Описание препарата НИКСАР ® (NIXAR)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой для деления; без линий или трещин на поверхности. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разделить таблетку для облегчения глотания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой для деления; без линий или трещин на поверхности. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разделить таблетку для облегчения глотания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминое действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
Никсар ® (Nixar)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никсар ®
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской для деления.
| 1 таб. | |
| биластин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминое действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Никсар ®
Режим дозирования
Побочное действие
Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.
Нарушения со стороны нервной системы : сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.
Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа слуха : шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных ферментов» (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы).
Противопоказания к применению
Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможно появление головокружения, сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Никсар 20мг №10 таблетки
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – биластин 20 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие. Код ATХ RO6AX29
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%. Распределение При применении в терапевтических дозах Никсар связывается с белками плазмы на 84-90%. Биотрансформация В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450. Элиминация По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов. Пациенты с нарушением функции почек Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным. Пациенты пожилого возраста Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.
Фармакодинамика
Показания к применению
симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь Взрослые и подростки (12 лет и старше) Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы. Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен. Дети в возрасте до 12 лет Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Нарушения функции почек Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется. Нарушения функции печени Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется. Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Побочные действия
Инфекции и паразитарные заболевания. Иногда: герпес полости рта. Нарушение питания и обмена веществ. Иногда повышенный аппетит. Со стороны психики. Иногда: тревожность, бессонница. Со стороны органов слуха и равновесия. Иногда шум в ушах, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие нарушения на ЭКГ. Со стороны нервной системы. Часто сонливость, головная боль. Иногда головокружение. Со стороны дыхательной системы. Иногда: одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу. Со стороны пищеварительной системы. Иногда: боль в верхнем отделе живота, боль в животе, тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит. Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани. Иногда: зуд. Общие и местные нарушения. Иногда: утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний, лихорадка, астения. Дополнительные методы исследования. Повышение активности ГГТ, АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, увеличение массы тела.
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%. Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин. Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например, циклоспорин. Взаимодействие с дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет. Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо. Взаимодействие с лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.
Особые указания
У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует. Фертильность: клинические данные ограничены или отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность: данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе. Лактация: данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют. Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапии биластином, с другой.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены. По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Передозировка
Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было. В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было. Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот для биластина не известен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.
