Мускомед : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: thiocolchicoside;
1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М0ЗВ Х05.
Фармакологические свойства
Мускомед содержит действующее вещество тиоколхикозид, полусинтетический миорелаксант, который получают из натурального гликозида колхикозиду. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глициновый рецептор, обусловливающий действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.
Мускомед не оказывает курареподобными действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
При введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-45 минут. После одной инъекции в дозе 4 мг тиоколхикозиду максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг / мл.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Примерно 20% дозы выводится с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с калом.
Показания
Для дополнительного краткосрочного облегчения болезненных контрактур мышц.
Мускомед 4 мг/2 мл №6 р-р д/ин.
Производитель: Мефар Илач Сан.Ве Тидж.А.Ш.Владелец лицензии Др.Ф.Фрик Илач Сан.Ве Тидж А.Ш. (Турция)
по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
активное вещество: тиоколхикозида 4 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).
Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению
— симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и дозы
— нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)
— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота)
— нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)
— нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)
— аллергические кожные реакции
— реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
Противопоказания
— сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным компонентам препарата
— периферический паралич и мышечная гипотония
— терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.
Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.
Влияние на репродуктивную функцию:
Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью, препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция
(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик / Стамбул)
Владелец регистрационного удостоверения «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Мускомед (Раствор для инъекций)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
Состав
активное вещество: тиоколхикозида 4 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).
Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in—vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению
— симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и дозы
Побочные действия
— нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)
— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота)
— нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)
— нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)
— аллергические кожные реакции
— реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
Противопоказания
— сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным компонентам препарата
— периферический паралич и мышечная гипотония
— терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.
Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.
Влияние на репродуктивную функцию:
Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью, препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Производитель
«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция
(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик / Стамбул)
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222б
Мускомед (раствор) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
Состав
активное вещество: тиоколхикозида 4 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Фармакологические свойства
При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).
Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению
— в составе комплексной терапии болезненных мышечных спазмов, сопровождающих острую патологию позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 18 лет.
Способ применения и дозы
Мускомед применяют внутримышечно.
Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не следует превышать рекомендуемые дозы и длительность лечения. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.
Побочные действия
Побочные реакции классифицируют по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000;
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата
— гипотония мышц и вялый паралич/парез
— одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.
Безопасность и эффективность применения Мускомеда не изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.
Если после применения наблюдается диарея дозирование лекарственного средства должно быть пересмотрено.
При применении тиоколхикозида были зарегистрированы постмаркетинговые случаи цитолитического и холестатического гепатита. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) наблюдались у пациентов, одновременно принимающих НПВС и парацетамол. Пациенты должны знать о любых признаках печеночной токсичности.
В случае пропуска дозы лекарственного средства, необходимо перейти к следующему приему, избегая двойного приема лекарственного средства.
Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае наступления беременности и о необходимости использовать эффективные методы контрацепции.
Для своевременного получения новой информации по безопасности врачей и пациентов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.
Влияние на репродуктивную функцию:
Доклинические исследования показали, что при использовании тиоколхикозида в дозах, близких к применяемым у людей (перорально 8 мг два раза в сутки), создаются концентрации одного из метаболитов тиоколхикозида, способные вызывать анеуплоидии (т.е. неравное число хромосом при делении клеток). Анеуплоидия считается фактором риска по тератогенности, эмбриональной токсичности/фетотоксичности, самопроизвольному аборту, нарушению фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения.
Тиоколхикозид и его метаболиты в разных концентрациях обладают способностью вызывать анеуплоидии, что может быть фактором риска снижения фертильности у человека.
Применение при беременности
Данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничены. Лекарственное средство противопоказано при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.
Применение в период лактации
В связи с тем, что тиокохикозид проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Применение в педиатрии
Лекарственное средство не должно применяться у детей и подростков младше 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Данных о передозировке не имеется.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Мускомед раствор для инъекций (Muskomed Solution For Injections)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Мускомед содержит действующее вещество тиоколхикозид, полусинтетический миорелаксант, который получают из натурального гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к ГАМК- и глициновым рецепторам, что обусловливает действие препарата на различных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.
Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика. При в/м введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, Cmax в плазме крови достигается через 15–45 мин. После одной в/м инъекции в дозе 4 мг тиоколхикозида Cmax в плазме крови составляет 61 нг/мл.
Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения — 76 л после одной в/м инъекции в дозе 4 мг.
T½ составляет 2,5–5 ч. Около 20% дозы выводится с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75–81% выводится с калом.
Показания Мускомед раствор для инъекций
для дополнительного кратковременного облегчения болезненных контрактур мышц.
Применение Мускомед раствор для инъекций
Мускомед применяют в/м по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемый период лечения инъекционной формой препарата — 3–5 дней. При необходимости следует продолжить лечение пероральными формами препарата в течение 5–7 дней в общей суточной дозе 16 мг тиоколхикозида (по 8 мг 2 раза в сутки).
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30–40 мин после в/м инъекции.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата, гипотония мышц, легкий паралич.
Побочные эффекты
редко — кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), боль в желудке, диарея; очень редко — гипотензия, раздражительность и сонливость.
Особые указания
препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек или печени. С осторожностью необходимо применять препарат у больных с эпилепсией или риском возникновения судорог.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально небезопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется придерживаться осторожности при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.
Передозировка
нет данных о передозировке.
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.
