Почему нельзя пить алкоголь при приеме антибиотиков
В данной статье вы узнаете, что будет если пить антибиотики и алкоголь.
Взаимодействие, совместимость и последствия от совместного приема.
Подробности на сайте.
Последствия смешивания антибиотиков и алкоголя
Почему не следует пить алкоголь с антибиотиками?
Что будет, если выпить алкоголь и антибиотики?
Упоминание антибиотиков и алкоголя в одной фразе рисует в воображении фатальные последствия. Обычно они касаются острых побочных эффектов. Однако некоторые люди даже на время лечения не могут отказаться от привычного бокала вина за ужином. Подвергают ли они опасности свое здоровье? В данной статье мы ответим на этот вопрос и расскажем, что делать, если в желудке одновременно оказались антибиотики с алкоголем.
Как влияют алкогольные напитки на организм?
Основу любого такого напитка составляет этанол. Разница заключается в его содержании. Например, в водке его в 10 раз больше, чем в пиве. Употребление алкоголя в больших количествах негативно сказывается на организме. С мочой и потом выводится не более десятой части объема поступившего этанола, остальные 90% расщепляются и всасываются.
Этанол вредит мембранным липидам клеток. Их вязкость снижается, а рецепторы становятся недостаточно восприимчивыми к необходимым медиаторам. Для предотвращения такого влияния желудок пытается обезвредить этанол. Для этого слизистая оболочка вырабатывает гораздо больше слизи, чем в обычном пищеварительном режиме. С одной стороны, это замедляет всасывание нежелательного вещества, с другой – вызывает раздражение слизистой и тормозит усвоение нутриентов и других лекарств.
Нельзя исключить и комплекс патологий, именуемый алкогольной болезнью печени. При злоупотреблении этанолом развивается клеточная дистрофия, препятствующая нормальному функционированию органа.
Как влияют антибиотики на организм?
Препараты этой группы неспроста принимают только по назначению врача. Принцип их действия заключается в уничтожении или подавлении роста бактерий, причем всех (как полезных, так и вредных).
• Аппарат клеточного синтеза. Это не позволяет бактериям выстраивать защитные пептидные стенки.
• ДНК-гиразу. Это предотвращает репликацию генетической информации и тормозит размножение патогенных микроорганизмов.
• Аппарат биосинтеза белка (рибосомы) — без него бактерии погибают.
Современная фармакология старается делать антибиотики более избирательными. Но их употребление ведет к нарушению баланса микрофлоры. Страдают и полезные бактерии, формирующие своеобразный щит в кишечнике. Поэтому только специалист может сопоставить эффект от лечения с возможными потерями. Также ряд антибактериальных препаратов обладает свойством гепатотоксичности. Они повреждают клетки печени, вызывая холестаз (нарушение оттока желчи) или некроз (отмирание тканей).
Можно ли пить алкоголь при приеме антибиотиков?
Мы выяснили, что алкоголь и антибиотики обладают гепатотоксическим действием. Получается, если их совмещать, атака на клетки печени многократно усилится. Это первая причина, по которой нельзя пить спиртное во время антибактериальной терапии. Но есть и другие.
Небольшая порция пива или вина печень не разрушит. Однако для активизации защитной реакции слизистой желудка ее достаточно. Лекарственные средства в таких условиях должным образом всасываться не будут. При взаимодействии антибиотиков даже со слабым алкоголем эффект от антибактериальной терапии будет минимальным, если не нулевым. Поэтому подобного сочетания лучше не допускать.
Какие антибиотики лучше не совмещать с алкоголем?
Антибактериальные препараты образуют довольно крупную фармакологическую группу. Входящие в нее лекарства обладают разной степенью активности. Поэтому применение одних вместе с алкоголем — нежелательно, а других — условно не запрещается.
К первым относятся антибиотики, обладающие высоким гепатотоксичным действием:
Существуют разные точки зрения на взаимодействие этанола с тетрациклинами. Одни считают, что при таком сочетании лекарство нейтрализуется, другие полагают, что оно усиливает негативное влияние на печень.
Некоторые антибактериальные препараты нельзя пить с алкоголем из-за возможных побочных эффектов. Особенно это касается метронидазола.
Последствия употребления алкоголя с антибиотиками
Если человек не злоупотребляет спиртным, действия на печень от однократного сочетания антибиотика и этанола он не почувствует. Однако реакции могут последовать со стороны других систем:
• Пищеварительной. Боль в желудке объясняется раздражением слизистой, а избыточная секреция слизи может вызвать диарею.
• Нервной. Антибиотики сами по себе пагубно влияют на нейроны. При взаимодействии с этанолом, возбуждающим нервную систему, не исключены судороги.
• Сердечно-сосудистой. Фторхинолоны повышают риск нарушения кровотока, что усиливает нагрузку на сердце. А каждая дополнительная порция пива или вина (не говоря уже о более крепких напитках) эту нагрузку умножает.
Аллергикам вообще запрещено смешивать любые лекарства с алкоголем, так как реакция организма может быть непредсказуемой. Даже врач не всегда может предсказать исход.
Почему нельзя пить алкоголь во время приема антибиотиков?
Мы выяснили, что основные причины заключаются в опасности для печени и возможности возникновения побочных эффектов. Но пациенты часто задают вопрос: меняется ли интенсивность действия лекарственного средства под действием этанола?
В целом она снижается. Пока организм сопротивляется всасыванию компонентов спирта, он неосознанно защищается и от медикаментов. Чем крепче алкогольный напиток, тем меньше вероятность полного всасывания лекарства.
Если совмещать этанол с метронидазолом, возникает синергетический эффект. Однако он касается не самого действия препарата, а его побочных эффектов:
• нарушения сердечного ритма;
Встречаются и вопросы о возможной передозировке. Ее можно не бояться — в составе антибактериальных препаратов спирт отсутствует. Подобные предположения возникают из-за невнимательного изучения состава лекарственных средств.
Как избежать нежелательных последствий?
Самое простое решение — не смешивать вещества. Курс антибактериальной терапии длится недолго, так что можно потерпеть и не прикасаться к спиртным напиткам. Однако бактериальная инфекция может настигнуть в самый неожиданный момент, например, накануне свадьбы или юбилея. В такой ситуации важно:
• Посоветоваться с врачом на предмет совместимости назначенного препарата с алкоголем.
• Даже при отсутствии противопоказаний не злоупотреблять — ограничиться 1-2 бокалами некрепкого напитка.
• При наличии ограничений не преступать их.
• Выждать между последним приемом лекарства и употреблением спиртного не менее двух суток (лучше — трех).
Не нужно прерывать курс антибиотиков ради алкогольной вечеринки. Это сведет на нет все достигнутые результаты — придется начинать лечение заново. Получится, что в первый курс терапии микрофлора страдала зря, а со вторым — подвергнется лишней угрозе.
Что делать в случае смешения?
Невнимательность, настойчивость окружающих, сознательное игнорирование указаний врача — все это может привести к ситуации, когда в организме одновременно окажутся антибактериальный препарат и алкоголь. Это не значит, что человеку тут же станет плохо (хотя такое не исключено).
За состоянием нужно понаблюдать. Если острых реакций нет, можно обойтись без медицинской помощи:
• принудительно очистить желудок;
• принять активированный уголь или другой энтеросорбент;
• выпить большое количество воды.
По возможности нужно сообщить лечащему врачу, что очередная доза препарата была выведена из организма, записать время последнего приема и время очищения желудка. Только медик может решить, стоит ли корректировать дозу.
Не лишним будет сдать анализ крови, чтобы убедиться, не повлияло ли сочетание алкоголя и антибиотика на основные показатели. Однако если вскоре после употребления возникли ярко выраженные симптомы со стороны нервной, сердечно-сосудистой или пищеварительной системы, лучше вызвать Скорую помощь. Особенно это касается людей, страдающих диабетом и аллергией, поскольку их организмы особенно чувствительны и могут отреагировать самым неожиданным образом.
Лечение коронавируса: рекомендации Минздрава
Вспышка пандемии COVID-2019 в прошлом году поставила перед медицинскими работниками непростые задачи, связанные с диагностикой и лечением больных с новой инфекцией. Не исключение и Минздрав, который регулярно создает, редактирует и перевыпускает рекомендации направленные на борьбу с COVID-19.
Почему рекомендации постоянно обновляются?
Когда врачи столкнулись с инфекцией впервые, у них было недостаточно знаний о коронавирусе и мало опыта в лечении пациентов, заразившихся COVID-19. Симптомы болезни сходны с ОРВИ, что затрудняло в первое время диагностику. Также было мало информации о протекании заболевания у детей и беременных женщин.
Как изменился протокол лечения?
В обновленном документе прописаны новые схемы лечения коронавируса, которые позволяют лечить больных в амбулаторных условиях при наличии необходимых условий. Лечиться дома разрешается взрослым пациентам, находящимся в состоянии средней тяжести.
Рентгенография или КТ не являются обязательными процедурами перед выпиской.
Препараты, рекомендованные для лечения
Единой методики лечения COVID сегодня не существует. В первую очередь терапия направлена на предупреждение развития таких грозных осложнений, как пневмония, сепсис, ОРДС.
В зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов, назначают препараты:
Основу терапии составляют противовирусные средства. За время пандемии врачи использовали разные препараты этой группы, но нет оснований говорить о том, что какой-то из этих препаратов действительно эффективен.
Совместимость алкоголя и антибиотиков
Назначая антибиотики, врач запрещает пациенту употреблять алкоголь. Однако многие люди сомневаются в целесообразности такого запрета. Многочисленные исследования доказали негативное взаимодействие препаратов с антибактериальным эффектом и этанола. Но есть ли исключения из правила?
Можно ли употреблять алкоголь с антибиотиками
Практически во всех инструкциях по применению антибактериальных препаратов есть пометка, касающаяся запрета употребления алкоголя во время лечения. Однако реальные побочные эффекты описываются редко. Чрезмерное употребление спиртных напитков приводит к снижению защитных функций иммунной системы. Организм больного перестает бороться с инфекциями. Даже «разрешенные» антибиотики становятся неэффективными.
Злоупотребление алкоголем также может привести к ухудшению усваиваемости антибактериальных препаратов, принимаемых перорально. В процессе метаболизма этилового спирта продуцируется ацетальдегид. Компонент вызывает тошноту, головные боли (в народе «похмелье»). Люди, которые принимают антибиотики в таблетированной форме, также испытывают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употребление спиртных напитков во время антибиотикотерапии может привести к обострению язвенной болезни, общему ухудшению концентрации и координации.
Последствия одновременного приёма антибиотиков и спиртного
В большинстве случаев алкоголь не влияет на эффективность антибиотиков. Однако некоторые комбинации могут привести к неприятным побочным эффектам. Этиловый спирт расщепляется в печени особыми энзимами. Некоторые антибактериальные препараты метаболизируются похожими ферментами. Печень людей, употребляющих спиртные напитки слишком часто, не может усвоить антибиотики. В лучшем случае препарат становится неэффективным, в худшем — печеночные клетки разрушаются.
Дисульфирамоподобная реакция является одним из самых распространенных побочных эффектов одновременного употребления алкоголя и антибиотиков. Больной жалуется на следующие осложнения:
Симптомы антабусного эффекта (второе название патологии) возникают в течение 15-30 минут после попадания этанола и медикаментов в организм. Интенсивность болезненных ощущений усиливается на протяжении нескольких часов и достигает пика через 8-12 часов. Опасность дисульфирамоподобной реакции в том, что неприятные симптомы могут возникать даже через 1,5-2 недели после отказа от алкоголя. Антабусный эффект может привести к летальному исходу. Крайне важно обратиться за профессиональной медицинской помощью при развитии первых симптомов. Осложнения может спровоцировать даже некрепкий алкоголь.
Этанол угнетает центральную нервную систему. Медикаменты с метронидазолом в составе также ухудшают нервную проводимость. Сочетание двух компонентов приводит к:
Аддитивный эффект особенно опасен для пожилых людей, водителей, работников умственного труда.
Последствия смешивания алкоголя с антибактериальными препаратами напрямую зависят от индивидуальных факторов. Например, женщины испытывают побочные эффекты гораздо чаще, чем мужчины. Из-за нарушений скорости метаболизма, пожилые люди плохо переносят дисульфирамоподобную реакцию, дольше страдают от осложнений.
Больные, которые принимают антидепрессивные препараты, опиоидные болеутоляющие, миорелаксанты, противосудорожные средства, плохо переносят одновременный прием антибиотиков и спиртных напитков.
Когда можно пить алкоголь после приема антибиотиков
Человек, который не страдает от хронических болезней, не проходил лучевую или химическую терапию в течение последнего года, может выпить небольшую порцию алкоголя через сутки после завершения антибиотикотерапии. Больные, принимавшие метронидазол, должны избегать употребления спиртных напитков в течение 48 часов после последней таблетки или инъекции. После терапии тинидазолом алкоголь находится под запретом на протяжении 72 часов. Пациентам, которые страдают от цирроза, гепатита, рекомендуется избегать алкогольных напитков не менее двух недель.
Важно! БАДы, натуральные лекарства, спреи и ополаскиватели для полости рта также могут содержать этанол в составе. Стоит проконсультироваться с лечащим врачом касательно целесообразности одновременного приема антибиотиков и использования этанолсодержащих препаратов.
Когда можно принимать антибиотики после алкоголя
Антибиотикотерапию часто назначают при обострении заболеваний. Стоит ли отказываться от приема лекарственного средства если в организме есть алкоголь? Окончательное решение принимает врач, отталкиваясь от истории болезни, состояния здоровья пациента. Если преимущества антибиотикотерапии превышают потенциальные угрозы, то первую инъекцию проводят без учета времени, прошедшего с момента последнего употребления спиртного. Если основное заболевание не несет прямой угрозы жизни больного, то начало курса антибиотикотерапии откладывают до полного выведения этанола из организма. Точные сроки зависят от типа и количества выпитого.
Врачи категорически не рекомендуют давать антибиотики лицам, которые находятся в состоянии острого алкогольного опьянения. У человека, выпившего большое количество спиртного в течение короткого периода времени, печеночные ферменты ингибируются. Это значит, что лекарство не сможет метаболизироваться. Количество действующего вещества в крови увеличится. Повысится риск развития побочных эффектов.
Если антибиотикотерапия требуется человеку, злоупотреблявшему алкоголем на протяжении долгого периода времени, предварительно проводится анализ крови. Ферменты печени хронических алкоголиков расщепляют медикаменты слишком интенсивно. В результате чего концентрация активных компонентов в крови снижается. Необходимо пересмотреть дозировку назначенного средства, провести тест на резистентность к антибактериальным агентам.
С какими лекарствами категорически запрещено принимать алкоголь
Существует несколько специфических антибиотиков, напрямую взаимодействующих с этиловым спиртом. Прием любого количества алкоголя категорически запрещен во время лечения препаратами из списка.
Алкоголь в сочетании с вышеуказанными препаратами провоцирует резкое повышение давления, головные боли, сонливость. Нужно помнить, что побочные эффекты проявляются даже в том случае, если антибактериальное средство применяется в формате наружного крема или геля.
С какими антибиотиками безопасно употреблять спиртное
Лучше полностью отказаться от употребления спиртных напитков во время болезни. Однако медикаменты из нижеприведенного списка не имеют негативного взаимодействия с алкоголем:
Антибиотики тетрациклиновой группы, в том числе Доксициклин, имеют незначительное взаимодействие с алкоголем. Развития дисульфирамоподобной реакции можно не опасаться. Однако этиловый спирт значительно снижает количество тетрациклинов в крови. Необходимо сообщить врачу о количестве выпитого алкоголя. Специалист пересчитает дозировку медикаментов, изменит длительность курса терапии.
Даже если врач назначит антибиотик совместимый с алкоголем, необходимо ответственно отнестись к процессу лечения. Любая инфекция ослабляет организм, а попадание этилового спирта в кровь, только ухудшит сопротивляемость иммунной системы.
Вместо горячительных напитков лучше пить чистую воду, правильно питаться и много спать. Алкоголь мешает организму усваивать жизненно важные питательные вещества, способствует повышению уровня сахара в крови. А хронический алкоголизм и вовсе спровоцирует постоянные рецидивы инфекционных заболеваний, развитие полирезистентности, устойчивости бактерий ко всем известным типам антибиотиков.
Автор статьи
Михаил Иванович Сквира
Окончил УО «ГомГМУ» по специальности «Лечебное дело». Клинический психолог, магистр психологических наук, с 2016 по 2018 год ведущий специалист в УЗ «ГОКПБ» по работе с алкогольной зависимостью методом «Эдельвейс», автор статей и публикаций. Отмечен благодарностью за многолетний плодотворный труд в системе здравоохранения.
Стаж работы: 16 лет
Можно ли употреблять алкоголь вместе с лекарствами и как это отразится на самочувствии? Из этой статьи вы узнаете о совместимости спиртных напитков со многими лекарственными препаратами.
Парацетамол: польза и вред
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
От чего помогает «Парацетамол»?
«Парацетамол» от головной боли: помогает или нет?
Через какое время действует «Парацетамол»?
«Парацетамол»: польза и вред для организма
«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.
Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.
«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:
Можно ли использовать «Парацетамол» как обезболивающее?
Что лучше – «Ибупрофен» или «Парацетамол»?
Сколько раз в день можно пить «Парацетамол»?
Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата (обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества). Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день.
Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет – 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
