Показания к применению Ксарелто
Таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:
2,5 мг
профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;
10 мг
профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;
15 мг и 20 мг
Противопоказания
2.5 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.
Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.
10 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:
При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.
15 мг и 20 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день после еды. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг проводится, пока эффективность терапии превышает риск возможных осложнений.
Если прием дозы препарата пропущен, то следующая принимается немедленно. На следующий день можно продолжить регулярный прием.
При лечении острого ТГВ или ТЭЛА дозировка составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения, но не может составлять менее 3 месяцев.
При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день (не удваивать дозу!).
Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?
Что будет если поделить таблетку Ксарелто пополам?
При покупке Ксарелто можно столкнуться с отсутствием нужной дозировки, чаще это касается таблеток 10 мг и 20 мг. Возникает резонный вопрос: “Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?” В инструкции к препарату указан случай невозможности проглотить таблетку, тогда ее можно раскрошить и смешать с водой или жидкой пищей. Также, подобный способ приемлем при введении лекарственного средства через желудочный зонд. Но фармацевты разрешают и деление таблетки в 20 мг по риске на равные дозы по 10 мг.
Ксарелто при беременности
В результате лабораторных исследованиях выявлена интоксикация организма будущей матери и ребенка. Ривароксабан (активный компонент Ксарелто) проникает через плаценту и провоцирует кровотечение. Что касается периода грудного вскармливания, то ривароксабан выделяется с молоком. То есть прием Ксарелто показан только, когда период лактации завершился.
Ксарелто и алкоголь
Можно ли принимать Ксарелто совместно с алкоголем?
Как и большинство лекарственный препаратов, Ксарелто запрещено употреблять совместно со спиртными напитками. Клинические испытания показали, что при связке алкоголь и Ксарелто могут быть спровоцированы не только побочные эффекты, но и кровотечения.
Аналоги
Аналоги препарата Ксарелто
Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача. Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто. Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.
Ксарелто или Кардиомагнил
Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.
Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:
Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет. При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери. Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.
Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.
Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.
Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.
Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач! Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!
Источники
Аторвастатин (40 мг, Лекфарм)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет приблизительно 0,25, что свидетельст-вует о слабом проникновении препарата в эритроциты.
Аторвастатин метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибирующий эффект препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.
Аторвастатин и его метаболиты выделяются главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако препарат не подвержен существенной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 ч, но период ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы благодаря циркулирующим активным метаболитам составляет 20-30 ч. Менее 2% принятой перорально дозы аторвастатина выделяется с мочой.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от концентрации в плазме крови у мужчин (у женщин максимальная концентрация приблизительно на 20% выше, а AUC – на 10% меньше). Однако не выявлено клинически достоверного отличия во влиянии на уровень липидов у мужчин и женщин.
Заболевания почек не влияют на концентрацию препарата в плазме крови или на влияние аторвастатина на уровень липидов, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью. Проводившиеся исследования не охватывали пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, вероятно, гемодиализ существенно не изменяет клиренс аторвастатина, поскольку препарат почти полностью связывается с белками плазмы крови.
Фармакодинамика
Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается стандартной терапии гиполипидемическими средствами.
Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.
Аторвастатин в дозе 10–80 мг снижал уровень общего ХС (на 30-46%), ХС ЛПНП (на 41-61%), Апо В (на 34-50%) и ТГ (на 14-33%). Этот результат устойчив у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, в том числе и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, Апо В, ТГ и несколько повышает уровень ХС ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень ХС ЛПСП.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb (по классификации Фредриксона) средний уровень повышения ХC ЛПВП при применении аторвастатина в дозе 10-80 мг составлял 5,1–8,7% независимо от дозы. Кроме того, отмечалось значимое дозозависимое уменьшение соотношений общий ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП. Применение аторвастатина снижает риск развития ишемии и смерти у больных с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией (независимо от пола и возраста) прямо пропорционально уровню ХС ЛПНП.
Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. У мальчиков и девочек в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой гиперхолестеринемией аторвастатин в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки существенно снижал уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ и Апо В в плазме крови. При этом не было выявлено существенного влияния на рост и половое созревание у мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девочек. Безопасность и эффективность применения в дозах выше 20 мг для лечения детей не изучалась. Влияния продолжительности терапии аторвастатином в детстве на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.
Показания к применению
— в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглице-ридов и повышения содержания Хс-ЛПВП у больных первичной гиперхолесте-ринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредерик-сону), с повышенным содержанием триглицеридов в плазме крови (тип IV по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксо-ну), в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии
— для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения
— для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме кро-ви Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников
— в сочетании с диетой для лечения детей в возрасте 10-17 лет с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеи-на В с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после адекватной диетотерапии уровень Хс-ЛПНП остается >190 мг/дл или уровень Хс-ЛПНП остается >160 мг/дл, но при этом существуют случаи раннего развития сердеч-но-сосудистых заболеваний у родственников или два и более факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у ребенка
Способ применения и дозы
Перед началом терапии Аторвастатином следует определить уровень ХС в крови на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и провести мероприятия, направленные на снижение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение основных заболеваний. Во время лечения Аторвастатином пациентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое, но в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы соответственно исходному уровню ХС ЛПНП, задач и эффективности терапии. Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Аторвастатином следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе от 10 до 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время, независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается применением Аторвастатина в дозе 80 мг 1 раз в сутки.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Аторвастатин в начальной дозе
10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, у пациентов данной возрастной группы не изучали). Дозу устанавливают индивидуально с учетом цели терапии, корригировать дозу можно с интервалом 4 недели и более.
Применение у пациентов с заболеваниями почек и почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или на снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови, поэтому необходимости в коррекции дозы нет.
Применение у пациентов пожилого возраста. Различий в безопасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте после 60 лет нет.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. Показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение прекращено.
Если принимается решение о совместном приёме Аторвастатина и ингибиторов CYP3А4, то следует:
Всегда начинать лечение с минимальной дозы (10 мг), обязательно контролировать липиды сыворотки крови до титрования дозы.
Можно временно отменить приём Аторвастатина, если ингибиторы CYP3А4 назначены коротким курсом (например, короткий курс антибиотика, такого как кларитромицин).
Рекомендации о максимальных дозах Аторвастатина при использовании:
Побочные действия
Часто (от >1/100 до 1/100 до 30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза
беременность и период лактации, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции
С осторожностью применять у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или страдающих заболеванием печени (в анамнезе)
Лекарственные взаимодействия
Риск миопатии повышается во время лечения другими препаратами этого класса при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.
Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня ХС ЛПНП при этом не менялась.
Антипирин: Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Амлодипин: в исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых лиц одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг приводил к увеличению воздействия аторвастатина на 18%, которое не имело клинической значимости.
Гемфиброзил: в связи с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с гемфиброзилом, одновременного назначения указанных лекарственных средств следует избегать.
Другие фибраты: в связи с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с фибратами, при приеме фибратов аторвастатин следует назначать с осторожностью.
Никотиновая кислота (ниацин): риск развития миопатии/рабдомиолиза может быть увеличен при использовании аторвастатина в комбинации с никотиновой кислотой, поэтому в данной ситуации следует рассмотреть вопрос о снижении дозировки аторвастатина.
Колестипол: при одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
Колхицин: при одновременном применении аторвастатина с колхицином были зарегистрированы случаи миопатии, включая рабдомиолиз, поэтому при назначении аторвастатина с колхицином следует проявлять осторожность.
Дигоксин: при повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больные, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.
Эритромицин/кларитромицин: при одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг четыре раза в сутки) или кларитромицина (500 мг два раза в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Азитромицин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг/один раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме не менялась.
Терфенадин: при одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Пероральные контрацептивы: при одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстра-диол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.
Варфарин: при изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Циметидин: при изучении взаимодействия аторвастатина с циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Ингибиторы протеаз: одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Рекомендации совместного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ:
Мифы о статинах
«Доктор, только не назначайте мне статины, все равно не буду их принимать!»
«Соседка сказала, что больше трех месяцев подряд принимать статины нельзя!»
«Зачем мне статины! Вы что не видите, что у меня нормальный холестерин!»
Эти и подобные фразы каждый кардиолог много раз слышал на приёме.
В 2021 году статины отметят полувековой юбилей!
В 1971 году японский доктор Akira Endo выделил первый ингибитор синтеза холестерина из продуктов жизнедеятельности пенициллиноподобных рибов. Это вещество, названное компактином стало родоначальником современных статинов.
В середине 90 гг, статины широко вошли в клиническую практику, были исследованы в многочисленных международных исследованиях.
Статины по праву стали «звёздным хитом» кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы!
Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями.
Попробуем разобраться с самыми частыми:
На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина. Действие этого фермента ослабляется под воздействием статинов, таким образом, синтез холестерина и его фракций уменьшается.
Однако, частота лекарственных поражений печени при приёме статинов крайне невысока, и составляет по разным данным 2-5%, из которых 90-95 % составляет повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), зачастую не требующее отмены или даже снижения дозы.
Гепатотоксичность парацетамола в 10-15 раз выше гепатотоксичности любого из статинов, даже в самых высоких дозах. Существуют болезни печени, такие как жировая болезнь печени, жировой гепатоз, в лечении, которых используются именно статины!
Ни хронические вирусные гепатит, ни камни в желчном пузыре не являются противопоказаниями к назначению статинов.
На самом деле, не существует никаких научных данных, свидетельсвующих даже о небольшом риске подобных заболеваний при приёме статинов.
Наоборот, лечение атеросклероза является эффективной профилактикой сосудистой деменции и эректильной дисфункции, особенно у пациентов старших возрастных групп и у пациентов высокого риска
Диета с ограничением животных жиров, является важным компонентом здорового питания.
Однако, даже самое строгое её соблюдение не может снизить уровень холестерина плазмы более, чем на 10-15%. Это связано с тем, что только 25% холестерина поступает в организм с пищей, а оставшиеся 75% синтезируются в организме, и мало зависят от характера питания
На самом деле, показания к приёму статинов и их целевые уровни могут быть определены только врачом. Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие.
На самом деле, никакого эффекта привыкания статины не вызывают, их отмена не сопровождается никаким ухудшением состояния.
Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма.
На самом деле, у статинов есть еще противовоспалительный эффект, выражающийся в снижении воспаления во внутренней стенке кровеносных сосудов, что позволяет им профилактировать разрыв атеросклеротической бляшки, защищать почки, сетчатку глаза и головной мозг, а также помогать в лечении инфекционных заболеваний (в данный момент даже проводится исследование о применении статинов в лечении новой коронавирусной инфекции)
На самом деле, назначить эти препараты с учётом конкретной клинической ситуации у каждого пациента, подобрать конкретный препарат и определить дозу может только врач.
В нашей клинике мы готовы подробно ответить на все вопросы пациентов, связанные с липидоснижающей терапией, и подобрать оптимальное лечение в каждом случае!
