Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.
Нимесил применяется при зубной боли
Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.
Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.
Показания к применению лекарства Нимесил
Судя по инструкции по применению, спектр показаний довольно широк:
Противопоказания
Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.
Побочные реакции
Как и у любого лекарственного средства, у Нимесил могут возникать побочные эффекты:
Как принимать Нимесил?
Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.
Нимесил следует принимать после еды выпив стакан воды
Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении препарата Нимесил.
Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.
Нимесил во время беременности и лактации
Нимесил противопоказан при беременности
Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Нимесил и алкоголь
Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.
Нельзя принимать Нимесил вместе с алкоголем
Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.
Аналоги препарата Нимесил
Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов
Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.
Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.
Во-первых, эти заболевания поражают значительную часть населения. Наиболее распространенным заболеванием суставов является деформирующий остеоартроз (ОА), особенно у лиц старше 65 лет, когда его распространенность достигает 97% населения. Среди хронических воспалительных заболеваний суставов наиболее частым является ревматоидный артрит (РА) — заболевание, практически облигатно приводящее к инвалидизации больных уже через 3–5 лет от дебюта болезни.
Во-вторых, эти заболевания характеризуют развитие стойкого болевого синдрома, который может быть связан с различными причинами. Наиболее частая причина боли при патологии суставов — развитие синовиита. Однако при ОА развитие боли может быть связано и с другими патогенетическими звеньями болезни. В норме болевые окончания имеют все структуры сустава, за исключением хряща. Но при ОА происходит частичная васкуляризация и иннервация хряща. Истончение и повреждение хряща снижает его амортизационные свойства, увеличивается нагрузка на субхондральную кость с развитием ее отека и боли. Кроме того, фибрилляция хряща также индуцирует боль и воспаления.
Данные, полученные при изучении влияния боли на прогноз при ОА, свидетельствуют:
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Поэтому они являются незаменимыми в лечении артрологических заболеваний. Быстрое развитие обезболивающего эффекта и определяет облигатность их применения в лечении суставной патологии. Позитивный лечебный эффект НПВП связан с ингибицией ЦОГ-2. Этот фермент, участвующий в каскаде распада поврежденных при воспалении и других поражениях клеточных мембран, отвечает за выделение провоспалительных простагландинов и других медиаторов воспаления не только в суставах, но и в других органах и тканях, в первую очередь в стенках сосудов. Исходя из вышесказанного, становится ясно, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 имеет важное клиническое и социальное значение.
В клинической практике селективные ингибиторы ЦОГ-2 заняли прочное место, хотя до сих пор не весь потенциал их возможностей используется практическими врачами. Нередко возникают «мифы» об их потенциальной токсичности, в первую очередь в отношении сердечно-сосудистой системы. В западной литературе была опубликована информация о гепатотоксичности нимесулидов, основанная на единичных и плохо документированных клинических случаях. Эти аспекты хотелось особо обсудить в данном сообщении, взяв в качестве примера препарат «Найз».
Препарат «Найз» относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, что доказано в исследованиях in vivo [7] и in vitro на молекулярных моделях [6]. Кроме того, препарат обладает еще несколькими важными механизмами действия (рис.). Наибольший опыт применения препарата «Найз» в ревматологической практике в Российской Федерации накоплен в лечении больных с ОА. Больные ОА, как правило, имеют высокий риск развития желудочно-кишечных осложнений в связи с возрастом, частым наличием сопутствующей сосудистой, кардиальной, ренальной патологии и необходимостью использовать сопутствующую терапию. Найз обычно используется этой категорией больных в суточной дозе 200 мг/сутки. Это обеспечивает достижение клинического эффекта у 87% [8] — 93% [9] больных при хорошей переносимости Найза в отношении желудочно-кишечного тракта, как по отечественным данным (табл. 1), так и по данным зарубежных контролируемых исследований, постмаркетингового изучения переносимости нимесулида в 17 странах у 118 831 385 больных [10–13].
В нашем исследовании участвовало 40 больных с ОА (32 больных) и с РА (8 больных), в возрасте от 49 до 79 лет (58,8 ± 18,3 года), страдающих артериальной гипертензией более чем 5 лет, получающих стабильную дозу антигипертензивных препаратов в течение не менее 6 месяцев, без явных проявлений сердечной недостаточности. Большинство больных получали ингибиторы АПФ (эналаприл 10–30 мг/сутки) — 28 больных, β-адреноблокаторы (пропранолол 20–40 мг/сутки) — 12 больных. Всем больным после 3-дневного периода перерыва в приеме НПВП (ибупрофен, мелоксикам, кетопрофен, диклофенак) назначался рандомизировано либо диклофенак в дозе 100–150 мг/сутки, либо Найз в дозе 200–400 мг/сутки на 20 дней. АД регистрировалось 6 раз в сутки: после пробуждения, перед первым приемом антигипертензивных или нитратных препаратов, через 2 часа после их приема и далее еще 3 раза с равными промежутками в течение всего периода «отмывки», первую и последнюю неделю приема НПВП, в остальное время исследования АД регистрировалось 4 раза в сутки каждые 3 часа с момента пробуждения. Пациенты в течение периода исследования вели дневник с указанием АД, приема антигипертензивных препаратов и нежелательных реакций. Статистическая обработка проводилась методом сопряженных пар.
Практически у всех больных обеих групп к концу периода «отмывки» отмечалось увеличение среднесуточного АД (табл. 2). Тем не менее, в течение 1-й недели лечения (табл. 2), различия в среднем систолическом давлении были достоверно больше при приеме диклофенака, а на фоне Найза практически не отличались от исходного (p 0,05). Известно, что изменение систолического АД (САД) является более важным фактором риска кардиоваскулярной патологии, чем изменение ДАД [19]. Уменьшение уровня САД на 12 мм рт. ст. снижает риск развития инфаркта миокарда на 27%, усугубления застойной сердечной недостаточности на 55% и инсульта на 56% [19, 20].
Аналогичные результаты продемонстрированы в исследовании В. И. Мазурова и соавт. [21], сравнивших гемодинамические показатели у больных ОА (n = 40), имеющих (23 пациента) или не имеющих (17 пациентов) сопутствующую артериальную гипертензию (АГ), при назначении Найза или диклофенака на 1 месяц. Пациенты всех подгрупп были сопоставимы по локализации ОА, рентгенологической стадии. Пациенты, имевшие ОА в сочетании с АГ, были примерно на 10 лет старше больных с нормальным уровнем АД. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Всем больным до назначения НПВП и через 1 месяц помимо клинического осмотра и оценки боли (по шкале ВАШ) проводились ЭКГ, суточное мониторирование АД, импедансометрическая кардиография (ИМК), определение уровня десквамированных эндотелиоцитов в периферической крови по методике Hladovec J. и соавт. (1978), определение состояния эндотелий-зависимой и эндотелий-независимой (проба с нитроглицерином) вазодилятации (ЭЗВД, ЭНВД соответственно) плечевой артерии с помощью ультразвука высокого разрешения.
Через один месяц лечения статистически значимых различий в уменьшении боли по ВАШ на фоне приема Найза или диклофенака не отмечено (p > 0,05). Данные средних параметров суточного мониторирования АД представлены в табл. 3 и 4. При назначении Найза больным ОА без АГ (группа 1А) среднее суточное САД и среднее дневное САД и ДАД повышались в пределах нормальных значений без субъективных ощущений. В группе 1Б, получавшей диклофенак, отмечено более значимое увеличение систолического и ДАД, как среднесуточного, так и среднедневного (p
Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор
Г. Р. Имаметдинова
Е. Л. Насонов, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН
ММА им. И. М. Сеченова, Москва
Возможности применения препарата Найз (нимесулид) в клинической практике
Д.м.н. О.А. Шавловская
1 МГМУ имени И.М. Сеченова
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой патогенетическое средство лечения острой и хронической боли, связанной с тканевым повреждением и воспалением [1]. Облегчение страданий больного, купирование боли всегда относилось к важнейшим медицинским проблемам. В настоящее время боль считается серьезным фактором, влияющим на жизненный прогноз.
Основными показаниями к назначению нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) являются воспалительные процессы различного генеза, боль, лихорадка. Эти лекарственные препараты широко применяются в различных областях медицины. Особое значение НПВП имеют при лечении ревматических заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Препарат Найз ® (нимесулид) производства компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd (Индия) относится к НПВП из группы сульфонамидов [14]. В отличие от большинства НПВП нимесулид селективно ингибирует «про-воспалительную» изоформу ЦОГ-2 и не влияет на «физиологическую» ЦОГ-1 [14, 19], он является первым из синтезированных селективных ингибиторов ЦОГ-2 [5, 6]. Одновременное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2, свойственное другим НПВП, значительно сужает спектр их применения из-за возможных побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Еще одним преимуществом при назначении нимесулида является его некислотное происхождение (в молекуле нимесулида карбоксильная группа заменена сульфонанилидом), что обеспечивает дополнительное защитное действие на слизистую оболочку ЖКТ Основным преимуществом перорального приема нимесулида является его лучшая по сравнению с другими НПВП переносимость. В частности, при применении нимесулида намного реже развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, что, вероятнее всего, обусловлено его селективностью к ЦОГ-2 [2]. Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Существенным фактором безопасности Найза ® является наличие антибрадикининового и антигистаминного действия, что не менее важно в послеоперационный период, чем противовоспалительное действие.
Рис. 1. Основные механизмы действия нимесулида [23] 
Особое внимание в последние годы уделяется влиянию НПВП на ткани суставов. Нимесулид снижает дегрануляцию протеогликанов и синтез стромелизина, значительно редуцирует синтез коллагеназы и металло-протеиназы. Анальгетическая активность нимесулида близка к таковой у индометацина, диклофенака, пироксикама. Антипиретический эффект нимесулида в дозе 200 мг сходен с действием 500 мг парацетамола как у взрослых, так и у детей [5].
Формы выпуска: Найз ® (нимесулид) таблетки 100 мг содержат активное вещество нимесулид [14]. Показаниями к применению препарата нимесулид являются: ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубной и головной боли, артралгии, люмбоишалгии). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет [15].
Найз ® в лечении заболеваний опорно-двигательной системы
Среди больных, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, артериальная гипертензия (АГ) регистрируется более чем у 1/3 пациентов. Известно, что неселективные ингибиторы ЦОГ, т.е. все классические НПВП, способны повышать артериальное давление (АД) вследствие ингибирования синтеза простагландинов почек и снижать эффективность большинства антигипертензивных препаратов: ß-блокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков (за исключением блокаторов Са-каналов) [23]. Однако ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на АД и эффективность лекарственных средств для снижения АД.
В обзоре П.Р. Камчатнова и соавт. [10] по возможности применения препарата Найз ® (нимесулида) показано, что препарат обладает низким уровнем кардио-токсичности по сравнению с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2, в частности коксибами, что обеспечивает возможность его применения пациентами с факторами сердечно-сосудистого риска. Приведены данные обследования 100 больных по переносимости нимесулида в сравнении с напроксеном, которым выполнили хирургическое вмешательство по поводу ишемической болезни сердца в условиях кардиопульмонального шунтирования, и показано, что у пациентов, получавших нимесулид в дозе 100 мг 2 раза/сут., побочные эффекты на протяжении исследования отсутствовали. Получены сведения об эффективности препарата у 46 больных (25-52 лет) с простатитом, сопровождающимся интенсивным болевым синдромом в области малого таза. Больные получали нимесулид (Найз ® ) по 100 мг 2 раза/сут. в течение 15-20 дней. В результате лечения в 77,5% случаев отмечалось значительное уменьшение интенсивности болевого синдрома.
В работе А. Биннинг (Западная больница Глазго, Великобритания) [7] представлены данные о многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом с параллельными группами исследовании по оценке анальгетической активности и переносимости нимесулида (n=29) 100 мг (2 раза/сут., 3 дня) по сравнению с напроксеном (n=34) 500 мг или плацебо (n=31) у пациентов после амбулаторных ортопедических вмешательств. Нимесулид достоверно превосходил плацебо в снижении интенсивности болей в течение первых 6 ч лечения, эффективность напроксена была сходной с плацебо. Снижение интенсивности боли при применении нимесулида также достоверно превышало таковое для напроксена. Число пациентов, нуждавшихся в приеме дополнительных препаратов (напроксен) в период с 1 до 8 ч после хирургического вмешательства, было ниже в группе, получавшей нимесулид (27,6%), vs плацебо (64,5%) и напроксен (47,1%). Ни один из пациентов, принимавших нимесулид, не отметил нарушений со стороны ЖКТ Таким образом, в данном исследовании показано, что нимесулид, являясь хорошо переносимым пероральным противовоспалительным препаратом, обладает выраженной анальгетической активностью у пациентов с умеренными и сильными болями после артроскопических ортопедических вмешательств на колене [7].
Нимесулид в терапии цервикогенной головной боли
М.Л. Чухловиной (Санкт-Петербургская педиатрическая медицинская академия) [24] представлен опыт применения нимесулида в терапии головных болей. Нимесулид назначали в дозе 200 мг/сут. (по таблетке, 100 мг 2 раза/сут.). Курс лечения составлял 15 дней. Для определения эффективности действия нимесулида у больных с цервикогенной головной болью до начала и по окончании терапии проводилась оценка интенсивности боли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). В исследование включено 48 пациентов (32-56 лет), страдающих цервикогенной головной болью, без указаний на черепно-мозговую или цервикальную травму в анамнезе. Диагноз устанавливался в соответствии с критериям Международного общества по головной боли. В ходе исследования эффективности нимесулида получена положительная динамика восприятия головной боли по показателям ВАШ: 1-6 баллов (по окончании лечения) vs 7-12 баллов (до начала терапии). Побочные эффекты на фоне приема нимесулида не отмечены. Таким образом, подтверждено наличие выраженного анальгезирующего эффекта нимесулида в сочетании с хорошей переносимостью у данной категории больных [24].
Найз ® в стоматологической практике
В.Г. Атрушкевич и соавт. [3] на базе МГМСУ проведено исследование по оценке эффективности последовательного приема препаратов Кеторол ® и Найз ® в послеоперационном периоде после хирургических операций на пародонте. Последовательное назначение препаратов обусловливалось их преимущественным анальгетическим действием после хирургического вмешательства: Кеторол ® (1-е сут.), а также выраженным противовоспалительным и противоотечным действием Найза ® (2-3-и сут.). В исследование были включены 30 больных (23-54 года) с хроническим генерализованным пародонтитом средней и тяжелой степени. Найз ® назначался со 2-х сут. после хирургического вмешательства, поскольку наибольший коллатеральный отек мягких тканей в области операции наступает на 3-и сут. Таблетки Найз ® назначали по 100 мг 2 раза/сут. длительностью 5 дней. Таким образом, авторы пришли к выводу, что последовательное применение препаратов Кеторол ® и Найз ® в послеоперационном ведении больных после хирургического лечения патологии пародонта значительно снижает болевые ощущения и воспалительные явления, вызванные проведенными манипуляциями, сокращает сроки заживления раны [3].
Нимесулид в педиатрической практике
Нимесулид в гинекологической практике для купирования тазовой боли
И.Г. Пахомовой (Санкт-Петербургская государственная медицинская академия) [20] представлен обзор по применению нимесулида в гинекологической практике, в котором отмечено, что его гепатотоксичность не превышает таковую у часто применяемого в гинекологической практике диклофенака. Подчеркивается, что при выборе препарата для купирования тазовой боли необходимо руководствоваться в первую очередь эффективностью и быстротой наступления терапевтического действия, именно этим можно объяснить частое применение в клинической практике селективного ингибитора ЦОГ-2 нимесулида. В схемах лечения воспалительных заболеваний органов малого таза для обеспечения элиминации широкого спектра возможных возбудителей применяют различные комбинации антибактериальных препаратов, способных спровоцировать развитие токсических реакций разного рода, в т.ч. со стороны печени (от бессимптомного повышения уровня аминотрансфераз до тяжелого лекарственного гепатита с трансформацией в цирроз). Крайне важно, подчеркивает автор, отметить, что за почти 10-летний период использования нимесулида в России не отмечено ни одного серьезного осложнения со стороны печени [20].
Исследования по переносимости препарата
Серьезной проблемой, являющейся предметом общеевропейской дискуссии, является оценка реального риска развития гепатотоксических реакций при длительном использовании нимесулида 11. В Институте ревматологии РАМН проведено исследование по переносимости нимесулида у больных подагрой [13]. У данной категории лиц выявлено немало факторов риска лекарственного повреждения печени (употребление алкоголя, жировой гепатоз печени, частое развитие желчнокаменной болезни и др.). Тем не менее, у них не зарегистрировано изменения биохимических параметров, отражающих функциональную способность печени. НПВП-индуцированная гепатопатия носит характер метаболической или иммунологической идиосинкразии [13].
Характеризующей нимесулид особенностью является низкий по сравнению с традиционными НПВП риск развития гастропатий. Согласно данным А.Е. Каратеева и соавт., проведших ретроспективный анализ частоты эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ при приеме диклофенака и ЦОГ-2-селективных НПВП у больных ревматическими заболеваниями, получавших стационарное лечение в ГУ Институте ревматологии РАМН в период с января 2002 по ноябрь 2004 г., продемонстрировано более редкое возникновение множественных эрозий и язв при приеме ЦОГ-2-селективных НПВП, особенно в случае наличия язвенного анамнеза. Наиболее редко поражения ЖКТ развивались именно при приеме нимесулида.
Важнейшими факторами риска развития гастротоксических осложнений при приеме нимесулида считают: пожилой возраст (старше 65 лет); язвенный анамнез; высокие дозы НПВП или одновременный прием нескольких препаратов этой группы; тяжелые сопутствующие заболевания, например застойная сердечная недостаточность; сопутствующее применение глюкокортикоидов, антикоагулянтов и низких доз ацетилсалициловой кислоты [20].
Препарат назначают только взрослым, средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить в зависимости от тяжести состояния и эффективности препарата. Препарат применяют для купирования острого болевого синдрома и для длительной терапии [11].
Заключение
Проведенные исследования продемонстрировали клиническую эффективность и безопасность препарата Найз ® (нимесулид) в широкой врачебной практике. В ряде работ показано, что Найз ® не влияет на показатели эндотелийзависимой и эндотелийнезависимой вазодилатации, не оказывает существенного влияния на повышение АД, и поэтому может рекомендоваться лицам пожилого возраста, страдающим ОА в сочетании с АГ; также отмечен низкий процент представленности побочных эффектов при его длительном назначении.
Показаны схемы наиболее эффективного назначения Найза ® в качестве препарата комбинированного лечения при последовательном применении:
Список использованной литературы
