низорал что это за лекарство

Низорал : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для местного применения. Код ATX: D01АС08.

Концентрации кетоконазола не определялись в плазме крови после местного нанесения НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г на волосистую часть головы. Концентрации кетоконазола определялись в плазме крови после местного нанесения НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г на все тело.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных дрожжами Malassezia spp. (Pityrosporum spp.), таких как отрубевидный лишай (локализованный), себорейный дерматит и перхоть.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов шампуня.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Однако нанесение препарата НИЗОРАЛ® шампунь 20 мг/г (не в период беременности) на волосистую часть головы не приводит к появлению в плазме крови различимых концентраций кетоконазола. Плазменные концентрации обнаруживались после местного применения НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г на все тело. Нет данных о том, что препарат НИЗОРАЛ® шампунь 20 мг/г может быть опасен при применении у беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы

На пораженные участки кожи или волосистой части головы нанести НИЗОРАЛ® шампунь 20 мг/г на 5 минут, затем промыть водой.

отрубевидный лишай: один раз в день в течение 5 дней;

себорейный дерматит и перхоть: два раза в неделю в течение 2-4 недель.

отрубевидный лишай: один раз в день в течение 3 дней (разовый курс) перед наступлением лета;

себорейный дерматит и перхоть: еженедельно или 1 раз в две недели.

Безопасность и эффективность применения НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г у младенцев и детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Побочное действие

Как и при использовании других шампуней может отмечаться местное раздражение, зуд или контактный дерматит (вследствие раздражения или аллергической реакции). Волосы могут становиться жирными или сухими. Однако при использовании НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г такие явления отмечаются редко.

В отдельных случаях, в основном у пациентов с химически поврежденными или седыми волосами, отмечалось изменение цвета волос.

Побочные реакции, идентифицированные в ходе проведения клинических исследований: Нежелательных реакций, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов после нанесения НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г на волосистую часть головы или кожу, не выявлено. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При местном применении случаи взаимодействия неизвестны.

Передозировка

При использовании НИЗОРАЛ® шампуня 20 мг/г развития передозировки не предполагается, так как препарат предназначен только для наружного применения. При случайном приеме внутрь следует назначить поддерживающую или симптоматическую терапию. Для предотвращения аспирации запрещается вызывать рвоту и промывать желудок.

Меры предосторожности

При использовании шампуня следует избегать попадания его в глаза. При попадании шампуня в глаза необходимо промыть их водой.

Для предотвращения синдрома отмены при длительном местном лечении кортикостероидами рекомендуется продолжать местное применение кортикостероидов в сочетании с НИЗОРАЛ® шампунем 20 мг/г с последующей постепенной отменой кортикостероидов в течение 2-3 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

НИЗОРАЛ® шампунь 20 мг/г не оказывает воздействия на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Шампунь 20 мг/г. По 60 мл в полиэтиленовые флаконы с навинчивающейся крышкой.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Источник

Низорал : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 200 мг кетоконазола; крахмал кукурузный лактоза моногидрат, повидон К 90; целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Кетоконазол. Код АТС J02A В02.

Показания

Противопоказания

Печеночная недостаточность (острая или хроническая).

Беременность, кормление грудью.

Установлена ​​повышенная чувствительность к кетоконазола или другим компонентам препарата.

Одновременное применение терфенадина, астемизола, бепридилом, дизопирамида, галофантрина, левометадиолу, сертиндол, мизоластин, цизаприда, триазолама, внутрь мидазолама, дофетилида, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются ферментом семьи цитохрома СУРЗА4 (цитохром Р450), таким как симвастатин и ловастатин. Одновременное применение терфенадина / астемизола с Низоралом может стимулировать желудочковая аритмия, которая в некоторых случаях является летальной (трепетание-мерцание желудочков).

Одновременное применение домперину противопоказано, поскольку может привести к пролонгации интервала QT.

Одновременное применение алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).

Одновременное применение нисолдипин.

Одновременное применение эплеренона.

Одновременное применение иринотекана.

Одновременное применение эверолимуса.

Способ применения и дозы

Низорал следует принимать во время еды для максимальной абсорбции (всасывания).

В редких случаях у пациентов, не отвечали на лечение Низоралом, как правило, недостаточный уровень в плазме крови (менее 1 мкг / мл). Метод лечения таких пациентов должно быть исследован. Если лечение проводилось корректно, дозу можно увеличить до 400 мг 1 раз в день до достижения уровня в плазме крови менее 3 мкг / мл.

Средняя продолжительность лечения:

Указанную схему дозирования применяют без перерыва еще не менее 1 недели после исчезновения всех симптомов заболевания, пока все микробиологические исследования не дадут отрицательных результатов. Поэтому только среднее время приводится для продолжительности лечения:

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны иммунной системы:

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Со стороны эндокринной системы:

Со стороны репродуктивной системы:

Со стороны пищеварительной системы:

в исключительных случаях наблюдалась тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Передозировка

Специфический антидот для кетоконазола неизвестен.

Хотя дозы до 1200 мг для длительных промежутков времени какой-то степени хорошо переносятся, может случиться случайная передозировка. В этом случае рекомендуется как промывание желудка бикарбонатом натрия (в течение первого часа после приема препарата), так и поддерживающие мероприятия. При необходимости можно применить активированный уголь. Специфические симптомы вследствие острой передозировки сегодня не описаны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Низорал вызывает синдактилии у самок крыс при дозе 80 мг / кг массы тела. Применение препарата для лечения беременных не изучалось. По этой причине Низорал не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для эмбриона. Поскольку Низорал может попадать в грудное молоко, применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.

Документальное подтверждение применения таблеток Низоралу детям, имеющим вес менее 15 кг, очень ограничено. Поэтому не рекомендуется применять таблетки Низоралу маленьким детям.

Особенности применения

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Снижена желудочная кислотность. При пониженной желудочной кислотности абсорбция Низоралу уменьшается. Пациенты, одновременно с Низоралом принимают препараты, нейтрализующие кислотность (гидроксид аммония), следует применять их не ранее чем за 2:00 после приема Низоралу. Пациентам с ахлоргидрией, больным СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением Н 2 антагонистов и ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать Низорал с колой.

Гепатотоксичность. При применении перорального кетоконазола наблюдались очень редкие случаи серьезной гепатотоксичности, включая случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались трансплантации печени (см. Раздел «Побочные реакции»). У некоторых пациентов не было явных факторов риска заболеваний печени. Случаи, наблюдавшихся развивались в течение первого месяца лечения, включая некоторые течение первой недели. Кумулятивная доза лечения является фактором риска для серьезной гепатотоксичности.

Риск заболевания гепатитом повышается в таких случаях: женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известные аллергические реакции на лекарственные средства, длительное лечение Низоралом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств.

Прием таблеток Низоралу связан с риском развития серьезного токсического поражения печени и поэтому их применение рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск, принимая во внимание наличие других противогрибковых препаратов.

Контроль функции печени. Важно ознакомить больных, которые длительное время лечатся препаратом Низорал, о симптомах заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. У таких пациентов лечение следует прекратить немедленно и провести соответствующие анализы функции печени.

При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить. Иногда наблюдается асимптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. При лечении препаратом Низорал более двух недель необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно). Когда жизненно важные показатели не требуют длительного лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска и преимуществ лечения.

Контроль функции надпочечников. У добровольцев при суточной дозе 400 мг и более Низорал повлек снижение «кортизолового ответа» при стимуляции с помощью АКТГ. По этой причине у пациентов с недостаточностью функции надпочечников или при их функционировании за пределами нормы, а также у пациентов, которые испытывают длительных стрессовых воздействий (значительные хирургические вмешательства, интенсивное лечение и т.д.), необходимо контролировать функционирование надпочечников.

Микотический менингит не является показанием для Низоралу за его низкой проницаемость в ликвор и ткани мозга.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прием препарата не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

1. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм кетоконазола.

2. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарств.

Лекарственные средства, противопоказаны при лечении Низоралом.

Лекарственные средства, содержание которых в плазме крови, действие или побочное действие следует контролировать. Дозу таких лекарств при совместном назначении с кетоконазолом следует при необходимости уменьшить.

Среди крайне редких случаев, о которых сообщалось, встречалась дисульфирам-подобная реакция на алкоголь, характеризующееся покраснением, высыпаниями, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают через несколько часов.

Фармакологические свойства

Спектр действия: дерматофиты, дрожжи (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных и высших грибов (еумицетив). Менее чувствительны: Aspergillus ssp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие Фикомицеты, за исключением Entomophthorales.

Фармацевтические характеристики

Источник

Низорал ® (Nizoral ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Низорал ®

Крем для наружного применения 2% белого цвета, однородный.

Фармакологическое действие

Низорал крем 2% очень быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, при этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.

Фармакокинетика

Концентрации кетоконазола не определялись в плазме крови взрослых пациентов после местного нанесения на пациентов после местного нанесения на кожу 2% крема Низорал.

В исследовании с участием 19 детей с себорейным дерматитом, в котором около 40 г 2% крема Низорал наносили ежедневно на поверхность кожи площадью более 40% от поверхности тела, концентрации кетоконазола в плазме определялись у 5 детей и составили от 32 до 133 нг/мл. При многократном применении у детей крема 8 больших количествах (более 3 г) существует вероятность возникновения лекарственных взаимодействий ингибирования метаболизма препаратов, метаболизируемых ферментами системы CYP3A4, в частности цизаприда, также возможно усиление аллергических реакций.

Показания препарата Низорал ®

Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Кандидоз кожи, дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, отрубевидный лишай: рекомендуется наносить Низорал крем 1 раз в день на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.

Себорейный дерматит: Низорал крем наносится напораженную область 1 или 2 раза в день в зависимости от тяжести поражения.

Следует продолжать лечение в течение достаточного промежутка времени, по крайней мере, в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Диагноз следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения. Следует соблюдать общие меры гигиены для контроля за источниками инфекции и реинфекции.

Побочное действие

Раздражение и ощущение жжения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований у беременных и кормящих женщин не проводилось.

Нет данных о том, что препарат Низорал крем 2% может быть опасен при применении у беременных и кормящих женщин.

Особые указания

Только для наружного применения. Крем Низорал нельзя применять в офтальмологической практике.

Для того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется продолжать применение местных кортикостероидов утром и крема Низорал вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию стероидами.

Передозировка

Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии. В случае случайного проглатывания не требуется принимать каких-либо мер.

Условия хранения препарата Низорал ®

Хранить при температуре от 15° до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Низорал (200 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество- кетоконазол 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, поливидон-К90, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью и фаской, с риской и надписью «К/200» на одной стороне и надписью «JANSSEN» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования, производные имидазола. Кетоконазол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная концентрация кетоконазола в плазме крови около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

Биодоступность при пероральном применении препарата максимальна при приеме таблеток во время еды. Всасывание кетоконазола ниже у пациентов с пониженной кислотностью желудка, например у лиц, которые принимают лекарственные средства, известные как антациды (например, алюминия гидрохлорид) и препараты, подавляющие образование желудочного сока (например, блокаторы H2 гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы) или у лиц с ахлоргидрией, связанной с определенными заболеваниями (см. раздел «Особые указания» и раздел «Лекарственные взаимодейсвия»). Всасывание кетоконазола при его применении натощак у этих лиц увеличивается при приеме кетоконазола с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Если применению препарата предшествовало применение омепразола, ингибитора протонной помпы, биодоступность кетоконазола при его приеме натощак в дозе 200 мг снижалась до 17% от биодоступности при применении одного кетоконазола. Если применению препарата предшествовало применение омепразола, но препарат принимали с недиетической колой, биодоступность составляла 65% от биодоступности при применении одного кетоконазола.

In vitro связывание с белками плазмы крови, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что CYP3A4 является основным ферментом, который участвует в метаболизме кетоконазола. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы крови является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем – 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт, при этом около 57% препарата выводится с калом.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью

Фармакокинетика кетоконазола у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью существенно не отличалась от фармакокинетики у здоровых лиц.

Сведения о фармакокинетике при применении кетоконазола в виде таблеток у детей ограничены. Определяемые концентрации кетоконазола в плазме наблюдались у недоношенных детей в возрасте 5 месяцев и старше (при применении в суточных дозах от 3 до 13 мг/кг) при применении препарата в виде суспензии, таблеток или раздробленных таблеток. Ограниченные имеющиеся данные позволяют предположить, что всасывание может быть выше при применении препарата в виде суспензий по сравнению с его применением в виде раздробленных таблеток. Состояния, при которых происходит увеличение рН желудочного сока, приводят к снижению или прекращению всасывания препарата (см. раздел «Особые указания» и раздел «Лекарственные взаимодействия»). Максимальные концентрации в плазме достигались в течение 1-2 часов после применения препарата и находились в таком же общем диапазоне, как и у взрослых лиц, которые принимали препарат в дозе 200-400 мг.

Фармакодинамика

Кетоконазол – синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема препарата Низорал, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала QT считается клинически не значимым.

При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки, может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме крови. Концентрация тестостерона возвращается к исходному уровню в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибками в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

фолликулит, вызванный грибками рода Malassezia

хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи

кандидоз рта и глотки и кандидоз пищевода

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища

Системные грибковые инфекции

Из-за риска гепатотоксичности, таблетки Низорал следует использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный вред, также принимая во внимание наличие местных лекарственных форм кетоконазола и других препаратов.

Способ применения и дозы

Препарат Низорал принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибками и системных инфекциях:

— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

— с массой тела от 15 до 30 кг: пол-таблетки (100 мг) один раз в сутки во время еды;

— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

— вагинальный кандидоз –5 дней

— кожные микозы, вызванные дерматофитами – около 4 недель

— разноцветный лишай – 10 дней

— кандидоз кожи и полости рта, вызванный Candida – 2-3 недели

— грибковые поражения волосистой части головы – 1-2 месяца

— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз – обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ≥1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол:

— тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени

Источник