нитросорбид для чего применяется

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитросорбид

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Нитросорбид

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Источник

Нитросорбид

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

(в пересчете на 100% вещество) (10.0),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты. Изосорбида мононитрат.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Фармакодинамика

Показания к применению

— для профилактики приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды два-три раза в день (по рекомендации врача). Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться. Во избежание возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Профилактика и лечение приступов стенокардии восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии) хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к органическим нитратам геморрагический инсульт выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.) коллапс шок острый инфар/т миокарда с выраженной артериальной гипотензией повышенное внутричерепное давление токсический отек легких закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением черепно-мозговая травма одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии) констриктивный перикардит тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии) выраженная почечная недостаточность кровоизлияние в мозг острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии которые могут усилить ишемию) тяжелая анемия гипертиреоз пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии пожилые пациенты повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта синдром мальабсорбции.

Беременность и лактация:

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска связанных с применением препарата поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота возможно появление ощущения легкого жжения языка сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам) эксфолиативный дерматит.

Передозировка:

Симптомы: коллапс обморок головная боль головокружение ощущение сердцебиения зрительные расстройства гиперемия кожи перспирация тошнота рвота диарея метгемоглобинемия (цианоз аноксия) гиперпноэ диспноэ брадикардия черепно-мозговая гипертензия паралич кома.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреиоблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и как следствие коронарной перфузии).

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами вазодилататорами антипсихотическими средствами (нейролептиками) трициклическими антидепрессантами новокаинамидом этанолом хинидином бета-адреноблокаторами блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания:

В период лечения Нитросорбидом особенно в случае постепенного увеличения дозы необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3- 5 дней заменив на это время Нитросорбид другими антиангипальными средствами.

В период лечения Нитросорбидо.м необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать резкой отмены препарата дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия

Источник

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитросорбид

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Нитросорбид

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Источник

Нитросорбид

Состав

В одной таблетке содержится действующее вещество изосорбида динитрат в количестве 0,01 г.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оказывает периферическое воздействие на венозные сосуды. Под действием препарата Нитросорбид снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Эффект достигается благодаря снижению преднагрузки, постнагрузки.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. Нитросорбид снижает давление в МКК (малом круге кровообращения), уменьшает ток крови к правому предсердию, снижает выраженность симптомов при отеке легких. Под действием препарата происходит перераспределение кровотока в области, где кровообращение снижено. У пациентов с ИБС препарат повышает устойчивость к физическим нагрузкам.

Нитросорбид расширяет сосуды в головном мозге, возможны головные боли. При длительном приеме отмечается перекрестная толерантность к нитратам. После перерыва в лечении чувствительность организма к Нитросорбиду восстанавливается достаточно быстро.

После приема таблеток нитрат начинает действовать через 5 минут. Существуют пролонгированные формы препарата, эффект от приема которых развивается через полчаса и длится 12 ч.

Показания к применению Нитросорбида

От чего таблетки применяются? Имеются следующие показания к применению.

Лекарство применяют для профилактики, купирования приступов стенокардии, при инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий, отеке легких, хронической сердечной недостаточности, ангиоспастическом ретините, облитерирующем эндартериите.

Противопоказания

Не допускается внутривенное введение нитросорбида при внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме (повышает уровень внутричерепного давления), констриктивном перикардите, тампонаде сердца, геморрагическом инсульте, гиповолемии.

С осторожностью назначают при остром инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, тяжелой форме анемии, глаукоме, артериальной гипотензии (сопровождаемой низким систолическим АД), тяжелой форме недостаточности почечной системы, при беременности, грудном вскармливании.

Таблетированная форма противопоказана при синдроме мальабсорбции, повышенной перистальтике кишечника.

Нитросорбид не применяется в педиатрии.

Побочные действия

Нервная система: нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность, снижение способности к быстрой двигательной активности, психическим реакциям, редко отмечается ишемия мозга.

Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства, жжение языка, тошнота.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, падение артериального давления, гиперемия кожных покровов лица, головокружения, чувство жара, головные боли.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия в месте аппликации.

Другие побочные эффекты: эксфолиативный дерматит, перекрестная толерантность к другим нитратам.

Инструкция по применению Нитросорбида (Способ и дозировка)

Таблетки Нитросорбид, инструкция по применению

2,5-5 мг, в случае необходимости прием повторяют через 2 часа. Приступ стенокардии рекомендуется купировать сублингвальным приемом таблетки, при разжевывании вазодилатирующий эффект развивается быстрее. При комплексном лечении хронической сердечной недостаточности Нитросорбид принимают 4 раза в день по 10-20 мг.

Препараты с нитросорбидом

Спрей впрыскивают в полость рта во время задержки дыхания, 1-3 впрыска с интервалом 30 секунд. При отсутствии эффекта в течение 5 минут ингаляцию необходимо повторить. Перед катетеризацией для профилактики коронарного спазма необходимо сделать 2 ингаляции.

Парентеральное введение: внутривенно капельно со скоростью 4 капли в минуту, расчет дозировки: 0,1мг на мл. Максимально допустимая скорость введения – 33 капли в минуту.

При трансбуккальном применении пластины с нитросорбидом приклеивают к деснам на уровне малых коренных зубов или резцов, трижды в день, стороны чередуют.

Спрей для нанесения на кожные покровы: распыление производится на расстоянии 20 см, 2 впрыска, содержимое растирают кончиками пальцев.

Мазь наносят дважды в день в дозе 1 г на живот, внутреннюю поверхность предплечий, область груди. Минимальная площадь нанесения составляет 20 квадратных сантиметров.

Передозировка

При передозировке отмечаются зрительные расстройства, учащенное сердцебиение, обморок, головокружения, судороги, гипертермия, потливость, аноксия, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ, гиперпноэ, кома, паралич, брадикардия, повышение внутричерепного давления.

Требуется незамедлительное промывание желудка, при развившейся метгемоглобинемии внутривенно вводят 1%-й раствор метилтиониния хлорида в дозировке 1-2 мг на килограмм.

При падении артериального давления внутривенно вводят фенилэфрин.

Взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы снижают антиангинальный эффект. Верапамил, Нифедипин, Пропранолол, амиодарон, аскорбиновая кислота усиливают антиангинальное действие препарата.

Одновременный прием антипсихотических, вазодилатирующих, гипотензивных препаратов, этанола, прокаинамида, трициклических антидепрессантов, силденафила, хинидина усиливает гипотензивное действие.

Обволакивающие, вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасываемость Изосорбида динитрата.

М-холиноблокаторы в комбинации с Нитросорбидом повышают внутриглазное давление.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, прохладном, темном, недоступном для детей месте.

Хранить вдали от огня.

Срок годности

Особые указания

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль уровня артериального давления, пульса.

При остром инфаркте миокарда, приступе стенокардии рекомендуется применение сублингвальных форм препарата, либо внутривенное введение. Длительный прием больших дозировок приводит к формированию толерантности, рекомендуется делать перерывы.

Необходимо полностью отказаться от приема алкогольных напитков.

При беременности, грудном вскармливании Нитросорбид назначают исключительно по строгим показаниям.

Препарат неэффективен при токсическом отеке легких, сердечной недостаточности, вызванной тампонадой сердца.

Недопустима резкая отмена препарата, рекомендуется постепенное снижение дозировок.

Нитросорбид снижает скорость психомоторных, психоэмоциональных реакций, требуется особая осторожность при управлении сложными механизмами, вождении автомобиля.

Источник