Норбактин (Norbactin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норбактин
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).
К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Норбактин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.
Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, «диареи путешественников».
Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A09 | Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| H01.0 | Блефарит |
| H04.3 | Острое и неуточненное воспаление слезных протоков |
| H04.4 | Хроническое воспаление слезных протоков |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.4 | Хронический конъюнктивит |
| H10.5 | Блефароконъюнктивит |
| H16 | Кератит |
| H16.0 | Язва роговицы |
| H60 | Наружный отит |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H68 | Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.
При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).
При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Норбактин
Состав
Основное действующее вещество препарата – норфлоксацин.
Вспомогательные компоненты Норбактина следующие: МКЦ, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Оболочка содержит следующие вещества: гипромеллоза, очищенный тальк, очищенная вода, макрогол 400, титана диоксид.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство. Имеет широкий спектр действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Попадая в организм, лекарственное средство влияет на бактериальный фермент ДНК-гиразу. Оно дестабилизирует цепь ДНК, что и приводит к гибели бактерий. Бактерицидный эффект наступает довольно быстро. Развитие плазмидоопосредованной резистентности минимально.
Препарат влияет на большинство аэробных грамотрицательных микроорганизмов, а также на некоторые грамположительные. Это сильнодействующее антисинегнойнное средство.
Лекарство хорошо всасывается из ЖКТ. Однако не следует принимать его во время еды, так как это снижает его эффективность. Для лучшего усваивания его нужно употреблять натощак.
Максимальная концентрация препарата – через 1-2 часа после приема. Степень связывания с белками – 14%. Широко распределяется в тканях, но не проникает в кости и центральную нервную систему. Биодоступность – около 40%, период полувыведения – 3,5-6,5 часа, но высокие концентрации содержатся в тканях и дольше.
Препарат частично перерабатывается в печени. В некотором количестве выводится с желчью, но в основном с мочой и калом.
Показания к применению Норбактина
Показания к применению Норбактина также предусматривают его использование больными с гранулоцитопенией и диареей путешественников в качестве профилактического средства.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать тем, у кого наблюдается повышенная чувствительность к его компонентам, а также пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и беременным.
Побочные действия
Норбактин, как правило, хорошо переносится. Возможны расстройства ЖКТ, а также со стороны ЦНС в виде сонливости и появления головной боли. Очень редко возникают аллергические реакции.
Инструкция по применению Норбактина
Если пациенту назначили Норбактин, инструкция по применению предусматривает различные дозировки, которые зависят, от чего таблетки используются. По 400 мг средства 2 раза в сутки принимают при:
400 мг один раз в день назначают, если показания к применению Норбактина следующие:
При острой неосложненной гонококковой инфекции инструкция по применению Норбактина предусматривает прием 800 мг однократно.
Передозировка
При передозировке препарата возможно головокружение, рвота, холодный пот, тошнота, сонливость, а также одутловатое выражение лица без изменений основных гемодинамических показателей.
В качестве лечения назначают промывание желудка и адекватную гидратационную терапию с форсированным диурезом. Кроме того, необходимо обследование и содержание в стационаре под наблюдением специалистов в течение нескольких дней.
Взаимодействие
Усваивание Норбактина затрудняет употребление антацидов, которые содержат алюминий и магний, а также препаратов с железом, сукральфатом и цинком. Между их применением должен быть перерыв не менее 4 часов.
Кроме того, данное средство уменьшает клиренс теофиллина и эффект нитрофуранов, а также повышает содержание непрямых антикоагулянтов и циклоспорина в сыворотке крови.
Препарат надо с осторожностью принимать совместно со средствами, уменьшающими судорожный порог, иначе это может вызвать эпилептиформные припадки.
Одновременный прием Норбактина и средств, снижающих артериальной давление, может вызвать его резкое снижение. Так что частоту сердечных сокращений и показания ЭКГ надо четко контролировать.
Условия продажи
Средство отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Препарат нужно хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Норбактин следует хранить не больше трех лет.
Норбактин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: norfloxacin;
1 таблетка содержит норфлоксацина 400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A06.
Фармакологические свойства
Норфлоксацин угнетает синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное действие.
Основной частью спектра действия норфлоксацина с возможными географическими различиями чувствительности является воздействие на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективным в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как E. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.
Норфлоксацин неэффективен по облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов
C. perfringens ) и Peptostreptococcus spp., А также по Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфаниламиды, 2,4-дигидропиримидины или комбинациями этих субстанций (например, ко-тримоксазол).
Метициллин стафилококки части устойчивы к фторхинолонов.
Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения, абсолютная биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после применения дозы. Период полувыведения норфлоксацина составляет почти 4:00; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14% дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи. Почти 30% дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Примерно 30% дозы норфлоксацина выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.
Показания
Острые и хронические (осложненные или неосложненные) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.
Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к норфлоксацину или других производных хинолона, а также при повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в его состав.
Пациенты, имеющие в анамнезе тендинит или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента.
Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.
Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.
Теофиллин. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при одновременном применении с норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому в условиях одновременного применения норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и в случае неоходимости откорректировать дозировку.
Кофеин. Норфлаксацин, как и другие хинолоны, подавляет дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличение периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).
Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и в случае необходимости откорректировать дозу.
Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.
Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в редких случаях может быть поставлена под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.
Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.
Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают применение норфлоксацина, может потребоваться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже применяют эти препараты.
Тизанидин. Не рекомендуется одновременное применение тизанидина и норфлоксацина.
Глибенкламид. Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) может вызвать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует применять вместе с норфлоксацином или в течение 2:00 после применения норфлоксацина, потому что такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное применение НПВП с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют НПВС.
Различные препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).
Норбактин следует применять за 2:00 до или через 4:00 после применения таких препаратов.
Норфлоксацин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые продолжают интервал QT (например, класс IA и III антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Особенности применения
При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов, возможно повышение фоточувствительности, поэтому в ходе лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.
При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, изредка возможны случаи возникновения тендинита и / или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), к чему найсхильниши пациенты пожилого возраста и пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые беспокоят, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечение с применением норфлоксацина должно быть прекращено.
При применении препарата может проявиться злокачественная миастения (не диагностированная перед началом лечения), что может привести к опасным для жизни недостаточность дыхательных мышц.
При возникновении одышки в ходе лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.
При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Очень редко некоторые хинолоны могут приводить к увеличению интервала QT на ЭКГ и редкие случаи аритмии (включая чрезвычайно редкие случаи трепетание-мерцание желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин нужно применять с осторожностью при лечении пациентов с гипокалиемией, сильной брадикардией или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью антиаритмических средств Иа или III класса.
Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью пациентам, которые применяют цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, или у которых в личном или семейном анамнезе увеличение интервала QT.
Применять Норбактин пациентам с эпилепсией и другими нарушениями ЦНС, которые снижают судорожный порог, следует только в случаях крайней клинической необходимости. Судороги были зарегистрированы в редких случаях у пациентов, получавших норфлоксацин. В случае судорожных припадков, лечение норфлоксацином следует прекратить.
Норфлоксацин может привести к обострению и усиление симптомов у пациентов с имеющимися или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и / или спутанностью сознания.
Пациенты с миастенией гравис (gravis).
Норбактин может усилить симптомы миастении, что может повлечь угрозу для жизни путем ослабления дыхательных мышц. Необходимо применить соответствующие меры предосторожности при любых признаках респираторного дистресс-синдрома.
Применение при почечной недостаточности.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, соотношение риск / польза использования норфлоксацина таблеток 400 мг должно быть тщательно взвешено индивидуально. Концентрация норфлоксацина в моче может быть снижена у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку Норфлоксацин выводится преимущественно с мочой.
В случае длительного лечения, следует контролировать ее возникновения. При отсутствии кристаллурии в нормальных условиях при приложений норфлоксацина 400 мг дважды в сутки, в качестве меры предосторожности, дневная рекомендуемая доза не должна превышаться, и следует пить достаточное количество жидкости, с целью обеспечения надлежащей гидратации и соответствующего мочеиспускания.
Пациентам, принимающим норфлоксацин, при появлении симптомов холестатического гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или усиления тонуса передней брюшной стенки, следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу.
Применение препарата у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы.
Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина у пациентов с факторами риска относительно пролонгации интервала QT, таких как, например:
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.
Норфлоксацин следует применять за 2:00 до или через 4:00 после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, применяемых внутрь и молочных продуктов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан для применения в период беременности.
Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Норбактин применять взрослым.
Препарат принимать с жидкостью натощак или вместе с едой. Лучше применять дважды в день (утром и вечером), но можно применять 1 раз в сутки (в одно и то же время).
Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацина. Однако лечение можно начать до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала планируемой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацина.
| диагноз | дозировка | длительность применения |
| Неосложненный острый цистит | 400 мг дважды в сутки | 3 дня |
| Инфекции мочевыводящих путей | 400 мг дважды в сутки | 7-20 дней * |
| Хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей | 400 мг дважды в сутки | До 12 недель ** |
| Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении | 400 мг 2-3 раза в сутки | Период продолжительности нейтропении *** |
* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжать в соответствии с рекомендованной продолжительности.
** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза Норбактина может быть уменьшена до 1 таблетки в сутки.
*** Сейчас отсутствуют данные о продолжительности лечения более 8 недель.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.
Дозирование у пациентов пожилого возраста.
В случае отсутствия почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу Норбактина у пациентов пожилого возраста.
