Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Корешковый синдром поясничного отдела
Причины
Любые морфологические образования или патологические процессы, которые приводят к компрессионному воздействию на нервный корешок, могут стать причиной корешкового синдрома.
Основными причинами поясничной радикулопатии являются:
У пациентов моложе 50 лет наиболее частой причиной корешкового синдрома в поясничном отделе позвоночника является грыжа межпозвоночного диска. После 50 лет корешковая боль часто вызвана дегенеративными изменениями позвоночника (стеноз межпозвоночного отверстия).
Факторы риска развития поясничной радикулопатии:
Симптомы
Симптомы, возникающие в результате корешкового синдрома (радикулопатии), локализуются в зоне иннервации конкретного корешка.
Паттерны боли
Начало появления симптомов у пациентов с пояснично-крестцовой радикулопатией (корешковым синдромом) часто бывает внезапным и включает боль в пояснице.
Сидение, кашель или чихание могут усугубить боль, которая распространяется от ягодицы по задней поверхности голени, лодыжки или стопы.
Необходимо быть бдительным при наличии определенных симптомов (красных флажков). Такие красные флажки могут означать более тяжелое состояние, требующее дальнейшего обследования и лечения (например, опухоль, инфекция). Наличие лихорадки, потери веса или ознобов требует тщательного обследования.
Возраст пациента также является фактором при поиске других возможных причин симптоматики у пациента. Лица моложе 20 лет и старше 50 лет подвержены повышенному риску возникновения более серьезных причин боли (например, опухоли, инфекции).
Диагностика
Первичный диагноз корешкового синдрома пояснично-крестцового отдела позвоночника выставляется на основании симптоматики истории болезни и данных физического обследования (включая тщательное изучение неврологического статуса). Тщательный анализ моторной, сенсорной и рефлекторной функций позволяет определить уровень поражения нервного корешка.
Если пациент сообщает о типичной односторонней иррадиирущей боли в ноге и есть один или несколько положительных результатов неврологического теста, то тогда диагноз радикулопатии очень вероятен.
Тем не менее, существует ряд состояний, которые могут проявляться схожими симптомами. Дифференциальную диагностику необходимо проводить со следующими состояниями:
Для постановки клинически достоверного диагноза, как правило, требуются инструментальные методы диагностики:
Лечение
Лечение корешкового синдрома пояснично-крестцового отдела позвоночника будет зависеть от тяжести симптоматики и клинических проявлений. Чаще всего, используется консервативное лечение, но в определенных случаях бывает необходимо хирургическое лечение.
Консервативное лечение:
Иглорефлексотерапия. Этот метод широко используется в лечении корешкового синдрома в пояснично-крестцовом отделе позвоночника и помогает как снизить симптоматику в остром периоде, так и входит в комплекс реабилитации.
Хирургическое лечение
Оперативные методы лечения корешкового синдрома в пояснично-крестцовом отделе позвоночника необходимы в тех случаях, когда есть устойчивость к консервативному лечению или имеются симптомы, свидетельствующие о выраженной компрессии корешка такие как:
Некоторые хирургические процедуры, используемые для лечения поясничной радикулопатии:
Прогноз
В большинстве случаев удается лечить корешковый синдром в пояснично-крестцовом отделе позвоночника консервативно (без хирургического вмешательства) и восстановить трудоспособность. Продолжительность лечения может варьироваться от 4 до 12 недель в зависимости от тяжести симптомов. Пациентам обязательно необходимо продолжать в домашних условиях выполнять упражнения для улучшения осанки, а также на растяжение, усиление и стабилизацию. Эти упражнения необходимы для лечения состояния, вызвавшего корешковый синдром.
Лечение нейропатии
Статья проверена 30.03.2021. Статью проверил специалист: Шипулин Александр Александрович, травматолог-ортопед.
Мы предлагаем современные и эффективные методы хирургического лечения нейропатий. Операции подобного профиля требуют особой подготовки – в нашей клинике их проводит хирург, специализирующийся на заболеваниях кисти и обладающий огромным практическим опытом в этой области.
Нейропатия – это весьма часто встречающаяся патология, проявляющаяся поражением нерва. В свою очередь, периферическая нейропатия – это нейропатия любого из периферических нервов.
Периферическая посттравматическая нейропатия. Поражение происходит в результате травмы (ушиба, пореза, перелома). Даже если нерв не был поврежден в результате прямого воздействия, то рубцовые процессы, которые возникают в области заживления раны, могут его сдавливать. Наиболее часто встречающиеся патологии этого типа – нейропатия локтевого нерва, нейропатия лучевого нерва и нейропатия срединного нерва.
Периферическая компрессионная нейропатия. Проявляется при сдавливании нервного ствола в пределах различных узких каналов, как правило, карпального и кубитального. Известно, что чаще всего данная патология появляется у людей страдающих ревматоидным артритом, деформирующим артрозом, тиреоидитом, сахарным диабетом. Часто она возникает и после переломов лучевой кости руки в «типичном месте». Непосредственно в канале нерв может сдавливаться утолщенной стенкой канала, деформированной после перелома или на фоне деформирующего артроза костной стенкой канала, мышцами, если они проходят в канале, утолщенными оболочками сухожилий при теносиновите, опухолями, синовиальными кистами.
Если у вас периферическая нейропатия, симптомы, появляющиеся при этом заболевании, весьма характерны:
Больные, в большинстве случаев, жалуются на онемение в пальцах кисти, иногда усиливающееся по ночам, снижение силы схвата кисти, парестезии, иногда гиперестезии, наличие отека кисти.
Диагностика нейропатии
Диагностика заключается, в первую очередь, в визуальном осмотре, направленном на:
Кроме того, для диагностики компрессионной нейропатии срединного нерва на уровне карпального канала (синдром карпального канала) проводится тест Фалена. Он считается положительным, если при максимальном сгибании кисти в кистевом суставе, усиливается онемение (сгибательная поверхность 1-4 пальцев). Также во время осмотра можно определить атрофию мышц. Чаще моторные нарушения проявляются позже сенсорных расстройств.
После первичного осмотра и сбора анамнеза, назначается проведение инструментального обследования:
Основываясь на полученных данных, мы выбираем необходимый вид хирургического лечения периферической нейропатии.
Хирургическое лечение
Успешное лечение зависит как от типа, так и от давности повреждения.
Лечение посттравматических нейропатий
Посттравматические нейропатии, связанные с повреждением любого нервного ствола на предплечье (локтевой, лучевой и срединный нервы), лечатся в свежие сроки путем восстановления анатомической целостности.
В этом случае показано выполнение невролиза – хирургической операции, направленной на освобождение нерва от сдавливания рубцовой тканью. Таким образом, чем раньше обратиться к специалисту с посттравматической нейропатией, тем лучше пройдет процесс лечения и тем меньше возникнет послеоперационных осложнений.
Если же после начала развития поражения прошло уже достаточно длительное время (от 2-3 месяцев), то хирургическое вмешательство будет намного объемнее. В этом случае придется либо вшивать нервы в неудобном положении верхней конечности (для снижения натяжение рука специально сгибается и разгибается в определенных суставах), либо проводить пластику (пересадку).
Чем больше проходит времени после травмы, тем больше вероятность развития нейрогенной контрактуры кисти – пораженный нерв перестает иннервировать определенные мышцы и возникают необратимые изменения в виде мышечной контрактуры. Эти контрактуры можно устранить только при помощи различных ортопедических операций, во время которых выполняется транспозиция сухожилий и мышц.
Также одним из относительно новых, но очень популярных методов хирургической коррекции или профилактики нейрогенных контрактур конечности при высоком уровне повреждения является невротизация – восстановление утраченной иннервации мышц.
Лечение компрессионных нейропатий
При раннем обращении пациента с начальными проявлениями компрессионной нейропатии возможно лечение методами консервативной терапии:
Отдельной проблемой при лечении является введение гормональных препаратов в предполагаемую область компрессии нерва. Такие инъекции уместны только при идиопатической причине заболевания, потому что таким образом не устраняются объемные образования, служащие причиной заболевания.
Кроме того, в месте введения гормонального препарата всегда обнаруживается участок дистрофии и дегенерации окружающих тканей с измененной васкуляризацией и препарат может попасть в область нерва или проходящие рядом сухожилия. Все это может привести к развитию стойких контрактур кисти, неврологическим расстройствам, выраженному болевому синдрому. В своей практике мы стараемся избегать применения методов, которые могут привести к таким осложнениям.
Лечение туннельного синдрома
Самый распространенный вид поражения – ишемическая туннельная нейропатия (туннельный синдром). Это синдром запястного канала, при котором срединный нерв, находящийся в карпальном канале, сдавливается либо утолщенной стенкой этого канала, либо какими-то объемными образованиями (опухолью). Также он может сдавливаться за счет измененных оболочек сухожилий-сгибателей.
Если сдавливание происходит на уровне карпального канала, самый распространенный вид лечения ишемической нейропатии локтевого нерва – это рассечение стенки карпального канала.
Рассечение выполняется либо открытым способом (открытый релиз), либо при помощи эндоскопических технологий. Отличие между этими хирургическими методами лечения заключается только в размере оперативного доступа. Использование эндоскопии позволяет проводить операции через небольшие разрезы, но при открытом релизе удается визуализировать весь канал, что дает лучший обзор и позволяет убедиться в отсутствии объемных образований.
Лечение синдрома кубитального канала
Вторым по распространенности синдромом ишемической нейропатии является синдром кубитального канала. Это ишемическая нейропатия локтевого нерва, который проходит на уровне локтевого сустава в кубитальном канале, образованным локтевой костью и соединительно-тканной «перемычкой».
В зависимости от измененности стенок канала, возможны различные варианты лечения – от простого рассечения стенки канала соединительно-тканной перемычки до транспозиции нерва в неизмененные ткани. Например, если есть деформация в области костных стенок этого канала, есть необходимость в перемещении локтевого нерва в ладонную сторону относительно локтевого сустава.
Еще один вид компрессионной нейропатии – ишемическая нейропатия локтевого нерва на уровне канала Гийона. Этот канал расположен на кисти (также как и запястный) и образуется костями запястья и соединительно-тканной перемычкой. Эта патология возникает достаточно редко и лечится путем декомпрессии канала (рассечением одной из его стенок).
Выбор анестезиологического пособия зависит от вида и объема операции – если это простой вариант рассечения стенки канала, то достаточно проводниковой анестезии. При более длительных и серьезных операциях предпочтителен общий наркоз.
Дополнительное лечение
В послеоперационном периоде обязательна иммобилизация оперированной конечности в физиологическом положении (при компрессионных нейропатиях или при пластики нервов). При сшивании с небольшим натяжением, целесообразна фиксация в вынужденном положении, при котором натяжение нерва будет наименьшим.
В процессе лечения нейропатии, вне зависимости от причины поражения, нужно применять и медикаментозную терапию:
Для оценки динамики восстановления поврежденного нерва после операции необходимо периодически производить электронейромиографию.
Воспаление тройничного (лицевого) нерва
Воспаление лицевого нерва – неприятный недуг, который не проходит безболезненно. Главные жалобы пациентов – резкие приступы боли в области лица, в верхних и нижних челюстях.
Такое воспаление считается одним из самых распространенных среди лицевых болей. Чаще всего недуг протекает бесследно, но при пренебрежении лечением может появиться паралич.
Заболевание чаще возникает у женщин старше 50 лет, мужчины обращаются с таким недугом гораздо реже. В группу риска также входят люди с генетической предрасположенностью, например, с узким костным каналом. Из-за такой анатомической особенности повышен риск защемления при нарушении кровоснабжения и различных воспалениях.
Что такое лицевой нерв?
Тройничный нерв, он же лицевой, является самым крупным среди двенадцати черепных нервов. Он берет свое начало в ухе, после чего разветвляется, первый путь доходит до лобной части, второй располагается у челюсти. Нерв огибает почти всю поверхность человеческого лица, он буквально управляет им.
У каждого человека два лицевых нерва – по одному на каждую из сторон головы. Он соприкасается с другими черепными нервами и имеет сверхчувствительные волокна.
Врачи разделяют заболевание на два вида – первичное и вторичное. Первичное проявляется как осложнение от перенесенной простуды, в этом случае нарушается нормальное питание нерва. Вторичное возникает при сильной интоксикации на фоне воспалительных или инфекционных заболеваний, а также опухолевых процессов.
Причины воспаления тройничного нерва на лице
Обычно провоцируют заболевание инфекции или бактерии. Список причин, по которым может возникнуть воспаление лицевого нерва:
Причины варьируются от незначительных до заболеваний, угрожающим жизни. Каждая из причин определяет дальнейшее лечение пациента. В некоторых случаях проводят специальные тесты для диагностики – слуховой, слезный, инфекционный, на слюноотделение или вкусовой. Таким образом проверяется работа рецепторов и органов чувств.
Симптомы воспаления тройничного нерва
Также пациенты сообщают о следующих симптомах:
Из-за дискомфорта и болей у пациента начинает развиваться фобия и повышенная тревожность. Он пытается избегать поз и движений, которые провоцируют неприятные ощущения.
Диагностика воспаления тройничного нерва
В зависимости от зоны поражения и набора симптомов определяется стратегия диагностики заболевания. Чтобы определить место поражения нерва, степень тяжести и динамику восстановления, врачи назначают метод аппаратной диагностики, например, электромиографию. Для определения наличия опухолей в головном мозге используются МРТ и КТ.
Также пациента могут направить на общий или биохимический анализ крови, рентген легких, УЗИ мягких тканей или офтальмоскопию.
Вы можете быть уверены в качестве проводимых в клинике процедур и высокой точности результатов МРТ, КТ и других способов диагностики различных заболеваний. В «Медюнион» проводятся магнитно-резонансные томографии всех видов: головы, позвоночника, брюшной полости и суставов на современном оборудовании.
Лечение при воспалении лицевого нерва
Медикаментозное лечение
Лечение неврита тройничного нерва носит комплексный характер. Заболевание сначала лечат медикаментозно – пациенту прописывают препараты, которые облегчат ситуацию. К ним относятся обезболивающие, противоотечные, сосудорасширяющие препараты и витамины группы «В». Чаще всего рекомендованные медикаменты – это таблетки, но можно ускорить процесс восстановления за счет применения мазей и гелей. Иногда врачи прописывают назначение на внутримышечные инъекции.
В особых случаях процесс восстановления лицевого нерва может быть замедлен. Тогда пациенту назначают глюкокортикостероиды, которые улучшают обменные процессы нервной ткани. Также скорейшему выздоровлению способствуют различные биостимуляторы и гиалуронидаз.
Нельзя назначать себе препараты самостоятельно. Обязательно при первых симптомах стоит показаться неврологу или невропатологу для определения диагноза и стратегии лечения. Препараты для восстановления рекомендуются пациентам в каждом конкретном случае, обращая внимание на наличие хронических заболеваний, особенности симптомов и так далее.
Хирургическое лечение
Еще один способ лечения лицевого нерва – хирургическое вмешательство. Однако к этому варианту врачи обращаются довольно редко – только при разрыве тройничного нерва. Также операция требуется в случае отсутствия эффекта от консервативного метода спустя полгода-год. Хирургическое вмешательство актуально только в течение первого года наличия заболевания, позднее мышцы на лице необратимо атрофируются.
Процесс операции – специалисты сшивают поврежденный участок лицевого нерва для восстановления его двигательной функции.
Массаж
Следующий метод лечения – массаж при лечении лицевого нерва. Цель такого способа – убрать отек, улучшить кровообращение, восстановить чувствительность и проведение нервных импульсов. Массаж противопоказан при туберкулезе, онкологии, атеросклерозе и повышенной температуре.
Изначально массажист работает только со здоровой стороной лица, воротниковой зоной, шеей и областью над плечами. В основном мастер использует растирание, поглаживание, разминание и вибрацию.
Для заметных желаемых изменений необходимо провести десять-двадцать сеансов массажа от пяти до пятнадцати минут. Длительность определяется исходя из степени воспаления тройничного нерва, задач терапии и динамики восстановления.
Физиотерапия
Следующий метод лечения – это физиотерапия. Она облегчает тяжесть симптомов, помогает активизировать обменные процессы в тканях и восстановить функции лицевого нерва.
Врачи назначают такой курс лечения с первых дней появления неврита. В список физиопроцедур входят:
Такой комплекс показан на первую неделю лечения. Врачи назначают его совместно с медикаментозным. Такой тандем помогает ускорить процесс восстановления лицевого нерва. А самые главные его преимущества – отсутствие побочных эффектов и безболезненность.
Альтернативные методы
Существуют и альтернативные методы лечения. Это процедуры, нацеленные на восстановление мимических мышц и устранение симптомов неврита лицевого нерва. К таким процедурам относят:
Гимнастика для лица
Также в совокупности с комплексным лечением можно делать гимнастику для лица. Перед этим необходимо проконсультироваться со специалистом, врач составит индивидуальный список упражнений, исходя из остроты процесса, места поражения и симптомов. Обычно такая гимнастика занимает около десяти минут в день.
Стандартный комплекс упражнений включает в себя расслабление и напряжение отдельных мышц лица. Например, для восстановления артикуляции рекомендовано произносить звуки «у», «о», «и». После необходимо подвести нижнюю губу под верхние зубы и воспроизводить звуки «в» и «а».
Гимнастика при воспалении тройничного нерва:
Профилактика заболевания
Врачи рекомендуют исключить воздействия на организм, которые вызывают воспаление тройничного нерва. Вот несколько рекомендаций, которые помогут избежать недуг:
Записаться на индивидуальную консультацию, сдать анализы или пройти лечение можно в частной клинике «Медюнион». К нам можно легко записаться по телефону 202-95-54 или онлайн, прямо на сайте, нажав на кнопку «Запись онлайн».
Мы работаем в Красноярске с 2006 года и оказываем качественные медицинские услуги населению. В штате работают высококлассные врачи широкой и узкой специализации.
Диклофенак в лечении болевых синдромов
Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
История создания диклофенака
Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.
Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).
Механизм действия диклофенака
Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].
Диклофенак и селективность ЦОГ
В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].
Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].
Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.
Другие механизмы анальгетического действия диклофенака
Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].
Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.
Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].
Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).
Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).
Показания для применения диклофенака
Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.
Применение диклофенака в ревматологии
С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.
Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).
Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине
Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.
При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).
Применение диклофенака в неврологии
Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.
Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].
Применение диклофенака в гинекологии
Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.
Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?
Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.
Диклофенак в таблетках
Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Диклофенак в виде таблеток замедленного действия
Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Диклофенак в виде ректальных суппозиториев
Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.
Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.
Диклофенак в виде раствора для инъекций
Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.
Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.
Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения
Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.
За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.
Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.
Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.
Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли
Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.
Безопасность
Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.
К факторам риска поражения ЖКТ относятся:
В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».
При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.
У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.
Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.
После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
А. Б. Данилов, доктор медицинских наук
ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва
Таблица 1. Показания для применения диклофенака
Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)
Ревматология:
Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:
Онкология:
Общемедицинская практика:
Гинекология:
Травматология, хирургия, стоматология:
Оториноларингология:
Препараты для наружного и местного использования
Травматология, спортивная медицина:
Ревматология:
Ревматология, неврология:
Травматология, хирургия:
Офтальмология:
