ни в коем случае нельзя.

Источник

паралич задних конечностей, такса

Вам следует обратиться за очной консультацией.

Вы так же должны понимать, что при выполнении назначений( которые вы получите на форуме), ответственность за неблагоприятный исход будет лежать только на вас.

Выбор терапии связан со степенью неврологического дефицита, который нужно определить.

Только зарегистрированные пользователи имеют возможность начинать новые темы. Зарегистрируйтесь и войдите на сайт, введя свои логин и пароль справа в окне, и Вы сможете начать новую тему.

Прежде чем задать вопрос на форуме, ознакомьтесь с темой: «Как правильно задать вопрос вет.врачу», а также со списком ответов на часто задаваемые вопросы, это поможет Вам сэкономить Ваше время и быстрее получить ответ на Ваш вопрос.
Обратите особое внимание на документ: Симптомы заболеваний животных. Возможно, в Вашей ситуации нельзя ожидать ответа на форуме, а нужно срочно вызывать врача или везти животное в ветеринарную клинику!

Прежде чем задать вопрос на форуме, ознакомьтесь со следующими разделами, это поможет сэкономить Ваше время и быстрее получить отсвет на ваш вопрос:

Внимание! Обратите особое внимание на документ «Симптомы заболеваний животных». Возможно, в Вашей ситуации нельзя ожидать ответа на форуме, а нужно срочно вызывать врача или везти животное в ветеринарную клинику!

Источник

Мелоксидил

для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата у собак

Общие сведения

Торговое наименование лекарственного препарата: Мелоксидил (Meloxidyl ® ).

Международное непатентованное наименование: мелоксикам.

Лекарственная форма: суспензия для орального применения.

По внешнему виду Мелоксидил представляет собой суспензию светло-желтого цвета. При хранении допускается образование осадка, который при встряхивании образует равномерную взвесь.

Мелоксидил выпускают расфасованным по 10, 32 и 100 мл в полимерные флаконы соответствующей вместимости, которые упаковывают в картонные коробки и снабжают двумя мерными шприцами, рассчитанными для собак массой до 7 кг и собак массой больше 7 кг.

Хранят Мелоксидил в упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0°С до 25°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года от даты производства.

После вскрытия флакона лекарственный препарат можно использовать в течение 6 месяцев.

Запрещается использовать лекарственный препарат после окончания срока его годности.

Мелоксидил следует хранить в недоступном для детей месте.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Фармакологические свойства

Мелоксидил относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Механизм действия мелоксикама заключается в подавлении выработки циклооксигеназы (ЦОГ) в цикле арахидоновой кислоты, при этом преимущественно подавляется выработка ЦОГ-II, под действием которой происходит синтез воспалительных простагландинов (ПГЕ1 и ПГЕ2), вызывающих воспаление, отек и боль.

После орального введения мелоксикам хорошо абсорбируется из кишечника собак и в течение 7,5 часов достигает максимальной концентрации в плазме крови, период полувыведения составляет 24 часа. Мелоксикам метаболизируется в печени и выводится с желчью (75%) в виде метаболита глюкоуроновой кислоты.

По степени воздействия на организм Мелоксидил относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Порядок применения

Мелоксидил применяют собакам для лечения воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, вывихи, отеки, синовиты, теносиновиты).

Противопоказания к применению Мелоксидила: индивидуальная повышенная чувствительность к мелоксикаму, язва желудка и 12-перстной кишки, геморрагический синдром, выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, беременность и лактация, возраст до 6 недель.

Мелоксидил применяют перорально с кормом один раз в сутки в дозе 0,2 мг/кг мелоксикама в первый день лечения, далее в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама в течение 10 дней.

Перед применением встряхнуть содержимое флакона до образования однородной суспензии.

Каждая упаковка снабжена двумя мерными шприцами, что позволяет максимально точно дозировать лекарственный препарат мелким и крупным породам собак. Одно деление маленького шприца рассчитано на 0,5 кг массы животного, большого шприца – на 2,5 кг массы животного, что соответствует суточной поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама.

Клинический эффект наступает через 3-4 дня после начала применения препарата. Продолжительность курса лечения определяет ветеринарный врач в зависимости от показаний.

После 10-дневного курса лечения животное обязательно должно быть осмотрено ветеринарным врачом и в случае отсутствия улучшения клинического состояния применение препарата прекращают.

Передозировка Мелоксидила собакам в пять раз и более приводит к нарушению со стороны функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит), проявляющегося рвотой и диареей.

В случае передозировки препарата рекомендуется симптоматическое лечение.

Применение препарата животным в состоянии дегидратации, гиповолемии и гипотензии потенциально опасно, вследствие возможного токсического влияния мелоксикама на почки.

В случае крайней необходимости при назначении Мелоксидила таким животным суточную дозу следует уменьшить вдвое и вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата лечение необходимо возобновить как можно скорее в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Побочные явления при применении Мелоксидила:

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится собаками.

В редких случаях возможны: потеря аппетита, апатия, рвота, диарея, скрытая кровь в фекалиях.

Побочное действие обычно проявляется в первую неделю лечения и в большинстве случаев самостоятельно проходит после отмены препарата.

Мелоксидил не рекомендуется применять совместно с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками, антикоагулянтами, аминогликозидными антибиотиками и другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связывания с сывороточными белками из-за вероятности усиления токсического действия препарата.

В случае отсутствия эффективности лечения другими НПВС, Мелоксидил назначают не ранее, чем через 24 часа после отмены предыдущего препарата под контролем ветеринарного врача.

Читайте также:  не возражаешь что значит

Препарат не предназначен для лечения продуктивных животных.

Меры личной профилактики

При работе с Мелоксидилом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Во время обработки животного лекарственным препаратом следует избегать контакта с глазами и кожей, не разрешается курить, пить и принимать пищу.

При случайном попадании лекарственного препарата на кожу или слизистые оболочки глаз, их необходимо промыть водой. Людям с повышенной чувствительностью к НПВС следует избегать прямого контакта с Мелоксидилом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей, их утилизируют с бытовыми отходами.

Организация-производитель: «Сева Санте Анималь», 10 авеню де ла Балластьер, 33500, Либурн, Франция.

Адрес места производства: компания «Сева Санте Анималь», индустриальная зона Тре ле Буа, 22600, Лудеак, Франция.

Инструкция по применению разработана ООО «Сева Санте Анималь», Россия, 109428, г. Москва, Рязанский проспект, д. 16, тел. (495) 729-59-90.

С утверждением настоящей инструкции, утрачивает силу инструкция по применению Мелоксидила для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата у собак, утвержденная заместителем руководителя Россельхознадзора 23 марта 2010 г.

Источник

Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеван

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.

Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.

Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.

В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].

Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.

Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].

Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].

В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.

Читайте также:  Фарингит у малышей что это

Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).

Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].

Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.

Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).

По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:

В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.

Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.

В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),

в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).

Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.

Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.

Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:

Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.

Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

НИИ ревматологии РАМН, Москва

Источник

Строительный портал