Никоретте жевательная резинка : инструкция по применению
Состав
Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной*, сорбитол (Е420), сорбитол жидкий (кристаллизующийся), натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, вкусовая добавка Haverstroo ZD 49284, глицерин 85%.
* Основа резинки жевательной представляет собой смесь разных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).
Описание
Квадратные бежевые подушечки с характерным запахом и размером приблизительно 14 × 14 × 5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, используемые при никотиновой зависимости. Код АТХ: N07BA01.
После резкого отказа от курения у пациентов, ежегодно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
С мочой выводится в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания к применению
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
— уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
— при временном отказе от курения;
— уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.
Применение у некурящих.
Беременность и лактация
Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка резинку жевательную «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.
Применение резинки жевательной «Никоретте®» при беременности и кормлении грудью возможно только после консультации с врачом, после оценки соотношения предполагаемой пользы и риска для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Взрослые и пожилые люди
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.
— резинкой жевательной «Никоретте®» дозировкой 2 мг следует воспользоваться при выкуривании менее 20 сигарет в день или при выкуривании первой сигареты через 30 мин после пробуждения;
Как применять резинку жевательную «Никоретте®»
Резинку жевательную «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:
Медленно, в течение приблизительно 30 минут разжевывайте резинку жевательную до появления резкого вкуса или слабо выраженного чувства жжения,
прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,
после исчезновения вкуса и/или чувства жжения следует возобновить медленное разжевывание.
Полный отказ от курения
За один прием жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.
Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Резинку жевательную следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.
Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.
Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако, некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Резинку жевательную можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
В возрасте до 18 лет резинка жевательная может применяться только по рекомендации врача!
Нельзя превышать указанную дозу!
Рекомендуется носить резинку жевательную «Никоретте®» с собой, чтобы воспользоваться ею при возникновении желания закурить.
Побочное действие
При резком отказе от курения возможно проявление как эмоционально-когнитивных эффектов (дисфория и депрессивное состояние, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, беспокойство, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние или нетерпеливость, нарушение сна, приступы эйфории или подавленного настроения, раздражительность, снижение концентрации внимания), так и физических эффектов (головокружение, головная боль, предобморочные симптомы, уменьшение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита и увеличение веса, кашель, запоры, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит).
В начале лечения содержащийся в резинке жевательной никотин может иногда вызывать слабое раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки и усиление слюноотделения. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.
Чрезмерное употребление резинки жевательной «Никоретте®» лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).
Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3-4 недели.
Некоторые побочные эффекты, как правило, связаны с неправильным способом применения жевательной резинки. Обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).
Частота встречаемости нежелательных побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, рвоту, усиление слюноотделения, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться: артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, прострация, сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Подозрение на отравление никотином у ребенка следует рассматривать как неотложное состояние, поэтому лечение должно быть оказано незамедлительно.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, которые метаболизируются этим ферментом, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Уровень содержания в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина также может увеличиться после прекращения курения. Однако, данные в поддержку этого факта отсутствуют и клиническое воздействие на данные препараты неизвестно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не установлено. Однако имеется предположение, что никотин может увеличивать гемодинамический эффект аденозина, что может проявляться в повышении артериального давления, тахикардии и загрудинной боли.
Меры предосторожности
Преимущества отказа от курения превышают любые риски, связанные с надлежащим применением никотин содержащих препаратов.
Резинку жевательную «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом. Необходимо оценить риски и пользу для пациентов, страдающих следующими заболеваниями:
— Сердечно-сосудистые заболевания: пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или инсульт, страдающим нестабильной или прогрессирующей стенокардией, в том числе стенокардией Принцметала, тяжелой аритмией, неконтролируемой гипертонией, цереброваскулярными нарушениями, тяжелыми нарушениями сердечного ритма, недавно перенесенным острым нарушением мозгового кровообращения, а также после проведенного шунтирования или ангиопластики, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, в первую очередь, следует рекомендовать бросить курить. Если это не удается, проведение лечения препаратом Никоретте® следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
— Сахарный диабет: Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим резинку жевательную «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с сахарным диабетом.
— Почечная и печеночная недостаточность: следует с осторожностью назначать пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью. У этих пациентов клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что в свою очередь может привести к увеличению риска побочных эффектов.
— Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз: никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим резинку жевательную «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с феохромоцитомой и неконтролируемым гипертиреозом.
— Заболевания желудочно-кишечного тракта: необходимо с осторожность назначать пациентам, страдающим эзофагитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, так при применении резинки жевательной «Никоретте®» возможно обострение этих заболеваний.
— Применение резинки жевательной «Никоретте®» у пациентов, носящих зубные протезы, может быть осложнено тем, что резинка жевательная может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях даже повредить его.
— Опасность для детей: дозы никотина, переносимые взрослыми пациентами, могут вызвать острое отравление у детей, вплоть до летального исхода. Поэтому никотин-содержащие лекарственные средства должны храниться в местах, недоступных для детей.
— Отказ от курения: полициклические ароматические углеводороды, находящиеся в табачном дыме, увеличивают активность фермента CYP 1А2 (возможно, и CYP 1А1), что может привести к увеличению концентрации в плазме крови ряда лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение резинки жевательной «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.
Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Чампикс ® (Champix ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Чампикс ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| варениклина тартрат | 0.85 мг, |
| что соответствует содержанию варениклина | 0.5 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| варениклина тартрат | 1.71 мг, |
| что соответствует содержанию варениклина | 1 мг |
11 шт. (таб. 0.5 мг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
11 шт. (таб. 0.5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
56 шт. (таб. 0.5 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.
56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.
Упаковка для поддерживающей терапии.
Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.
На блистере, содержащем 11 шт. (таб. 0.5 мг) (как на отдельном, так и на общем с 14 шт. (таб. 1 мг)), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.
Фармакологическое действие
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.
Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2-рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома «отмены», одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 недель (дополнительно 12 недель к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности. Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина.
Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения («гибкий» курс приема).
При применении у детей и подростков с 12-летнего возраста при стандартном 12-недельном курсе лечения как в стандартной (1 мг), так и уменьшенной дозе (до 0.5 мг), в зависимости от массы тела (≤55 кг и >55 кг) и возраста (от 12 до 16 лет и от 17 до 19 лет), было показано, что терапия варениклином не приводила к увеличению частоты продолжительного воздержания от курения с 9 по 12 недели лечения по сравнению с плацебо. Профиль безопасности варениклина в этом исследовании соответствует показателям исследований во взрослой группе (см. раздел «Побочные эффекты»).
Фармакокинетика
C max в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня.
Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет 415 л. У грызунов варениклин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (ингибирующая концентрация 50 > 6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома Р450: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1А2 и 3А4 цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.
T 1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.
Линейность/нелинейность фармакокинетика варениклина
Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пациентов пожилого возраста с нарушение функции почек указаны в разделе «Режим дозирования».
Показания препарата Чампикс ®
Режим дозирования
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Чампикс ® принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по следующей схеме:
Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс ® обычно следует начинать за 1-2 недели до выбранной даты. Общая продолжительность лечения препаратом Чампикс ® должна составить 12 недель.
Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-й недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза/сут для поддержания отказа от курения.
Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 недель терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.
Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.
Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс ® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0.5 мг 2 раза/сут временно или постоянно.
Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.
Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пациентов пожилого возраста не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Побочное действие
Прекращение курения, как на фоне терапии, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс ® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно связанных с применением исследуемого препарата, и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо-контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300-1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.
В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется с грудным молоком. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.
Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при терминальной стадии почечной недостаточности.
Изменение дозы препарата у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК Влияние отказа от курения на организм
Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и с попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.
Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.
Психиатрические заболевания в анамнезе
Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например, депрессий).
При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чампикс ® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.
Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.
Отмена терапии препаратом Чампикс ® у до 3% пациентов была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс ® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (языка, губ, десен), шеи (глотки и трахеи) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Чампикс ® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс ® может вызывать ощущения головокружения и сонливость, и поэтому способен влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществлять другие потенциально опасные виды деятельности, если будет установлено, что это лекарственное средство мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.
Передозировка
Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Лекарственное взаимодействие
Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс ® не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.
Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Условия хранения препарата Чампикс ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.
