нормодипин для чего применяют

Нормодипин® (5 мг) (Amlodipine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипин 5 мг или 10 мг (в виде амлодипина бесилат 6,944 мг или 13,889 мг соответственно),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят,

тип А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что приблизительно 97,5 % амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10 %) и метаболитов (60 %).

Применение при нарушении функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60 % и удлинению периода полувыведения.

Применение у пожилых пациентов

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков.

Фармакодинамика

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождается снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Клиничеcкие данные показывают, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинической симптоматики или с объктивными симптомами, указывающими на наличие ишемической болезни, с установленной терапией ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки и диуретиками, амлодипин не влияет на общую

Пациенты детского возраста (от 6 лет и старше)

В исследований с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо. Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо. Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

— хроническая стабильная стенокардия.

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Нормодипин® применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета блокаторов, Нормодипин® можно использовать как в качестве монотерапии так и в с сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

При применении в аналогичных дозах Нормодипин® одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Нарушение функции печени

Рекомендованные дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Нарушение функции почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Применение у детей

Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в день; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля над артериальным давлением, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Применение доз, превышающих 5 мг в день для лечения пациентов детского возраста, не было изучено.

Источник

Инструкция по применению НОРМОДИПИН ® (NORMODIPINE ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (типы 101 и 102).

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологическое действие

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и в кардиомиоциты.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако антиангинальное действие амлодипина обусловлено следующим:

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному действию амлодипина, острая ортостатическая гипотензия наблюдается редко.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм ниже изолинии) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ИБС

Таблица 1. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в котором участвовали пациенты с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA, получавшие дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, амлодипин не вызывал повышения риска летального исхода или суммарного риска летальности и осложнений, связанных с сердечной недостаточностью.

В дополнительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по NYHA) без клинических или объективных признаков ИБС, постоянно получавших ингибиторы АПФ, дигиталис и диуретики, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечнососудистую смертность. У тех же пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких.

Исследование лечения в целях профилактики инфаркта миокарда (ALLHAT) (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack)

Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда» (ALLHAT) было проведено для сравнения действия более современных препаратов, таких как амлодипин, в дозе 2.5-10 мг/сут (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут (ингибитор АПФ) в качестве препаратов первой линии с действием тиазидного диуретика хлорталидона, в дозе 12.5-25 мг/сут для лечения легкой и умеренной артериальной гипертензии.

Всего было рандомизировано 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 лет и старше, которые наблюдались, в среднем, в течение 4.9 лет. У пациентов имелся, как минимум, один дополнительный фактор риска ИБС, включая перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (>6 мес до включения в исследование); документально подтвержденное иное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза (всего 51.5%); сахарный диабет 2 типа (36.1%); Хс-ЛПВП Пациенты детского возраста (от 6 лет и старше)

В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2.5 мг и 5 мг и плацебо. Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое АД по сравнению с плацебо. Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось.

Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. C max препарата в крови отмечается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

V d составляет приблизительно 21 л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что приблизительно 97.5% амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Конечный Т 1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз/сут. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выводится с мочой в неизмененном виде (10%) и в виде метаболитов (60%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Увеличение AUC и Т 1/2 также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Нормодипин ® применяют в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором или ингибитором АПФ.

У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-адреноблокаторов, Нормодипин ® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекция дозы не требуется.

При применении в аналогичных дозах Нормодипин ® одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пациентам пожилого возраста рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендовано применение препарата в обычных дозах. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Рекомендуемая начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2.5 мг/сут; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля АД, доза может быть увеличена до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах, превышающих 5 мг/сут, для лечения пациентов детского возраста не было изучено. Данные о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.

Нормодипин ® не производится в дозировке 2.5 мг.

Побочные действия

* как правило, сопровождается холестазом

Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина для лечения беременных женщин не установлена. Исследования, проводившиеся на животных, свидетельствуют о том, что в высоких дозах препарат обладает токсическим воздействием на репродуктивную функцию. Применение при беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы или если заболевание матери представляет для матери и плода большую опасность, чем лечение.

Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы, получаемой матерью от лечения.

Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, получающих блокаторы медленных кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинических данных в отношении возможного воздействия амлодипина на фертильность недостаточно. В ходе одного исследования на крысах было обнаружено, что препарат влияет на фертильность самцов.

Применение при нарушениях функции печени

Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

В ходе проведения длительных плацебо контролируемых клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) было установлено, что в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с группой плацебо, увеличилось количество случаев отека легких. Блокаторы медленных кальциевых каналов, включая амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, т.к. они увеличивают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и процент летальных исходов.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 амлодипина и значения AUC увеличиваются, рекомендованные дозы для таких пациентов не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз. При первичном назначении лечения и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрование дозы должно проводиться при тщательном наблюдении врача.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

В этой группе пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Применение у пациентов пожилого возраста

Повышение дозы у пожилых пациентов следует проводить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Амлодипин может оказывать некоторое влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Если у пациента, принимающего амлодипин, отмечается головокружение, головная боль, усталость или тошнота, это может оказать влияние на скорость и качество реакции. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки препарата ограничен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин или кларитромицин), верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, т.к. это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием и применяемых для снижения АД.

В ходе клинических исследований лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Источник

Нормодипин ® (Normodipine ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нормодипин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций но поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. C max в плазме крови достигается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Источник